Substance active zidovudine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Zidovudine : Mécanisme d'action

La zidovudine est un antiviral particulièrement actif in vitro sur les rétrovirus, y compris le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

La zidovudine est phosphorylée dans les cellules infectées et les cellules saines en dérivé monophosphate par une thymidine-kinase cellulaire. Les phosphorylations successives en dérivés di et triphosphate sont catalysées respectivement par une thymidilate-kinase cellulaire et des kinases non spécifiques. La zidovudine triphosphate est à la fois substrat et inhibiteur de la transcriptase inverse virale. De plus, son incorporation dans la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique) proviral en empêche l'élongation.

La zidovudine triphosphate est environ 100 fois plus inhibitrice vis-à-vis de la transcriptase inverse du VIH que vis-à-vis de l'ADN alpha-polymérase cellulaire.

Zidovudine : Cas d'usage

La zidovudine est utilisée, seule ou en association avec la lamivudine, ou avec l’abacavir et la lamivudine, dans la prise en charge d’infections par le VIH.

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Zidovudine 10 mg/ml solution buvable

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
J ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AF INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE REVERSE NUCLEOSIDIQUES ET NUCLEOTIDIQUES
J05AF01 ZIDOVUDINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

ZIDOVUDINE 10 mg/ml sol buv

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Infection par le VIH chez le nouveau-né, traitement préventif (de l')
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Transmission materno-foetale du VIH, traitement préventif (de la)

Posologie

Unité de prise
ml
  • zidovudine : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moyen d'une seringue-doseuse
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient jusqu'à 6 semaines
Poids ≥ 2 kg
Patient de sexe masculin ou féminin
  • Infection par le VIH chez le nouveau-né, traitement préventif (de l')
  • Posologie standard
  • Débuter le traitement dans les 12 heures suivant la naissance
  • 2 mg/kg toutes les 6 heures
  • Pendant 6 semaines
Patient jusqu'à 12 an(s)
4 kg ≤ Poids < 9 kg
Patient de sexe masculin ou féminin
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer une dose le matin et une dose le soir
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • 12 mg/kg 2 fois par jour
9 kg ≤ Poids < 30 kg
Patient de sexe masculin ou féminin
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer une dose le matin et une dose le soir
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • 9 mg/kg 2 fois par jour
  • Dose maximale par prise: 300 mg
  • Posologie maximale: 600 mg par jour
Poids ≥ 30 kg
Patient de sexe masculin ou féminin
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer une dose le matin et une dose le soir
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • 250 à 300 mg 2 fois par jour
Patient à partir de 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin ou féminin
  • Infection par le VIH, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • Administrer une dose le matin et une dose le soir
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • 250 à 300 mg 2 fois par jour
Patient de sexe féminin
  • Transmission materno-foetale du VIH, traitement préventif (de la)
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Femme enceinte
  • Débuter le traitement après 14 semaines d'aménorrhée
  • Traitement à poursuivre jusqu'au déclenchement de l'accouchement
  • 100 mg 5 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Mises en garde

  • Info patient : signaler toute apparition d'effets indésirables ostéo-articulaires
  • Info prof de santé : informer les patients sur le risque d'interaction liée à l'automédication
  • Information du patient : ce traitement ne guérit pas l'infection à VIH
  • Information du patient : ce traitement ne prévient pas le risque de transmission du VIH
  • Risque d'atteinte mitochondriale chez le nourrisson exposé in utero et/ou en période postnatale
  • Traitement à arrêter en cas d'acidose lactique
  • Traitement à arrêter en cas d'acidose métabolique
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de lipoatrophie
  • Traitement à arrêter en cas d'élévation rapide des transaminases
  • Traitement à arrêter en cas d'hépatomégalie progressive
  • Traitement à arrêter en cas d'hyperlactatémie
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • Utiliser la forme la plus adaptée au patient

Incompatibilités physicochimiques

  • Incompatibilité avec tous les médicaments

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance du bilan lipidique pendant le traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

ZIDOVUDINE 10 mg/ml sol buv
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Zidovudine + Rifampicine
Risques et mécanismesDiminution de moitié des concentrations de la zidovudine par augmentation de son métabolisme par la rifampicine.
Conduite à tenirSi l'association s'avère nécessaire, surveillance clinique et biologique renforcée.
Zidovudine + Stavudine
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de chaque antiviral, par antagonisme compétitif de la réaction de phosphorylation à l'origine des métabolites actifs.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Zidovudine + Acide valproïque (et par extrapolation, valpromide)
Risques et mécanismesRisque d'augmentation des effets indésirables, notamment hématologiques, de la zidovudine par diminution de son métabolisme par l'acide valproïque.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière. Un hémogramme à la recherche d'une anémie devrait être réalisé au cours des deux premiers mois de l'association.
Zidovudine + Amphotéricine B (voie IV)
Risques et mécanismesAvec l'amphotéricine B administrée par voie IV : augmentation de la toxicité hématologique (addition d'effets de toxicité médullaire).
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'hémogramme.
Zidovudine + Dapsone
Risques et mécanismesAugmentation de la toxicité hématologique (addition d'effets de toxicité médullaire).
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'hémogramme.
Zidovudine + Flucytosine
Risques et mécanismesAugmentation de la toxicité hématologique (addition d'effets de toxicité médullaire).
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'hémogramme.
Zidovudine + Ganciclovir (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation de la toxicité hématologique (addition d'effets de toxicité médullaire).
Conduite à tenirArrêter de façon transitoire la zidovudine ; contrôler la NFS et réintroduire, si possible, la zidovudine à doses faibles.
Zidovudine + Ribavirine
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de chaque antiviral, par antagonisme compétitif de la réaction de phosphorylation à l'origine des métabolites actifs.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hémoglobine < 7,5 g/dL
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Neutropénie < 750 neutrophiles/mm3
  • Nouveau-né dont les transaminases > 5 fois la limite supérieure de la normale
  • Nouveau-né dont l'hyperbilirubinémie nécessite un autre traitement que la photothérapie

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Co-infection VHB-VIH
  • Co-infection VHC-VIH
  • Déficit immunitaire sévère
  • Femme obèse
  • Hépatite
  • Hépatite chronique évolutive
  • Hépatomégalie
  • Hépatopathie
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance médullaire
  • Insuffisance rénale sévère
  • Nouveau-né < 4 kg
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient en dialyse péritonéale
  • Patient en hémodialyse
  • Patient traité à posologie élevée
  • Sujet à risque de stéatose hépatique
  • Sujet à risque d'hépatopathie
  • Sujet âgé
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'acidose lactique
  • Risque d'acidose métabolique
  • Risque d'anémie
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque de dysfonctionnement mitochondrial
  • Risque de leucopénie
  • Risque de lipoatrophie
  • Risque de maladie auto-immune
  • Risque de neutropénie
  • Risque de pancréatite
  • Risque de prise de poids
  • Risque de stéatose hépatique
  • Risque de syndrome de restauration immunitaire
  • Risque d'hépatomégalie
  • Risque d'hyperglycémie
  • Risque d'hyperlactatémie
  • Risque d'hyperlipidémie
  • Risque d'infection opportuniste
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque d'insuffisance rénale
  • Risque d'ostéonécrose

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREEnzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Leucopénie (Fréquent)
Neutropénie (Fréquent)
Hyperglycémie
Hyperlipidémie
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Coloration de la peau (Rare)
Coloration de l'ongle (Rare)
Hypersudation (Rare)
Urticaire (Rare)
Lipoatrophie
DIVERSAsthénie (Peu fréquent)
Douleur (Peu fréquent)
Fièvre (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Rare)
Frisson (Rare)
Syndrome pseudogrippal (Rare)
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Rare) Maladie de Basedow
HÉMATOLOGIEAnémie (Fréquent)
Insuffisance de la moelle osseuse (Peu fréquent)
Pancytopénie (Peu fréquent)
Thrombopénie (Peu fréquent)
Aplasie érythrocytaire (Rare)
Aplasie médullaire (Très rare)
HÉPATOLOGIE Hépatomégalie (Rare)
Stéatose hépatique (Rare)
Hépatite auto-immune
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Maladie auto-immune
Syndrome de restauration immunitaire
NUTRITION, MÉTABOLISME Acidose lactique (Rare)
Anorexie (Rare)
Poids (augmentation)
ORL, STOMATOLOGIEVertige (Fréquent) Coloration buccale (Rare)
Dysgueusie (Rare)
PSYCHIATRIE Anxiété (Rare)
Dépression (Rare)
Insomnie (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREMalaise (Fréquent) Cardiomyopathie (Rare)
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Flatulence (Peu fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Dyspepsie (Rare)
Pancréatite (Rare)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur musculaire (Fréquent)
Myopathie (Peu fréquent)
Ostéonécrose
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent) Acuité intellectuelle (diminution) (Rare)
Convulsions (Rare)
Paresthésie (Rare)
Somnolence (Rare)
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Peu fréquent) Toux (Rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Pollakiurie (Rare)

Voir aussi les substances

Zidovudine

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC3'-azido-3'-désoxythymidine
Synonymeszidovudine
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:0.6 g
Parenteral:0.6 g
Actualités liées4
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