Substance active fidaxomicine

Mise à jour : 02 juin 2014

Fidaxomicine : Mécanisme d'action

La fidaxomicine est un antibiotique appartenant à la classe des antibactériens macrocycliques. La fidaxomicine est bactéricide et inhibe la synthèse de l'ARN par l'ARN polymérase bactérienne. Elle interfère avec l'ARN polymérase sur un site distinct de celui des rifamycines. L'inhibition de l'ARN polymérase clostridiale se produit à une concentration 20 fois inférieure à celle nécessaire pour l'inhibition de l'enzyme d'Escherichia coli (1 µM versus 20 µM), ce qui explique en partie la spécificité importante de l'activité de la fidaxomicine. La fidaxomicine inhibe la sporulation de Clostridium difficile in vitro.

La fidaxomicine est un antibiotique à spectre antimicrobien étroit qui présente une activité bactéricide sur Clostridium difficile. Les CMI90 de la fidaxomicine et de son principal métabolite, l'OP-1118, pour Clostridium difficile sont respectivement de 0,25 mg/l et 8 mg/l. La fidaxomicine n'a pas d'activité intrinsèque sur les bactéries à Gram négatif.

Aucun élément transférable conférant une résistance à la fidaxomicine n'a encore été décrit. De plus, aucune résistance croisée n'a été identifiée avec les autres classes d'antibiotiques incluant les ß-lactamines, les macrolides, le métronidazole, les quinolones, la rifampicine et la vancomycine. Des mutations spécifiques de l'ARN polymérase sont associées à une diminution de la sensibilité à la fidaxomicine.

Fidaxomicine : Cas d'usage

La fidaxomicine est utilisée dans la prise en charge de diarrhées à Clostridium difficile.

Gammes contenant la substance

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