À propos de Saxagliptine
Mise à jour :
Saxagliptine : Mécanisme d'action
La saxagliptine est un inhibiteur très puissant (Ki : 1,3 nM), sélectif, réversible et compétitif de la DPP-4. Chez les patients atteints de diabète de type 2, l'administration de saxagliptine a entraîné l'inhibition de l'activité enzymatique de la DPP-4 pendant une période de 24 heures. Après une charge orale de glucose, cette inhibition de la DPP-4 a entraîné une multiplication par 2 à 3 des concentrations circulantes des hormones incrétines actives, telles que le glucagon like peptide-1 (GLP-1) et le glucose-dépendant insulinotropic polypeptide (GIP), une diminution des concentrations de glucagon et une augmentation de la capacité de réponse au glucose des cellules bêta, entraînant une élévation des concentrations du peptide-C et de l'insuline. L'élévation de l'insuline sécrétée par les cellules bêta pancréatiques et la diminution du glucagon sécrété par les cellules alpha pancréatiques ont été associées à une diminution de la glycémie à jeun et à une diminution des variations de la glycémie après une charge orale de glucose ou un repas. La saxagliptine améliore le contrôle de la glycémie en réduisant les concentrations de glucose à jeun et postprandiales chez les patients atteints de diabète de type 2.
Fiche DCI Vidal

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Saxagliptine (chlorhydrate) 5 mg comprimé

Dernière modification : 17/07/2024 - Révision : 21/10/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BH - INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 (DPP-4)
A10BH03 - SAXAGLIPTINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • saxagliptine (chlorhydrate) : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Acidocétose diabétique
  • Allaitement
  • Antécédent d'insuffisance cardiaque
  • Antécédent de pancréatite
  • Association à l'insuline
  • Association à un sulfamide hypoglycémiant
  • Déficit immunitaire
  • Diabète insulinodépendant
  • Grossesse
  • Infection par le VIH
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Insuffisance rénale modérée à sévère
  • Patient en hémodialyse
  • Patient transplanté
  • Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Gliptines + Atorvastatine

Gliptines + Fluvastatine

Gliptines + Lovastatine

Gliptines + Pitavastatine

Gliptines + Pravastatine

Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)

Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)

Gliptines + Simvastatine

Risques et mécanismesPossibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré.
Conduite à tenirLe contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs.

Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'arthralgie
  • Risque d'insuffisance cardiaque
  • Risque de pancréatite aiguë
  • Risque de pemphigoïde bulleuse
  • Risque de réaction cutanée
  • Risque de réaction sévère d'hypersensibilité

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
  • Surveillance dermatologique pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques d'insuffisance cardiaque
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite
  • Information du patient : signaler toute apparition de symptômes cardiaques

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypoglycémie (Très fréquent)
  • Hypertriglycéridémie (Peu fréquent)
  • Lipidémie (modification) (Peu fréquent)
  • Numération de lymphocytes diminuée
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Dermatite (Peu fréquent)
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Pemphigoïde bulleuse
  • DIVERS
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fatigue
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • Angioedème (Rare)
  • Réaction anaphylactique (Rare)
  • Choc anaphylactique
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sinusite (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Rhinopharyngite (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Gastrite (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Gastroentérite (Fréquent)
  • Constipation
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Trouble de l'érection (Peu fréquent)
  • Infection des voies urinaires (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Saxagliptine chlorhydrate

    Chimie
    Synonymessaxagliptin hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:5 mg
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