Nilutamide : Mécanisme d'action
Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes), et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.
In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.
In vivo, grâce à sa biodisponibilité et à sa cinétique, il interagit de manière permanente avec ce récepteur sans effet androgène (peu de translocation nucléaire).
Cela se traduit par une activité anti-androgène périphérique complète lorsqu'une castration chirurgicale ou chimique (par analogue de la LH-RH) est associée, avec comme conséquences l’inhibition des effets des androgènes d'origine surrénalienne (dont la sécrétion est conservée quel que soit le mode de castration) et l’inhibition des effets potentiels de l'augmentation de la testostérone entraînée par un analogue de la LH-RH, dans les premiers jours de traitement.
Gammes contenant la substance
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Nilutamide 150 mg comprimé
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BB - ANTIANDROGENES
L02BB02 - NILUTAMIDE
|
|
Soyez très prudent |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION
NILUTAMIDE 150 mg cp
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
-
Cancer de la prostate métastatique
Posologie
Unité de prise
comprimé
-
nilutamide : 150 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate métastatique
Traitement d'attaque
-
Débuter le traitement en même temps que la castration
-
300 mg en 1 à 2 prises par jour
-
Pendant 4 semaines
Traitement d'entretien
-
150 mg en 1 prise par jour
Modalités d'administration du traitement
-
Réservé à l'homme adulte
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate métastatique
Posologie
Unité de prise
comprimé
-
nilutamide : 150 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate métastatique
Traitement d'attaque
-
Débuter le traitement en même temps que la castration
-
300 mg en 1 à 2 prises par jour
-
Pendant 4 semaines
Traitement d'entretien
-
150 mg en 1 prise par jour
Unité de prise
comprimé
-
nilutamide : 150 mg
Modalités d'administration
-
Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate métastatique
Traitement d'attaque
-
Débuter le traitement en même temps que la castration
-
300 mg en 1 à 2 prises par jour
-
Pendant 4 semaines
Traitement d'entretien
-
150 mg en 1 prise par jour
- Voie orale
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin
Cancer de la prostate métastatique
Traitement d'attaque
-
Débuter le traitement en même temps que la castration
-
300 mg en 1 à 2 prises par jour
-
Pendant 4 semaines
Traitement d'entretien
-
150 mg en 1 prise par jour
- Débuter le traitement en même temps que la castration
- 300 mg en 1 à 2 prises par jour
- Pendant 4 semaines
- 150 mg en 1 prise par jour
Modalités d'administration du traitement
-
Réservé à l'homme adulte
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT
NILUTAMIDE 150 mg cp
Niveau de risque :
X
Critique
III
Haut
II
Modéré
I
Bas
Contre-indications
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Enfant de moins de 15 ans
-
Femme
-
Hépatite médicamenteuse due au nilutamide, antécédent (d')
-
Hypersensibilité à l'un des composants
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Insuffisance respiratoire sévère
Précautions
II
Modéré
Niveau de gravité : Précautions
-
Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
Interactions médicamenteuses
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
-
Interaction avec la cocaïne
Risques liés au traitement
-
Risque d'allongement de l'espace QT
-
Risque d'hépatite
-
Risque d'intolérance à l'alcool
-
Risque de perturbation des gaz du sang
-
Risque de pneumopathie interstitielle
-
Risque de syndrome de sevrage
Surveillances du patient
-
Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
-
Surveillance de la fonction respiratoire avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
-
Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT
-
Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
-
Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients
-
Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables respiratoires
Effets indésirables
Systèmes
Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)
Fréquence basse (<1/1 000)
Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
Transaminases (augmentation)
(Très fréquent)
DERMATOLOGIE
Alopécie
(Fréquent)
Hypersudation
(Fréquent)
DIVERS
Intolérance à l'alcool
(Fréquent)
Douleur thoracique
Fièvre
ENDOCRINOLOGIE
Gynécomastie
HÉMATOLOGIE
Aplasie médullaire
(Très rare)
HÉPATOLOGIE
Hépatite mixte
(Rare)
Hépatite fulminante
(Exceptionnel)
Hépatite cytolytique
(Rare)
OPHTALMOLOGIE
Trouble de l'accommodation
(Très fréquent)
Héméralopie
(Fréquent)
Déformation des couleurs visuelles
(Très fréquent)
Dyschromatopsie
(Très fréquent)
PSYCHIATRIE
Libido (diminution)
(Très fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
Bouffée de chaleur
(Très fréquent)
Allongement de l'espace QT
SYSTÈME DIGESTIF
Nausée
(Très fréquent)
Vomissement
(Très fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE
Pneumopathie interstitielle
(Fréquent)
Insuffisance respiratoire aiguë
(Très rare)
Toux
Dyspnée
Fibrose pulmonaire
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
Impuissance
(Très fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indications
X
Critique
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Enfant de moins de 15 ans
-
Femme
-
Hépatite médicamenteuse due au nilutamide, antécédent (d')
-
Hypersensibilité à l'un des composants
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Insuffisance respiratoire sévère
Niveau de gravité :
Contre-indication absolue
-
Enfant de moins de 15 ans
-
Femme
-
Hépatite médicamenteuse due au nilutamide, antécédent (d')
-
Hypersensibilité à l'un des composants
-
Insuffisance hépatique sévère
-
Insuffisance respiratoire sévère
|
Précautions
II
Modéré
Niveau de gravité : Précautions
-
Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
Niveau de gravité : Précautions
-
Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
-
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
|
Interactions médicamenteuses
II
Modéré
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I
Bas
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Niveau de gravité :
Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale +
Colestipol
Médicaments administrés par voie orale +
Résines chélatrices
Risques et mécanismes
La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir
D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale +
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes
Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir
Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin +
Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
|
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices |
|
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
|
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants |
|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
| Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
|
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes |
|
| Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. |
Niveau de gravité :
A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale +
Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes
Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir
Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
|
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) |
|
|---|---|
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses
-
Interaction avec la cocaïne
Risques liés au traitement
-
Risque d'allongement de l'espace QT
-
Risque d'hépatite
-
Risque d'intolérance à l'alcool
-
Risque de perturbation des gaz du sang
-
Risque de pneumopathie interstitielle
-
Risque de syndrome de sevrage
Surveillances du patient
-
Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
-
Surveillance de la fonction respiratoire avant et pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...
-
Traitement à arrêter en cas d'allongement de l'espace QT
-
Traitement à arrêter en cas de pneumopathie interstitielle
-
Traitement à arrêter en cas de transaminases sériques > 3 fois la LSN
Information des professionnels de santé et des patients
-
Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables hépatiques
-
Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables respiratoires
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE |
|
||
| DERMATOLOGIE |
|
||
| DIVERS |
|
|
|
| ENDOCRINOLOGIE |
|
||
| HÉMATOLOGIE |
|
||
| HÉPATOLOGIE |
|
||
| OPHTALMOLOGIE |
|
||
| PSYCHIATRIE |
|
||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE |
|
|
|
| SYSTÈME DIGESTIF |
|
||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE |
|
|
|
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
|
Voir aussi les substances
nilutamide
Chimie
| IUPAC | 5,5-diméthyl-3-[4-nitro-3-trifluorométhyl)phényl]-2,4-imidazolidinedione |
|---|
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
|
|---|
