Substance active abacavir

À propos de la substance
Mise à jour : 07 mars 2014

Abacavir : Mécanisme d'action

L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI). C'est un puissant inhibiteur sélectif, actif sur les virus de l’immunodéficience humaine de types 1 et  2 (VIH-1 et VIH-2). L'abacavir est métabolisé au niveau intracellulaire en son métabolite actif, le carbovir 5'-triphosphate (TP).

Les études réalisées in vitro ont démontré que son mécanisme d'action sur le VIH est lié à une inhibition enzymatique, par blocage de l'élongation de la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la transcriptase inverse et interruption du cycle de réplication virale.

Une activité synergique a été démontrée in vitro lorsque l'abacavir est associé à la névirapine ou à la zidovudine.

Un effet additif a été observé lors de l'association de l'abacavir avec la didanosine, la lamivudine et la stavudine.

 

Abacavir : Cas d'usage

L’abacavir est utilisé seul ou en avec la lamivudine, ou avec la lamivudine et la zidovudine, dans la prise en charge d’infections par le VIH.

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Abacavir (sulfate) 300 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
J ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF06 ABACAVIR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

ABACAVIR (sulfate) 300 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
  • Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie
Patient à partir de 3 mois
14 kg ≤ Poids < 20 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg ≤ Poids < 25 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer la plus forte dose le soir
  • 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids ≥ 25 kg
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 600 mg en 1 à 2 prises par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
  • Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir
  • Possibilité d'écraser le comprimé
  • Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques
  • Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
  • Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
  • Utiliser la forme la plus adaptée au patient

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du trt

Informations relatives à la sécurité du patient

ABACAVIR (sulfate) 300 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
  • Co-infection VHB-VIH
  • Co-infection VHC-VIH
  • Déficit immunitaire sévère
  • Hépatite chronique
  • Hépatopathie
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale terminale
  • Nourrisson de moins de 3 mois
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
  • Sujet âgé
  • Traitement prolongé
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de pancréatite
  • Risque de prise de poids
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de sélection de souches résistantes
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire
  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'ostéonécrose

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilan hépatique (anomalie) (Très fréquent) CPK (augmentation)
Créatininémie (augmentation)
Hyperglycémie
Hyperlipidémie
Lymphopénie
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Très fréquent) Erythème polymorphe (Très rare)
Syndrome de Lyell (Très rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare)
Eruption maculopapuleuse
Eruption urticarienne
DIVERSFatigue (Fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Oedème
Réaction inflammatoire post-infection
ENDOCRINOLOGIE Maladie de Basedow
HÉMATOLOGIE Lymphadénopathie
HÉPATOLOGIE Hépatite
Hépatite auto-immune
Insuffisance hépatique
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité
Maladie auto-immune
Réaction anaphylactique
Syndrome de restauration immunitaire
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection opportuniste
NUTRITION, MÉTABOLISMEAnorexie (Fréquent) Acidose lactique (Très rare) Poids (augmentation)
OPHTALMOLOGIE Conjonctivite
ORL, STOMATOLOGIE Pharyngite
Ulcération buccale
PSYCHIATRIELéthargie (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypotension artérielle
Malaise
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Pancréatite (Rare) Trouble digestif
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur musculaire (Très fréquent) Douleur articulaire
Ostéonécrose
Rhabdomyolyse
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent) Paresthésie
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Très fréquent)
Toux (Très fréquent)
Insuffisance respiratoire
Syndrome de détresse respiratoire aiguë
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale

Voir aussi les substances

Abacavir sulfate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACsulfate de [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-ényl]méthanol
Synonymesabacavir sulfate
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:0.6 g
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