À propos de Létrozole
Mise à jour : 16 janvier 2013
Létrozole : Mécanisme d'action

L'élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumoral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu'une hormonothérapie est instituée. Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l'action d'une enzyme, l'aromatase, sur les androgènes d'origine surrénalienne (principalement l'androstènedione et la testostérone), qu'elle transforme en estrone et estradiol. La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumoral lui-même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de l'enzyme aromatase.

Le létrozole inhibe l'enzyme aromatase en se liant de façon compétitive à la fraction hème du complexe cytochrome P450-aromatase, ce qui provoque une réduction de la biosynthèse des estrogènes au niveau de tous les tissus où ce complexe est présent.

L'inhibition par le létrozole de l'action de l'aromatase est hautement spécifique. Aucune suppression de la stéroïdogénèse surrénalienne n'a été observée. Aucune supplémentation en glucocorticoïdes ou minéralocorticoïdes n'est nécessaire. 

 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Létrozole 2,5 mg comprimé

Dernière modification : 18/11/2022 - Révision : 06/11/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BG - INHIBITEURS D'AROMATASES
L02BG04 - LETROZOLE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

picto
vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LETROZOLE 2,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein invasif chez femme ménopausée, traitement adjuvant en relais du tamoxifène (du)
  • Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • létrozole : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein invasif chez femme ménopausée, traitement adjuvant en relais du tamoxifène (du) - Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
  • Posologie standard
  • Traitement à poursuivre pendant 5 ans ou jusqu'à rechute de la maladie
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
  • Pendant 4 à 8 mois

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans
  • Réservé à la femme ménopausée

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LETROZOLE 2,5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Fracture, antécédent
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale très sévère : clairance de la créatinine
  • Ostéoporose
  • Sportif
  • Sujet à risque d'ostéoporose

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

X Contre-indication absolue

Risques liés au traitement

  • Risque de rupture de tendon
  • Risque de tendinite

Surveillances du patient

  • Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hypercholestérolémie (Très fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
  • Leucopénie (Peu fréquent)
  • CANCEROLOGIE
  • Douleur tumorale (Peu fréquent)
  • Cancer de l'endomètre
  • DERMATOLOGIE
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Hyperhidrose (Très fréquent)
  • Alopécie (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Sécheresse muqueuse (Peu fréquent)
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Nécrolyse épidermique toxique
  • Rash érythémateux
  • Eruption vésiculeuse
  • Eruption psoriasiforme
  • Eruption maculopapuleuse
  • Erythème polymorphe
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fièvre (Peu fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Oedème généralisé (Peu fréquent)
  • Asthénie
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Pertes vaginales (Peu fréquent)
  • Douleur mammaire (Peu fréquent)
  • Sécheresse vulvovaginale (Peu fréquent)
  • Hémorragie vaginale (Fréquent)
  • Mastodynie (Peu fréquent)
  • Hyperplasie de l'endomètre
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère (Peu fréquent)
  • Hépatite
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème
  • Réaction anaphylactique
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation) (Fréquent)
  • Appétit diminué (Fréquent)
  • Poids (diminution) (Peu fréquent)
  • Appétit augmenté (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Vision floue (Peu fréquent)
  • Irritation oculaire (Peu fréquent)
  • Cataracte (Peu fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Stomatite (Peu fréquent)
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Dysgueusie (Peu fréquent)
  • Vertige (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Peu fréquent)
  • Irritabilité (Peu fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • Anxiété (Peu fréquent)
  • Nervosité
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Trouble ischémique d'origine coronarienne (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Fréquent)
  • Bouffée de chaleur (Très fréquent)
  • Palpitation (Fréquent)
  • Tachycardie (Peu fréquent)
  • Thrombophlébite (Peu fréquent)
  • Embolie pulmonaire (Rare)
  • Thrombose artérielle (Rare)
  • Infarctus du myocarde
  • Atteinte cardiovasculaire
  • Angor
  • Insuffisance cardiaque
  • Angor (aggravation)
  • Ischémie myocardique
  • Malaise
  • Accident thromboembolique
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Soif (Peu fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Ostéoporose (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Très fréquent)
  • Douleur osseuse (Fréquent)
  • Arthrite (Fréquent)
  • Fracture (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • Syndrome du canal carpien (Peu fréquent)
  • Tendinite (Peu fréquent)
  • Rupture de tendon (Rare)
  • Doigt à ressort
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Trouble de la mémoire (Peu fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
  • Dysesthésie (Peu fréquent)
  • Infarctus cérébral (Rare)
  • Paresthésie
  • Accident ischémique transitoire
  • Trouble circulatoire cérébral
  • Hypoesthésie
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée (Peu fréquent)
  • Toux (Peu fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Infection urinaire (Peu fréquent)
  • Pollakiurie (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Létrozole

    Chimie
    IUPAC4,4'-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthylène]dibenzonitrile
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:2.5 mg
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