Substance active timolol

À propos de la substance
Mise à jour : 03 Novembre 2015

Timolol : Mécanisme d'action

Sur le plan général :

Le timolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

  • bêtabloquant non cardiosélectif,
  • absence de pouvoir agoniste partiel ou absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI),
  • effet stabilisant de membrane (anesthésique local ou quinidine-like) non significatif.

En association avec l'hydrochlorothiazide et l'amiloride, les activités antihypertensives de ces molécules s'additionnent.

Sur le plan oculaire :

  • Le timolol en collyre abaisse la tension intraoculaire, associée ou non à un glaucome,
  • Son activité se manifeste environ 20 minutes après instillation, atteint son maximum en 1 à 2 heures et est encore présente au bout de 24 heures,
  • l'effet hypotenseur peut rester constant pendant un an. Une diminution de la sensibilté au timolol reste cependant possible, notamment après un traitement plus prolongé.

Il n'y a pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire ou de l'accommodation.

En association avec le brinzolamide ou le dorzolamide, l'effet combiné du timolol et de ces principes actifs permet d'obtenir une réduction supplémentaire de la pression intraoculaire (PIO) par rapport à chaque composant pris isolément. Le brinzolamide et le dorzolamide sont des inhibiteurs puissants de l'anhydrase carbonique II (AC-II), l'iso-enzyme prédominant de l'oeil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'oeil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation des ions bicarbonates, ce qui conduit à une réduction du transport de sodium et d'eau.

En association avec la brimonidine, l’effet combiné avec le timolol résulte en une baisse additionnelle de la PIO comparée à celle induite par l'un ou l'autre principe actif en monothérapie. On pense que la brimonidine diminue la PIO en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par la voie uvéosclérale et en réduisant la production d'humeur aqueuse.

Timolol : Cas d'usage

Par voie orale, le timolol est utilisé dans la prise en charge de :

  • hypertensions artérielles,
  • angors,
  • infarctus du myocarde.

En association avec l’amiloride et l’hydrochlorothiazide, le timolol est utilisé dans la prise en charge d’hypertensions artérielles.

Par voie ophtalmique, le timolol seul ou en association avec le bimatoprost ou le latanoprost ou le travoprost ou la brimonidine ou le brinzolamide est utilisé dans la prise en charge de :

  • glaucomes,
  • hypertonies intraoculaires.

En association avec le dorzolamide, le timolol est utilisé dans la prise en charge de glaucomes

 

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 avril 2023

Timolol (maléate) 0,5 % (5 mg/ml) collyre en solution

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
S ORGANES SENSORIELS
S01 MEDICAMENTS OPHTALMOLOGIQUES
S01E ANTIGLAUCOMATEUX ET MYOTIQUES
S01ED BETA-BLOQUANTS
S01ED01 TIMOLOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

TIMOLOL (maléate) 0,5 % collyre sol

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Glaucome chronique
  • Hypertonie oculaire

Posologie

Unité de prise
gte
Modalités d'administration
  • Voie ophtalmique
  • Administrer dans le cul-de-sac conjonctival de l'oeil à traiter
  • Information du patient : reboucher le flacon après utilisation
  • Information du patient : se laver les mains avant instillation
  • Information du patient : éviter le contact de l'embout avec l'oeil et les paupières
  • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Glaucome chronique - Hypertonie oculaire
  • Posologie standard
  • 1 gte 1 à 2 fois par jour

Mises en garde

  • Administrer dans le cul-de-sac conjonctival de l'oeil à traiter
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale
  • Information du patient : éviter le contact de l'embout avec l'oeil et les paupières
  • Information du patient : reboucher le flacon après utilisation
  • Information du patient : se laver les mains avant instillation
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables
  • Ne pas administrer un autre bêtabloquant par la même voie
  • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
  • Suivre les recommandations d'administration afin de réduire le risque de passage systémique
  • Traitement à arrêter progressivement

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la tension intra-oculaire 4 semaines après le début du trt puis pendant le trt
  • Surveillance ophtalmologique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

TIMOLOL (maléate) 0,5 % collyre sol
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Bépridil (voie systémique)
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Diltiazem (voie systémique)
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Vérapamil (voie systémique)
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenirUne telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
Bradycardisants + Fingolimod
Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
Bradycardisants + Ozanimod
Risques et mécanismesPotentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d'autant plus à risque qu'ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Amiodarone
Risques et mécanismesTroubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anesthésiques volatils halogénés
Risques et mécanismesRéduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.
Conduite à tenirEn règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Antihypertenseurs centraux
Risques et mécanismesAugmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirEviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Gliptines
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Insuline
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Lidocaïne (voie IV)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Conduite à tenirSurveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Natéglinide
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Propafénone
Risques et mécanismesTroubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Répaglinide
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Sulfamides hypoglycémiants
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Bradycardisants + Cocaïne
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesRéduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenir
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dihydropyridines
Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir
Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dipyridamole (voie injectable)
Risques et mécanismesAvec le dipyridamole par voie injectable : majoration de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenir
Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)
Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité réciproque par antagonisme pharmacodynamique.
Conduite à tenir
Bradycardisants + Bradycardisants
Risques et mécanismesRisque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Angor de Prinzmetal
  • Antécédent d'asthme
  • Asthme
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
  • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
  • Bloc sino-auriculaire
  • Bradycardie sinusale
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive sévère
  • Choc cardiogénique
  • Dystrophie cornéenne
  • Hyperréactivité bronchique
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux bêtabloquants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque non contrôlée
  • Maladie du sinus
  • Phéochromocytome non traité
  • Rhinite allergique sévère
  • Syndrome de Raynaud
  • Trouble circulatoire périphérique

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Anesthésie
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive légère à modérée
  • Diabète non équilibré
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Glaucome à angle fermé
  • Hyperthyroïdie
  • Hypoglycémie
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Intervention chirurgicale du glaucome
  • Kératopathie
  • Maladie cardiovasculaire
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Phéochromocytome
  • Psoriasis
  • Sportif
  • Sujet âgé
  • Sujet allergique
  • Sujet porteur de lentilles de contact
  • Terrain allergique
  • Traitement concomitant par un collyre
  • Traitement par antiglaucomateux en cours
  • Traitement prolongé
  • Trouble circulatoire périphérique sévère
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Interaction avec la cocaïne
  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque de bradycardie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
  • Risque de passage systémique
  • Risque de trouble respiratoire
  • Risque d'hyposécrétion lacrymale

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Anticorps antinucléaire (augmentation) (Rare) Hypoglycémie
DERMATOLOGIE Erythème cutané (Rare) Alopécie
Dermatose
Eczéma de contact
Eruption cutanée
Eruption cutanée généralisée
Eruption psoriasiforme
Prurit
Psoriasis
Psoriasis (aggravation)
Urticaire
DIVERS Effets systémiques (Exceptionnel)
Oedème de la face (Rare)
Oedème périphérique (Rare)
Asthénie
Douleur thoracique
Fatigue
Oedème
Trouble sexuel
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Syndrome lupique (Rare) Angioedème
Hypersensibilité
Lupus érythémateux disséminé
Réaction allergique systémique
Réaction anaphylactique
OPHTALMOLOGIEAcuité visuelle (diminution) (Peu fréquent)
Douleur oculaire (Fréquent)
Ecoulement oculaire (Peu fréquent)
Gêne oculaire (Fréquent)
Hyperhémie oculaire (Fréquent)
Inflammation de la chambre antérieure de l'oeil (Peu fréquent)
Iritis (Peu fréquent)
Kératite ponctuée (Peu fréquent)
Oedème palpébral (Peu fréquent)
Photophobie (Peu fréquent)
Vision floue (Fréquent)
Asthénopie (Rare)
Chémosis (Rare)
Eczéma palpébral (Rare)
Erythème de la paupière (Rare)
Prurit palpébral (Rare)
Uvéite (Rare)
Abrasion de la cornée
Blépharite
Conjonctivite
Décollement de la choroïde
Diplopie
Erosion cornéenne
Hyperhémie conjonctivale
Hypersécrétion lacrymale
Hyposécrétion lacrymale
Irritation oculaire
Kératite
Kératopathie
Picotement oculaire
Prurit oculaire
Ptosis
Réfraction (modification)
Rougeur oculaire
Sensation de brûlure dans l’oeil
Sensibilité cornéenne (diminution)
ORL, STOMATOLOGIE Congestion nasale (Rare) Acouphène
Dysgueusie
Sécheresse buccale
Sensation de vertige
Vertige
PSYCHIATRIE Cauchemar
Dépression
Hallucination
Insomnie
Libido (diminution)
Nervosité
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Infarctus du myocarde (Rare)
Pression artérielle (augmentation) (Rare)
Arrêt cardiaque
Arythmie
Bloc auriculoventriculaire
Bloc auriculoventriculaire (aggravation)
Bradycardie
Claudication intermittente (aggravation)
Hypotension artérielle
Insuffisance cardiaque
Insuffisance cardiaque congestive
Insuffisance cardiaque congestive (aggravation)
Palpitation
Refroidissement des extrémités
Syncope
Syndrome de Raynaud
SYSTÈME DIGESTIF Diarrhée
Douleur abdominale
Douleur épigastrique
Dyspepsie
Nausée
Soif
Trouble digestif
Vomissement
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Arthropathie
Douleur musculaire
SYSTÈME NERVEUX Accident vasculaire cérébral
Accident vasculaire cérébral ischémique
Céphalée
Insuffisance circulatoire cérébrale
Myasthénie (aggravation)
Paresthésie
Perte de mémoire
SYSTÈME RESPIRATOIREAsthme (Peu fréquent)
Bronchite (Peu fréquent)
Bronchopneumopathie chronique obstructive (Rare)
Sifflement respiratoire (Rare)
Bronchospasme
Dyspnée
Toux
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Impuissance
Maladie de La Peyronie

Voir aussi les substances

Timolol maléate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACmaléate de (S)-1-[(1,1-diméthyléthyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol
Synonymestimolol maleate
Presse - CGU - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales - Contact webmaster