À propos de Entacapone
Mise à jour : 20 janvier 2015
Entacapone : Mécanisme d'action

Le déficit en dopamine dans les noyaux gris centraux est la principale anomalie biochimique de la maladie de Parkinson. La lévodopa apportée par voie digestive, puis sanguine, passe dans le tissu cérébral et, par sa transformation en dopamine, vient pallier ce déficit. En raison de l'important métabolisme périphérique de la lévodopa, seule une fraction peu importante d'une dose donnée atteint le système nerveux central quand on administre de la lévodopa sans inhibiteurs des enzymes métaboliques.

La carbidopa est un inhibiteur de la dopadécarboxylase (DDC) périphérique qui diminue la transformation périphérique de la lévodopa en dopamine, ce qui fait qu'une quantité plus importante de lévodopa est disponible pour le cerveau. Ce qui permet d'utiliser une dose moindre de lévodopa, et réduit la fréquence des effets indésirables.

L’entacapone est un inhibiteur spécifique et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT)  qui agit principalement au niveau périphérique qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa. L'entacapone diminue la biotransformation de la lévodopa en 3-O-méthyldopa (3-OMD) par inhibition de l'enzyme COMT. Cela conduit à une augmentation de l'ASC (aire sous la courbe) de la lévodopa. La quantité de lévodopa disponible au cerveau est augmentée. L'entacapone prolonge donc la réponse clinique à la lévodopa.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Entacapone 200 mg comprimé

Dernière modification : 13/11/2023 - Révision : 13/11/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
N - SYSTEME NERVEUX
N04 - ANTIPARKINSONIENS
N04B - DOPAMINERGIQUES
N04BX - AUTRES DOPAMINERGIQUES
N04BX02 - ENTACAPONE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ENTACAPONE 200 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Parkinson, maladie (de), traitement associé à la dopathérapie (de la)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • entacapone : 200 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Traitement à n'administrer qu'en association
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Parkinson, maladie (de), traitement associé à la dopathérapie (de la)
  • Posologie standard
  • 200 mg 1 à 10 fois par jour
Posologies maximales
  • Dose maximale par prise: 200 mg
  • Posologie maximale: 2 000 mg par jour
  • Nombre d'unité de prise maximale: 10 comprimés par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à n'administrer qu'en association

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ENTACAPONE 200 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique
  • Phéochromocytome
  • Rhabdomyolyse non traumatique, antécédent (de)
  • Syndrome malin des neuroleptiques, antécédent (de)

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Grossesse
  • Ischémie myocardique
  • Patient dialysé
  • Patient traité en association à la lévodopa
  • Sujet à risque d'hypotension orthostatique
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Dopaminergiques + Neuroleptiques antiémétiques

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre le dopaminergique et le neuroleptique.
Conduite à tenirUtiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.

Entacapone + IMAO irréversibles

Risques et mécanismesPotentialisation des effets pharmacologiques, et notamment vasopresseurs, des catécholamines par inhibition conjuguée de leur métabolisme.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Antiparkinsoniens dopaminergiques + Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
Conduite à tenir

Dopaminergiques + Tétrabénazine

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre le dopaminergique et la tétrabénazine.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Entacapone + Fer (sels de) (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption digestive de l'entacapone et du fer par chélation de celui-ci par l'entacapone.
Conduite à tenirPrendre les sels de fer à distance de l'entacapone (plus de 2 heures si possible).

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir

Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle

Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'anorexie
  • Risque d'asthénie
  • Risque de colite
  • Risque de diarrhée
  • Risque de dyskinésie
  • Risque de narcolepsie
  • Risque de perte de poids
  • Risque de rhabdomyolyse
  • Risque de somnolence
  • Risque de syndrome malin des neuroleptiques
  • Risque de trouble du contrôle des impulsions

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de diarrhée persistante

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer patient et soignant du risque de trouble du contrôle des impulsions

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Bilan hépatique (anomalie) (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Hypersudation (Fréquent)
  • Urticaire (Très rare)
  • Rash érythémateux (Rare)
  • Eruption maculopapuleuse (Rare)
  • Dépigmentation des cheveux
  • Décoloration de la barbe
  • Dépigmentation de la peau
  • Décoloration de l'ongle
  • DIVERS
  • Chute (Fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Hypersexualité
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite cholestatique
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (diminution) (Très rare)
  • Anorexie (Très rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Fréquent)
  • Confusion mentale (Fréquent)
  • Rêves anormaux (Fréquent)
  • Hallucination (Fréquent)
  • Agitation (Très rare)
  • Jeu pathologique
  • Compulsion alimentaire
  • Achat compulsif
  • Hyperphagie boulimique
  • Libido (augmentation)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
  • Ischémie myocardique (Fréquent)
  • Angor
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Colite
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Rhabdomyolyse
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Dyskinésie (Très fréquent)
  • Hyperkinésie (Fréquent)
  • Syndrome parkinsonien (aggravation) (Fréquent)
  • Dystonie (Fréquent)
  • Narcolepsie (Cas isolés)
  • Somnolence excessive diurne (Cas isolés)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome malin des neuroleptiques (Cas isolés)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Couleur de l'urine (modification) (Très fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Entacapone

    Chimie
    IUPAC(E)-alfa-cyano-N,N-diéthyl-3,4-dihydroxy-5-nitocinnamamide
    Synonymesentacapone
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:1 g
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