Flumazénil

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

Le flumazénil, imidazobenzodiazépine, est un antagoniste des benzodiazépines et des molécules apparentées (zolpidem, zopiclone) : il bloque spécifiquement, par inhibition compétitive, les effets exercés sur le système nerveux central par les substances qui agissent au niveau des récepteurs des benzodiazépines.

En expérimentation animale, les effets produits par les substances ne présentant pas d'affinité pour les récepteurs des benzodiazépines (par exemple les barbituriques, l'éthanol, le méprobamate, les substances GABA-mimétiques et les agonistes des récepteurs de l'adénosine) n'ont pas été modifiés par le flumazénil ; mais les effets exercés par des agonistes non benzodiazépiniques des récepteurs des benzodiazépines, tels que les cyclopyrrolones (la zopiclone, par exemple) et les triazolopyridazines, ont été bloqués.

Les effets hypnotique et sédatif des benzodiazépines sont rapidement neutralisés par le flumazénil injecté par voie intraveineuse (1 à 2 minutes, pour des doses équimolaires) et peuvent réapparaître progressivement dans les heures qui suivent, selon la demi-vie des produits et le rapport existant entre les doses d'agoniste et d'antagoniste administrées.

Le flumazénil est bien toléré, même à fortes doses, et, en particulier, sur le plan hémodynamique.

Le flumazénil peut exercer une faible activité agoniste intrinsèque, anticonvulsivante par exemple. 


Cas d'usage

Le flumazénil est utilsé dans la prise en charge de :

  • diagnostics de comas toxiques,
  • intoxications par benzodiazépines,
  • interruptions de sédations dues aux benzodiazépines.


Médicaments contenant la substance active en association (0)

Monographies disponibles

Pas de monographie disponible.

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