Substance active nilutamide
Mise à jour : 16 janvier 2013Nilutamide : Mécanisme d'action
Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes), et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.
In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.
In vivo, grâce à sa biodisponibilité et à sa cinétique, il interagit de manière permanente avec ce récepteur sans effet androgène (peu de translocation nucléaire).
Cela se traduit par une activité anti-androgène périphérique complète lorsqu'une castration chirurgicale ou chimique (par analogue de la LH-RH) est associée, avec comme conséquences l’inhibition des effets des androgènes d'origine surrénalienne (dont la sécrétion est conservée quel que soit le mode de castration) et l’inhibition des effets potentiels de l'augmentation de la testostérone entraînée par un analogue de la LH-RH, dans les premiers jours de traitement.
