Abacavir : Mécanisme d'action
L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI). C'est un puissant inhibiteur sélectif, actif sur les virus de l’immunodéficience humaine de types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). L'abacavir est métabolisé au niveau intracellulaire en son métabolite actif, le carbovir 5'-triphosphate (TP).
Les études réalisées in vitro ont démontré que son mécanisme d'action sur le VIH est lié à une inhibition enzymatique, par blocage de l'élongation de la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la transcriptase inverse et interruption du cycle de réplication virale.
Une activité synergique a été démontrée in vitro lorsque l'abacavir est associé à la névirapine ou à la zidovudine.
Un effet additif a été observé lors de l'association de l'abacavir avec la didanosine, la lamivudine et la stavudine.
Abacavir : Cas d'usage
L’abacavir est utilisé seul ou en avec la lamivudine, ou avec la lamivudine et la zidovudine, dans la prise en charge d’infections par le VIH.
Gammes contenant la substance
- ABACAVIR ARROW
- ABACAVIR MYLAN
- ABACAVIR SANDOZ
- ABACAVIR/LAMIVUDINE ACCORD
- ABACAVIR/LAMIVUDINE ARROW
- ABACAVIR/LAMIVUDINE BIOGARAN
- ABACAVIR/LAMIVUDINE EG
- ABACAVIR/LAMIVUDINE MYLAN
- ABACAVIR/LAMIVUDINE MYLAN PHARMA
- ABACAVIR/LAMIVUDINE SANDOZ
- ABACAVIR/LAMIVUDINE TEVA
- ABACAVIR/LAMIVUDINE ZENTIVA
- ABACAVIR/LAMIVUDINE/ZIDOVUDINE MYLAN
- KIVEXA
- TRIUMEQ
- TRIZIVIR
- ZIAGEN
Abacavir (sulfate) 300 mg comprimé
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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J ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE J05 ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE J05A ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE J05AF INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES J05AF06 ABACAVIR |
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Indications et modalités d'administrationABACAVIR (sulfate) 300 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
Posologie
Unité de prise comprimé - abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg ≤ Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg ≤ Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids ≥ 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
- Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
- Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir
- Possibilité d'écraser le comprimé
- Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Surveillances du traitement- Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du trt
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
Posologie
Unité de prise comprimé - abacavir (sulfate) : 300 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg ≤ Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg ≤ Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids ≥ 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
- Voie orale
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Posologie Patient à partir de 3 mois 14 kg ≤ Poids < 20 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
20 kg ≤ Poids < 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
Poids ≥ 25 kg - Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- Administrer la plus forte dose le soir
- 450 mg en 1 à 2 prises par jour
- Infection par le VIH, traitement associé (de l')
- Posologie standard
- 600 mg en 1 à 2 prises par jour
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer indépendamment de la prise des repas
Mises en garde- Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
- Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
- Information du patient : restituer les comprimés restants en cas d'hypersensibilité à l'abacavir
- Possibilité d'écraser le comprimé
- Recommandations en cas de passage de 2 prises/jour à 1 prise/jour
- Respecter des mesures hygiéno-diététiques
- Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction d'hypersensibilité
- Traitement ne dispensant pas des précautions à prendre contre les MST
- Utiliser la forme la plus adaptée au patient
Surveillances du traitement- Surveillance de la charge virale du VIH avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage de l'allèle HLA-B*5701 avant la mise en route du trt
Informations relatives à la sécurité du patientABACAVIR (sulfate) 300 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de pancréatite
- Risque de prise de poids
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque de syndrome de restauration immunitaire
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hyperlipidémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection opportuniste
- Risque d'ostéonécrose
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent) CPK (augmentation)
Créatininémie (augmentation)
Hyperglycémie
Hyperlipidémie
Lymphopénie DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Très fréquent) Erythème polymorphe (Très rare)
Syndrome de Lyell (Très rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare) Eruption maculopapuleuse
Eruption urticarienne DIVERS Fatigue (Fréquent)
Fièvre (Très fréquent) Oedème
Réaction inflammatoire post-infection ENDOCRINOLOGIE Maladie de Basedow HÉMATOLOGIE Lymphadénopathie HÉPATOLOGIE Hépatite
Hépatite auto-immune
Insuffisance hépatique IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité
Maladie auto-immune
Réaction anaphylactique
Syndrome de restauration immunitaire INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection opportuniste NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Fréquent) Acidose lactique (Très rare) Poids (augmentation) OPHTALMOLOGIE Conjonctivite ORL, STOMATOLOGIE Pharyngite
Ulcération buccale PSYCHIATRIE Léthargie (Très fréquent) SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypotension artérielle
Malaise SYSTÈME DIGESTIF Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent) Pancréatite (Rare) Trouble digestif SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur musculaire (Très fréquent) Douleur articulaire
Ostéonécrose
Rhabdomyolyse SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent) Paresthésie SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Très fréquent)
Toux (Très fréquent) Insuffisance respiratoire
Syndrome de détresse respiratoire aiguë UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol | |
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Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité: A prendre en compteMédicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
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Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
Niveau de gravité: Précaution- Charge virale > 100 000 copies/ml d'ARN
- Co-infection VHB-VIH
- Co-infection VHC-VIH
- Déficit immunitaire sévère
- Hépatite chronique
- Hépatopathie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale terminale
- Nourrisson de moins de 3 mois
- Nouveau-né exposé in utero au médicament
- Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
- Sujet âgé
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques spécifiques- Risque de pancréatite
- Risque de prise de poids
- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque de sélection de souches résistantes
- Risque de syndrome de restauration immunitaire
- Risque d'hyperglycémie
- Risque d'hyperlipidémie
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'infection opportuniste
- Risque d'ostéonécrose
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Bilan hépatique (anomalie) (Très fréquent) | CPK (augmentation) Créatininémie (augmentation) Hyperglycémie Hyperlipidémie Lymphopénie | |
DERMATOLOGIE | Eruption cutanée (Très fréquent) | Erythème polymorphe (Très rare) Syndrome de Lyell (Très rare) Syndrome de Stevens-Johnson (Très rare) | Eruption maculopapuleuse Eruption urticarienne |
DIVERS | Fatigue (Fréquent) Fièvre (Très fréquent) | Oedème Réaction inflammatoire post-infection | |
ENDOCRINOLOGIE | Maladie de Basedow | ||
HÉMATOLOGIE | Lymphadénopathie | ||
HÉPATOLOGIE | Hépatite Hépatite auto-immune Insuffisance hépatique | ||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Hypersensibilité Maladie auto-immune Réaction anaphylactique Syndrome de restauration immunitaire | ||
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Infection opportuniste | ||
NUTRITION, MÉTABOLISME | Anorexie (Fréquent) | Acidose lactique (Très rare) | Poids (augmentation) |
OPHTALMOLOGIE | Conjonctivite | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Pharyngite Ulcération buccale | ||
PSYCHIATRIE | Léthargie (Très fréquent) | ||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Hypotension artérielle Malaise | ||
SYSTÈME DIGESTIF | Diarrhée (Très fréquent) Douleur abdominale (Très fréquent) Nausée (Très fréquent) Vomissement (Très fréquent) | Pancréatite (Rare) | Trouble digestif |
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Douleur musculaire (Très fréquent) | Douleur articulaire Ostéonécrose Rhabdomyolyse | |
SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Très fréquent) | Paresthésie | |
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Dyspnée (Très fréquent) Toux (Très fréquent) | Insuffisance respiratoire Syndrome de détresse respiratoire aiguë | |
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Insuffisance rénale |
Voir aussi les substances
Abacavir sulfate
Chimie
IUPAC | sulfate de [(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-ényl]méthanol |
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Synonymes | abacavir sulfate |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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