À propos de Abacavir
Mise à jour : 07 mars 2014
Abacavir : Mécanisme d'action

L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI). C'est un puissant inhibiteur sélectif, actif sur les virus de l’immunodéficience humaine de types 1 et  2 (VIH-1 et VIH-2). L'abacavir est métabolisé au niveau intracellulaire en son métabolite actif, le carbovir 5'-triphosphate (TP).

Les études réalisées in vitro ont démontré que son mécanisme d'action sur le VIH est lié à une inhibition enzymatique, par blocage de l'élongation de la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la transcriptase inverse et interruption du cycle de réplication virale.

Une activité synergique a été démontrée in vitro lorsque l'abacavir est associé à la névirapine ou à la zidovudine.

Un effet additif a été observé lors de l'association de l'abacavir avec la didanosine, la lamivudine et la stavudine.

 

Fiche DCI Vidal

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Abacavir (sulfate) 300 mg comprimé

Dernière modification : 18/01/2024 - Révision : 04/03/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF - INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF06 - ABACAVIR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ABACAVIR (sulfate) 300 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
  • Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie
Patient à partir de 3 mois
14 kg <= Poids < 20 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg <= Poids < 25 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer la plus forte dose le soir
  • 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids >= 25 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 600 mg en 1 à 2 prises par jour

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Possibilité d'écraser le comprimé
  • Utiliser la forme la plus adaptée au patient

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ABACAVIR (sulfate) 300 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
  • Co-infection VHB-VIH
  • Co-infection VHC-VIH
  • Déficit immunitaire sévère
  • Grossesse
  • Hépatite chronique
  • Hépatopathie
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale terminale
  • Nourrisson de moins de 3 mois
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Traitement prolongé

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident cardiovasculaire
  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'ostéonécrose
  • Risque de pancréatite
  • Risque de prise de poids
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de sélection de souches résistantes
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire

Surveillances du patient

  • Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques
  • Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
  • Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent)
  • Hyperglycémie
  • Lymphopénie
  • Hyperlipidémie
  • Créatininémie (augmentation)
  • CPK (augmentation)
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare)
  • Syndrome de Lyell (Très rare)
  • Erythème polymorphe (Très rare)
  • Eruption maculopapuleuse
  • Eruption urticarienne
  • DIVERS
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Réaction inflammatoire post-infection
  • Oedème
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Maladie de Basedow
  • HÉMATOLOGIE
  • Lymphadénopathie
  • HÉPATOLOGIE
  • Insuffisance hépatique
  • Hépatite auto-immune
  • Hépatite
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Syndrome de restauration immunitaire
  • Maladie auto-immune
  • Réaction anaphylactique
  • Hypersensibilité
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection opportuniste
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Fréquent)
  • Acidose lactique (Très rare)
  • Poids (augmentation)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Conjonctivite
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Ulcération buccale
  • Pharyngite
  • PSYCHIATRIE
  • Léthargie (Très fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Malaise
  • Hypotension artérielle
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Pancréatite (Rare)
  • Trouble digestif
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculaire (Très fréquent)
  • Ostéonécrose
  • Douleur articulaire
  • Rhabdomyolyse
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Paresthésie
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Toux (Très fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Insuffisance respiratoire
  • Syndrome de détresse respiratoire aiguë
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Insuffisance rénale
  • Voir aussi les substances

    Abacavir sulfate

    Chimie
    IUPACsulfate de [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-ényl]méthanol
    Synonymesabacavir sulfate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.6 g
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