À propos de Saxagliptine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Saxagliptine : Mécanisme d'action
La saxagliptine est un inhibiteur très puissant (Ki : 1,3 nM), sélectif, réversible et compétitif de la DPP-4. Chez les patients atteints de diabète de type 2, l'administration de saxagliptine a entraîné l'inhibition de l'activité enzymatique de la DPP-4 pendant une période de 24 heures. Après une charge orale de glucose, cette inhibition de la DPP-4 a entraîné une multiplication par 2 à 3 des concentrations circulantes des hormones incrétines actives, telles que le glucagon like peptide-1 (GLP-1) et le glucose-dépendant insulinotropic polypeptide (GIP), une diminution des concentrations de glucagon et une augmentation de la capacité de réponse au glucose des cellules bêta, entraînant une élévation des concentrations du peptide-C et de l'insuline. L'élévation de l'insuline sécrétée par les cellules bêta pancréatiques et la diminution du glucagon sécrété par les cellules alpha pancréatiques ont été associées à une diminution de la glycémie à jeun et à une diminution des variations de la glycémie après une charge orale de glucose ou un repas. La saxagliptine améliore le contrôle de la glycémie en réduisant les concentrations de glucose à jeun et postprandiales chez les patients atteints de diabète de type 2.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

+ Lire la politique éditoriale des Fiches DCI VIDAL

Saxagliptine (chlorhydrate) 5 mg comprimé

Dernière modification : 17/07/2024 - Révision : 27/10/2022

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BH - INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 (DPP-4)
A10BH03 - SAXAGLIPTINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • saxagliptine (chlorhydrate) : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose oubliée sauf si prise suivante est le même jour
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Acidocétose diabétique
  • Allaitement
  • Antécédent d'insuffisance cardiaque
  • Antécédent de pancréatite
  • Association à l'insuline
  • Association à un sulfamide hypoglycémiant
  • Déficit immunitaire
  • Diabète insulinodépendant
  • Grossesse
  • Infection par le VIH
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Insuffisance rénale modérée à sévère
  • Patient en hémodialyse
  • Patient transplanté
  • Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Gliptines + Atorvastatine

Gliptines + Fluvastatine

Gliptines + Lovastatine

Gliptines + Pitavastatine

Gliptines + Pravastatine

Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)

Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)

Gliptines + Simvastatine

Risques et mécanismesPossibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré.
Conduite à tenirLe contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs.

Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'arthralgie
  • Risque d'insuffisance cardiaque
  • Risque de pancréatite aiguë
  • Risque de pemphigoïde bulleuse
  • Risque de réaction cutanée
  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
  • Surveillance dermatologique pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques d'insuffisance cardiaque
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite
  • Information du patient : signaler toute apparition de symptômes cardiaques

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypoglycémie (Très fréquent)
  • Hypertriglycéridémie (Peu fréquent)
  • Lipidémie (modification) (Peu fréquent)
  • Numération de lymphocytes diminuée
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Dermatite (Peu fréquent)
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Pemphigoïde bulleuse
  • DIVERS
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fatigue
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • Angioedème (Rare)
  • Réaction anaphylactique (Rare)
  • Choc anaphylactique
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sinusite (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Rhinopharyngite (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Gastrite (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Gastroentérite (Fréquent)
  • Constipation
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Trouble de l'érection (Peu fréquent)
  • Infection des voies urinaires (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Saxagliptine chlorhydrate

    Chimie
    Synonymessaxagliptin hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:5 mg
    Presse - CGU - Conditions générales de vente - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales