Substance active tétrabénazine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Tétrabénazine : Mécanisme d'action

La tétrabénazine est un dérivé synthétique de la benzylquinolizine qui entraîne une déplétion en dopamine et en autres monoamines au niveau du système nerveux central.

La tétrabénazine se différencie de la réserpine par son action spécifique sur le système nerveux central et par une activité périphérique très inférieure et une durée d'action plus courte.

Des études in vitro ont montré que la tétrabénazine est un inhibiteur sélectif du transport des monoamines dans les vésicules neuronales présynaptiques, par liaison réversible et de courte durée avec la protéine VMAT (Vesicular Monoamine Transporters). La tétrabénazine a une affinité beaucoup plus importante pour VMAT 2, qui est principalement localisée dans le système nerveux central, à l'inverse de VMAT 1. Des études ont montré que la dihydrotétrabénazine, principal métabolite de la tétrabénazine, possède une affinité similaire et une sélectivité plus importante pour la protéine VMAT 2. Il est probable qu'elle joue le rôle de principal agent thérapeutique. Elle traverse la barrière hématoencéphalique et agit préférentiellement au niveau du striatum.

Au niveau présynaptique, la tétrabénazine bloque de façon réversible le transporteur des monoamines présent sur les vésicules synaptiques entraînant une déplétion en dopamine et autres monoamines. Cet effet explique la réduction des mouvements anormaux hyperkinétiques.

Tétrabénazine : Cas d'usage

La tétrabénazine est utilisée dans la prise en charge de :
  • hémiballismes,
  • maladies de Huntington. 

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Tétrabénazine 25 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
N - SYSTEME NERVEUX
N07 - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX
N07X - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX
N07XX - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX
N07XX06 - TETRABENAZINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

tétrabénazine * 25 mg ; voie orale ; cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hémiballisme
  • Maladie de Huntington, mouvements anormaux (de la)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • tétrabénazine : 25 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Maladie de Huntington, mouvements anormaux (de la)
Traitement phase 1
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 12,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 2
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 12,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer régulièrement
  • 25 mg 2 à 3 fois par jour
  • Posologie maximale: 200 mg par jour
Hémiballisme
Traitement phase 1
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 12,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 2
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 12,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 3
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer régulièrement
  • 25 mg 3 fois par jour
  • Posologie maximale: 200 mg par jour
Populations particulières
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Fertilité et Grossesse

  • Médicament génotoxique
  • Utiliser chez l'homme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 6 mois après arrêt du trt

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer le patient et ses proches sur le risque d'idées suicidaires
  • Information du patient : reboucher le flacon après utilisation
  • Information du patient : signaler toute apparition d'idées suicidaires
  • Information du patient : signaler toute apparition d'un état dépressif

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement

Modalités d'administration du traitement

  • Posologie à adapter en cas d'association à des inhibiteurs du CYP2D6
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter par palier de 12,5 mg tous les 4 à 7 jours si besoin
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
  • Traitement à réévaluer régulièrement
  • Trt à réévaluer en cas d'absence d'amélioration dans les 7 jours de trt à posologie maximale

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation de la dépression
  • Risque d'akathisie
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'exacerbation des symptômes de la maladie de Parkinson
  • Risque d'hyperprolactinémie
  • Risque d'hypotension orthostatique
  • Risque d'ostéoporose
  • Risque de dyskinésie tardive
  • Risque de sédation
  • Risque de syndrome extrapyramidal
  • Risque de syndrome malin des neuroleptiques
  • Risque de syndrome parkinsonien
  • Risque de trouble dépressif
  • Risque suicidaire

Surveillances du patient

  • Surveillance clinique pendant le traitement
  • Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'état psychique pendant le traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de réactions psychiatriques
  • Traitement à arrêter en cas de syndrome malin des neuroleptiques

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

tétrabénazine * 25 mg ; voie orale ; cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIHautIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Bupropion + Tétrabénazine

Fluoxétine + Tétrabénazine

Paroxétine + Tétrabénazine

Quinidine + Tétrabénazine

Terbinafine + Tétrabénazine

Tétrabénazine + Cinacalcet

Tétrabénazine + Duloxétine

Risques et mécanismesAugmentation possiblement très importante de l'exposition des métabolites actifs de la tétrabénazine.
Conduite à tenir

IMAO irréversibles + Tétrabénazine

Risques et mécanismesRisque de crises hypertensives. Du fait de la durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore théoriquement possible 15 jours après son arrêt.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Alcool éthylique (boisson ou excipient) + Médicaments sédatifs

Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Dopaminergiques (sauf lévodopa) + Tétrabénazine

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre le dopaminergique et la tétrabénazine.
Conduite à tenir

Lévodopa, agoniste dopaminergique + Tétrabénazine

Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre la lévodopa et la tétrabénazine.
Conduite à tenir

Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium

Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Colestipol + Médicaments administrés par voie orale

Résines chélatrices + Médicaments administrés par voie orale

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants + Médicaments administrés par voie orale

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Dextropropoxyphène + Médicaments sédatifs

Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments sédatifs + Loféxidine

Médicaments sédatifs + Médicament sédatif

Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Allaitement
  • Cancer du sein
  • Dépression non contrôlée
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Idée suicidaire
  • Insuffisance hépatique
  • Maladie de Parkinson
  • Phéochromocytome
  • Syndrome parkinsonien
  • Tumeur hypophysaire
  • Tumeur prolactino-dépendante

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Antécédent d'arythmie
  • Antécédent de cardiopathie
  • Antécédent de dépression
  • Antécédent de maladie psychiatrique
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Arythmie
  • Cancer du sein, antécédent
  • Dépression
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Idée suicidaire, antécédent (d')
  • Insuffisance rénale
  • Métaboliseur indéterminé du CYP2D6
  • Patient à tendance suicidaire
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque d'hypotension artérielle
  • Syndrome du QT long congénital
  • Traitement prolongé

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Leucopénie (Très rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Très rare)
  • Eruption cutanée (Très rare)
  • Prurit (Très rare)
  • Hyperhidrose
  • DIVERS
  • Fatigue
  • Hypothermie
  • Faiblesse
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Irrégularité menstruelle
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Très rare)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (diminution) (Très rare)
  • Déshydratation (Très rare)
  • Appétit diminué (Très rare)
  • Poids (augmentation)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Photophobie (Très rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sialorrhée (Très fréquent)
  • Vertige
  • Hyposialie
  • Sensation de vertige
  • PSYCHIATRIE
  • Dépression (Très fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • Anxiété (Fréquent)
  • Confusion mentale (Fréquent)
  • Agitation (Fréquent)
  • Agressivité (Très rare)
  • Idée suicidaire (Très rare)
  • Trouble du sommeil
  • Désorientation temporospatiale
  • Nervosité
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Syndrome vaso-vagal (Peu fréquent)
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • Hypotension orthostatique
  • Crise hypertensive
  • Bradycardie
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Dysphagie (Fréquent)
  • Vomissement
  • Trouble de la déglutition
  • Constipation
  • Nausée
  • Douleur épigastrique
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Rigidité musculaire (Peu fréquent)
  • Trouble musculo-squelettique (Très rare)
  • Douleur musculo-squelettique (Très rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Altération de la conscience (Peu fréquent)
  • Sédation (Très fréquent)
  • Bradykinésie (Fréquent)
  • Tremblement (Très fréquent)
  • Dysarthrie (Fréquent)
  • Syndrome parkinsonien (Très fréquent)
  • Somnolence (Très fréquent)
  • Trouble de la marche (Fréquent)
  • Syndrome extrapyramidal (Peu fréquent)
  • Trouble de l'équilibre (Très rare)
  • Crise oculogyre (Très rare)
  • Trouble de la mémoire
  • Akathisie
  • Amnésie
  • Dystonie
  • Ataxie
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
  • Pneumonie (Très rare)
  • Pneumopathie d'inhalation (Très rare)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome malin des neuroleptiques
  • Voir aussi les substances

    Tétrabénazine

    Chimie
    Synonymestetrabenazine
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.1 g
    Actualités liées1
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