Substance active nilutamide

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Nilutamide : Mécanisme d'action

Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes), et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.

In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.

In vivo, grâce à sa biodisponibilité et à sa cinétique, il interagit de manière permanente avec ce récepteur sans effet androgène (peu de translocation nucléaire).

Cela se traduit par une activité anti-androgène périphérique complète lorsqu'une castration chirurgicale ou chimique (par analogue de la LH-RH) est associée, avec comme conséquences l’inhibition des effets des androgènes d'origine surrénalienne (dont la sécrétion est conservée quel que soit le mode de castration) et l’inhibition des effets potentiels de l'augmentation de la testostérone entraînée par un analogue de la LH-RH, dans les premiers jours de traitement. 

Nilutamide : Cas d'usage

Le nilutamide est utilisé dans la prise en charge de cancers de la prostate.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Nilutamide 150 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BB ANTIANDROGENES
L02BB02 NILUTAMIDE
Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

NILUTAMIDE 150 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer de la prostate métastatique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • nilutamide : 150 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate métastatique
Traitement d'attaque
  • Débuter le traitement en même temps que la castration
  • 300 mg en 1 à 2 prises par jour
  • Pendant 4 semaines
Traitement d'entretien
  • 150 mg en 1 prise par jour

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables respiratoires
  • Réservé à l'homme adulte
  • Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT
  • Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
  • Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction respiratoire avant et pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

NILUTAMIDE 150 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Femme
  • Hépatite médicamenteuse due au nilutamide, antécédent (d')
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance respiratoire sévère

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT

Risques spécifiques

  • Interaction avec la cocaïne
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque de perturbation des gaz du sang
  • Risque de pneumopathie interstitielle
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque d'hépatite
  • Risque d'intolérance à l'alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRETransaminases (augmentation) (Très fréquent)
DERMATOLOGIEAlopécie (Fréquent)
Hypersudation (Fréquent)
DIVERSIntolérance à l'alcool (Fréquent) Douleur thoracique
Fièvre
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie
HÉMATOLOGIE Aplasie médullaire (Très rare)
HÉPATOLOGIE Hépatite cytolytique (Rare)
Hépatite fulminante (Exceptionnel)
Hépatite mixte (Rare)
OPHTALMOLOGIEDéformation des couleurs visuelles (Très fréquent)
Dyschromatopsie (Très fréquent)
Héméralopie (Fréquent)
Trouble de l'accommodation (Très fréquent)
PSYCHIATRIELibido (diminution) (Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Très fréquent) Allongement de l'espace QT
SYSTÈME DIGESTIFNausée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREPneumopathie interstitielle (Fréquent) Insuffisance respiratoire aiguë (Très rare) Dyspnée
Fibrose pulmonaire
Toux
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEImpuissance (Très fréquent)

Voir aussi les substances

Nilutamide

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC5,5-diméthyl-3-[4-nitro-3-trifluorométhyl)phényl]-2,4-imidazolidinedione
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:0.3 g
VIDAL Recos1
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