À propos de Saxagliptine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Saxagliptine : Mécanisme d'action
La saxagliptine est un inhibiteur très puissant (Ki : 1,3 nM), sélectif, réversible et compétitif de la DPP-4. Chez les patients atteints de diabète de type 2, l'administration de saxagliptine a entraîné l'inhibition de l'activité enzymatique de la DPP-4 pendant une période de 24 heures. Après une charge orale de glucose, cette inhibition de la DPP-4 a entraîné une multiplication par 2 à 3 des concentrations circulantes des hormones incrétines actives, telles que le glucagon like peptide-1 (GLP-1) et le glucose-dépendant insulinotropic polypeptide (GIP), une diminution des concentrations de glucagon et une augmentation de la capacité de réponse au glucose des cellules bêta, entraînant une élévation des concentrations du peptide-C et de l'insuline. L'élévation de l'insuline sécrétée par les cellules bêta pancréatiques et la diminution du glucagon sécrété par les cellules alpha pancréatiques ont été associées à une diminution de la glycémie à jeun et à une diminution des variations de la glycémie après une charge orale de glucose ou un repas. La saxagliptine améliore le contrôle de la glycémie en réduisant les concentrations de glucose à jeun et postprandiales chez les patients atteints de diabète de type 2.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Saxagliptine (chlorhydrate) 5 mg comprimé
Dernière modification : 17/07/2024 - Révision : 21/10/2024
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES A10BH - INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE 4 (DPP-4) A10BH03 - SAXAGLIPTINE |
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONSAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
- Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
- Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- saxagliptine (chlorhydrate) : 5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
- Posologie standard
- 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
- Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
- Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
PosologieUnité de prisecomprimé- saxagliptine (chlorhydrate) : 5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
- Posologie standard
- 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- saxagliptine (chlorhydrate) : 5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
- Posologie standard
- 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
- Posologie standard
- 5 mg 1 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Patient à partir de 18 an(s)
- Patient quel que soit le poids
- Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
- Posologie standard
- 5 mg 1 fois par jour
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer entier
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- En cas d'oubli : prendre la dose dès que possible mais ne pas doubler la dose
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTSAXAGLIPTINE (chlorhydrate) 5 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Acidocétose diabétique
- Allaitement
- Antécédent d'insuffisance cardiaque
- Antécédent de pancréatite
- Association à l'insuline
- Association à un sulfamide hypoglycémiant
- Déficit immunitaire
- Diabète insulinodépendant
- Grossesse
- Infection par le VIH
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Patient en hémodialyse
- Patient transplanté
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet de moins de 18 ans
Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismes Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Conduite à tenir Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Gliptines + Atorvastatine
Gliptines + Fluvastatine
Gliptines + Lovastatine
Gliptines + Pitavastatine
Gliptines + Pravastatine
Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)
Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)
Gliptines + Simvastatine
Risques et mécanismes Possibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré. Conduite à tenir Le contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs. Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Risques liés au traitement- Risque d'arthralgie
- Risque d'insuffisance cardiaque
- Risque de pancréatite aiguë
- Risque de pemphigoïde bulleuse
- Risque de réaction cutanée
- Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance dermatologique pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
- Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques d'insuffisance cardiaque
- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes cardiaques
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Hypoglycémie (Très fréquent)
Hypertriglycéridémie (Peu fréquent)
Lipidémie (modification) (Peu fréquent)
Numération de lymphocytes diminuée
DERMATOLOGIE Urticaire (Peu fréquent)
Dermatite (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Pemphigoïde bulleuse
DIVERS Oedème périphérique (Fréquent)
Fatigue
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Peu fréquent)
Angioedème (Rare)
Réaction anaphylactique (Rare)
Choc anaphylactique
ORL, STOMATOLOGIE Sinusite (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Rhinopharyngite (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Insuffisance cardiaque
SYSTÈME DIGESTIF Gastrite (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Gastroentérite (Fréquent)
Constipation
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Infection des voies respiratoires supérieures (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Trouble de l'érection (Peu fréquent)
Infection des voies urinaires (Fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase 4
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Acidocétose diabétique
- Allaitement
- Antécédent d'insuffisance cardiaque
- Antécédent de pancréatite
- Association à l'insuline
- Association à un sulfamide hypoglycémiant
- Déficit immunitaire
- Diabète insulinodépendant
- Grossesse
- Infection par le VIH
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Patient en hémodialyse
- Patient transplanté
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet de moins de 18 ans
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Acidocétose diabétique
- Allaitement
- Antécédent d'insuffisance cardiaque
- Antécédent de pancréatite
- Association à l'insuline
- Association à un sulfamide hypoglycémiant
- Déficit immunitaire
- Diabète insulinodépendant
- Grossesse
- Infection par le VIH
- Insuffisance cardiaque
- Insuffisance hépatique modérée à sévère
- Insuffisance rénale modérée à sévère
- Patient en hémodialyse
- Patient transplanté
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet de moins de 18 ans
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Interactions médicamenteusesIII Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismes Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Conduite à tenir Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Gliptines + Atorvastatine
Gliptines + Fluvastatine
Gliptines + Lovastatine
Gliptines + Pitavastatine
Gliptines + Pravastatine
Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)
Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)
Gliptines + Simvastatine
Risques et mécanismes Possibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré. Conduite à tenir Le contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs. Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème | |
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| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismes Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. Conduite à tenir Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Gliptines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie. |
| Conduite à tenir | Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Gliptines + Atorvastatine
Gliptines + Fluvastatine
Gliptines + Lovastatine
Gliptines + Pitavastatine
Gliptines + Pravastatine
Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg)
Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg)
Gliptines + Simvastatine
Risques et mécanismes Possibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré. Conduite à tenir Le contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs. Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismes Risque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Gliptines + Atorvastatine Gliptines + Fluvastatine Gliptines + Lovastatine Gliptines + Pitavastatine Gliptines + Pravastatine Gliptines + Rosuvastatine (posologie < 40 mg) Gliptines + Rosuvastatine (posologie de 40 mg) Gliptines + Simvastatine | |
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| Risques et mécanismes | Possibilité de survenue d'effets indésirables musculaires à l'introduction d'une gliptine, malgré le traitement antérieur par statine bien toléré. |
| Conduite à tenir | Le contrôle régulier de la fonction rénale et le strict respect des doses sont impératifs. |
Gliptines + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la survenue d'un angio-oedème d'origine bradykinique pouvant être fatal. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Risques liés au traitement- Risque d'arthralgie
- Risque d'insuffisance cardiaque
- Risque de pancréatite aiguë
- Risque de pemphigoïde bulleuse
- Risque de réaction cutanée
- Risque de réaction sévère d'hypersensibilité
Surveillances du patient- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance dermatologique pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de signes de pancréatite
- Traitement à arrêter en cas de suspicion de pemphigoïde bulleuse
Information des professionnels de santé et des patients- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques d'insuffisance cardiaque
- Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes caractéristiques de pancréatite
- Information du patient : signaler toute apparition de symptômes cardiaques
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (?1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Saxagliptine chlorhydrate
Chimie
| Synonymes | saxagliptin hydrochloride |
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Posologie
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