Substance active létrozole

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Létrozole : Mécanisme d'action

L'élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumoral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu'une hormonothérapie est instituée. Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l'action d'une enzyme, l'aromatase, sur les androgènes d'origine surrénalienne (principalement l'androstènedione et la testostérone), qu'elle transforme en estrone et estradiol. La suppression de la biosynthèse des estrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu tumoral lui-même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de l'enzyme aromatase.

Le létrozole inhibe l'enzyme aromatase en se liant de façon compétitive à la fraction hème du complexe cytochrome P450-aromatase, ce qui provoque une réduction de la biosynthèse des estrogènes au niveau de tous les tissus où ce complexe est présent.

L'inhibition par le létrozole de l'action de l'aromatase est hautement spécifique. Aucune suppression de la stéroïdogénèse surrénalienne n'a été observée. Aucune supplémentation en glucocorticoïdes ou minéralocorticoïdes n'est nécessaire. 

 

Létrozole : Cas d'usage

Le létrozole est utilisé dans la prise en charge de cancers du sein chez la femme ménopausée.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Létrozole 2,5 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BG INHIBITEURS D'AROMATASES
L02BG04 LETROZOLE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

LETROZOLE 2,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Cancer du sein invasif chez femme ménopausée, traitement adjuvant en relais du tamoxifène (du)
  • Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • létrozole : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 2 h
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe féminin
Cancer du sein invasif chez femme ménopausée, traitement adjuvant en relais du tamoxifène (du) - Cancer du sein invasif précoce chez femme ménopausée avec récept. hormonaux positifs, trt adjuvant
  • Posologie standard
  • Traitement à poursuivre pendant 5 ans ou jusqu'à rechute de la maladie
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
  • 1 comprimé 1 fois par jour
Cancer du sein HER2 négatif avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
  • Pendant 4 à 8 mois

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose oubliée si prise suivante est dans < 2 h
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : s'assurer que la patiente est ménopausée avant la mise en route du trt
  • Réservé à la femme ménopausée

Surveillances du traitement

  • Surveillance hormonale avant la mise en route du traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

LETROZOLE 2,5 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Fracture, antécédent
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale très sévère : clairance de la créatinine < 10 ml/min
  • Ostéoporose
  • Sportif
  • Sujet à risque d'ostéoporose

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Risques spécifiques

  • Risque de rupture de tendon
  • Risque de tendinite

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREEnzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
Hypercholestérolémie (Très fréquent)
Leucopénie (Peu fréquent)
CANCEROLOGIEDouleur tumorale (Peu fréquent) Cancer de l'endomètre
DERMATOLOGIEAlopécie (Fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Hyperhidrose (Très fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Sécheresse muqueuse (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent)
Eruption maculopapuleuse
Eruption psoriasiforme
Eruption vésiculeuse
Erythème polymorphe
Nécrolyse épidermique toxique
Rash érythémateux
DIVERSDouleur thoracique (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Fièvre (Peu fréquent)
Oedème généralisé (Peu fréquent)
Oedème périphérique (Fréquent)
Asthénie
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEDouleur mammaire (Peu fréquent)
Hémorragie vaginale (Fréquent)
Mastodynie (Peu fréquent)
Pertes vaginales (Peu fréquent)
Sécheresse vulvovaginale (Peu fréquent)
Hyperplasie de l'endomètre
HÉPATOLOGIEIctère (Peu fréquent) Hépatite
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème
Réaction anaphylactique
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit augmenté (Fréquent)
Appétit diminué (Fréquent)
Poids (augmentation) (Fréquent)
Poids (diminution) (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIECataracte (Peu fréquent)
Irritation oculaire (Peu fréquent)
Vision floue (Peu fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEDysgueusie (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Stomatite (Peu fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEAnxiété (Peu fréquent)
Dépression (Fréquent)
Insomnie (Peu fréquent)
Irritabilité (Peu fréquent)
Nervosité
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Très fréquent)
Hypertension artérielle (Fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Thrombophlébite (Peu fréquent)
Trouble ischémique d'origine coronarienne (Peu fréquent)
Embolie pulmonaire (Rare)
Thrombose artérielle (Rare)
Accident thromboembolique
Angor
Angor (aggravation)
Atteinte cardiovasculaire
Infarctus du myocarde
Insuffisance cardiaque
Ischémie myocardique
Malaise
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Soif (Peu fréquent)
Vomissement (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEArthrite (Fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Douleur osseuse (Fréquent)
Fracture (Fréquent)
Ostéoporose (Fréquent)
Syndrome du canal carpien (Peu fréquent)
Tendinite (Peu fréquent)
Rupture de tendon (Rare) Doigt à ressort
SYSTÈME NERVEUXAccident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
Céphalée (Fréquent)
Dysesthésie (Peu fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Trouble de la mémoire (Peu fréquent)
Infarctus cérébral (Rare) Accident ischémique transitoire
Hypoesthésie
Paresthésie
Trouble circulatoire cérébral
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Peu fréquent)
Toux (Peu fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEInfection urinaire (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

Létrozole

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC4,4'-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthylène]dibenzonitrile
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:2.5 mg
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