Substance active timolol

Sur le plan général :

Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

• bêtabloquant non cardiosélectif,
• absence de pouvoir agoniste partiel ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI),
• effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.

En association avec l'hydrochlorothiazide et l'amiloride, les activités antihypertensives de ces molécules s'additionnent.

Sur le plan oculaire :

• Le timolol en collyre abaisse la tension intraoculaire, associée ou non à un glaucome,
• Son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures,
• l'effet hypotenseur peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilté au timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé.

Il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.

En association avec le brinzolamide ou le dorzolamide, l'effet combiné du timolol et de ces principes actifs permet d'obtenir une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire (PIO) par rapport à chaque composant pris isolément. Le brinzolamide et le dorzolamide sont des inhibiteurs puissants de l'anhydrase carbonique II (AC-II), l'iso-enzyme prédominant de l'oeil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'oeil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation des ions bicarbonates, ce qui conduit à une réduction du transport de sodium et d'eau.

En association avec la brimonidine, l’effet combiné avec le timolol résulte en une baisse additionnelle de la PIO comparée à celle induite par l'un ou l'autre principe actif en monothérapie. On pense que la brimonidine diminue la PIO en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale et en réduisant la production d'humeur aqueuse.