Substance active sitagliptine

À propos de la substance
Mise à jour : 06 mai 2014

Sitagliptine : Mécanisme d'action

La sitagliptine appartient à une classe d'hypoglycémiants oraux appelés inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). L'amélioration du contrôle glycémique observée avec cette substance pourrait s'expliquer par l'augmentation des taux des hormones incrétines actives. Les hormones incrétines, notamment le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et le glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), sont libérées par l'intestin tout au long de la journée et leurs taux augmentent en réponse à un repas. Les incrétines font partie d'un système endogène impliqué dans la régulation physiologique de l'homéostasie du glucose. Lorsque la glycémie est normale ou élevée, le GLP-1 et le GIP augmentent la synthèse et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas par des voies de signalisation intracellulaire faisant intervenir l'AMP cyclique.

L'activité du GLP-1 et du GIP est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les hormones incrétines en produits inactifs. La sitagliptine empêche l'hydrolyse des hormones incrétines par la DPP-4, d'où une augmentation des concentrations plasmatiques des formes actives du GLP-1 et du GIP. En augmentant les taux d'incrétines actives, la sitagliptine augmente la libération d'insuline et diminue les taux de glucagon d'une manière glucose-dépendante.

Le mécanisme d'action glucose-dépendant de la sitagliptine se distingue de celui des sulfamides hypoglycémiants qui augmentent la sécrétion d'insuline même lorsque la glycémie est basse et qui peuvent entraîner une hypoglycémie chez les patients diabétiques de type 2 et chez les sujets normaux. La sitagliptine est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de l'enzyme DPP-4.

L’association de la sitagliptine à la metformine, deux antihyperglycémiants ayant des mécanismes d'action complémentaires, améliore le contrôle glycémique chez les patients diabétiques de type 2.

Sitagliptine : Cas d'usage

La sitagliptine, seule ou en association à la metformine, est utilisée dans la prise en charge de diabètes de type 2.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
A VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BH INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 (DPP-4)
A10BH01 SITAGLIPTINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

IIIContre-indication relative

Indications et modalités d'administration

SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • sitagliptine (chlorhydrate) : 100 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 100 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

SITAGLIPTINE (chlorhydrate) 100 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Médicament, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicament, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4
IIIHaut
Niveau de gravité: Contre-indication relative

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Acidocétose diabétique
  • Antécédent de pancréatite
  • Association à l'insuline
  • Association à un autre antidiabétique oral
  • Association à un sulfamide hypoglycémiant
  • Diabète insulinodépendant
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 45 ml/min
  • Patient en dialyse péritonéale
  • Patient en hémodialyse
  • Sujet de moins de 18 ans

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIIII

IIIContre-indication relative

Risques spécifiques

  • Risque de dermatite exfoliative
  • Risque de pancréatite aiguë
  • Risque de pemphigoïde bulleuse
  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREHypoglycémie (Fréquent)
DERMATOLOGIEPrurit (Peu fréquent) Dermatite exfoliative
Eruption cutanée
Pemphigoïde bulleuse
Syndrome de Stevens-Johnson
Urticaire
DIVERSOedème périphérique (Fréquent) Douleur des extrémités
HÉMATOLOGIE Thrombopénie (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Hypersensibilité
Réaction anaphylactique
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALEGrippe (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIESécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Peu fréquent)
Rhinopharyngite
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Vascularite cutanée
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Diarrhée (Peu fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Pancréatite aiguë
Pancréatite hémorragique
Pancréatite nécrosante
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Arthropathie
Arthrose
Dorsalgie
Douleur articulaire
Douleur musculaire
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Infection des voies respiratoires supérieures
Pneumopathie interstitielle
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Atteinte de la fonction rénale
Insuffisance rénale aiguë

Voir aussi les substances

Sitagliptine chlorhydrate

Détails sur les substances
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:0.1 g
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