Substance active bensérazide

À propos de la substance
Mise à jour : 20 janvier 2015

Bensérazide : Mécanisme d'action

Le déficit en dopamine dans les noyaux gris centraux est la principale anomalie biochimique de la maladie de Parkinson. La lévodopa apportée par voie digestive, puis sanguine, passe dans le tissu cérébral et, par sa transformation en dopamine, vient pallier ce déficit.

Le bensérazide, inhibiteur de la dopadécarboxylase (DDC) périphérique, empêche la lévodopa périphérique d'être métabolisée en dopamine et permet une réduction de la quantité de lévodopa ingérée pour un effet thérapeutique équivalent ou supérieur. La quantité de dopamine plasmatique étant fortement diminuée, cette efficacité s'accompagne d'une réduction des effets secondaires périphériques.

Bensérazide : Cas d'usage

En association à la lévodopa, le bensérazide est utilisé dans la prise en charge de maladies de Parkinson.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Bensérazide (chlorhydrate) 12,5 mg + lévodopa 50 mg gélule

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N04 ANTIPARKINSONIENS
N04B DOPAMINERGIQUES
N04BA DOPA ET DERIVES
N04BA02 LEVODOPA ET INHIBITEUR DE LA DECARBOXYLASE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

BENSERAZIDE (chlorhydrate) 12,5 mg + LEVODOPA 50 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Maladie de Parkinson
  • Parkinsonien d'origine neurodégénérative, syndrome

Posologie

Unité de prise
gélule
  • lévodopa* : 50 mg
  • bensérazide (chlorhydrate) : 12.5 mg
* Posologie exprimée en lévodopa
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 1/2 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer entier
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie

Posologie exprimée en lévodopa

Patient à partir de 25 an(s)
Patient quel que soit le poids
Maladie de Parkinson - Parkinsonien d'origine neurodégénérative, syndrome
Traitement initial
  • 100 à 200 mg en 2 à 3 prises par jour
  • Dose maximale par prise: 50 mg
Traitement ultérieur
  • Posologie à augmenter très progressivement selon réponse clinique
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer après 6 mois de traitement
  • 400 à 800 mg en 4 à 6 prises par jour
  • Ne pas administrer moins de 6 mois.
  • Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer au moins 1/2 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une boisson

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer patient et soignant du risque de trouble du contrôle des impulsions
  • Information du patient : risque de somnolence
  • Information du patient : signaler toute apparition de trouble du contrôle des impulsions
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Posologie à réinstaurer progressivement en cas d'interruption du traitement
  • Surveillance par un test de grossesse avant la mise en route du traitement
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
  • Traitement à réévaluer régulièrement
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
  • Surveillance de l'état psychique pendant le traitement
  • Surveillance dermatologique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

BENSERAZIDE (chlorhydrate) 12,5 mg + LEVODOPA 50 mg gél
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Neuroleptiques antiémétiques
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre la lévodopa et le neuroleptique.
Conduite à tenirUtiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Réserpine
Risques et mécanismesInhibition des effets de la lévodopa.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Conduite à tenirChez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Tétrabénazine
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre la lévodopa et la tétrabénazine.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Fer (sels de) (voie orale)
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption digestive de la lévodopa.
Conduite à tenirPrendre les sels de fer à distance de la lévodopa (plus de 2 heures si possible).
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Méthyldopa
Risques et mécanismesAugmentation des effets de la lévodopa mais également de ses effets indésirables. Majoration de l'effet antihypertenseur de la méthyldopa.
Conduite à tenirSurveillance clinique et éventuellement diminution des doses de lévodopa.
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Spiramycine (voie systémique)
Risques et mécanismesEn cas d'association avec la carbidopa : inhibition de l'absorption de la carbidopa avec diminution des concentrations plasmatiques de la lévodopa.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la lévodopa.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Lévodopa, agoniste dopaminergique + Baclofène
Risques et mécanismesRisque d'aggravation du syndrome parkinsonien ou d'effets indésirables centraux (hallucinations visuelles, état confusionnel, céphalées).
Conduite à tenir
Lévodopa, agoniste dopaminergique + IMAO-B
Risques et mécanismesAugmentation du risque d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Affection sévère de la moelle osseuse
  • Angor
  • Arythmie sévère
  • Arythmie, antécédent récent (d')
  • Cardiopathie
  • Femme en période d'activité génitale en l'absence de contraception efficace
  • Glaucome à angle fermé
  • Hépatopathie
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hyperthyroïdie
  • Infarctus du myocarde
  • Insuffisance cardiaque
  • Maladie psychiatrique
  • Néphropathie
  • Pathologie endocrinienne
  • Phéochromocytome
  • Sujet de moins de 25 ans
  • Syndrome de Cushing
  • Trouble métabolique sévère
  • Allaitement
  • Grossesse

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Anesthésie générale
  • Antécédent d'arythmie
  • Antécédent de convulsions
  • Antécédent de maladie psychiatrique
  • Antécédent d'hypotension orthostatique
  • Antécédent d'insuffisance coronarienne
  • Arythmie
  • Chorée de Huntington
  • Diabète
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Glaucome à angle ouvert
  • Insuffisance cardiaque, antécédent récent (d')
  • Insuffisance coronarienne
  • Ostéomalacie, antécédent
  • Sujet à risque d'hypotension orthostatique
  • Sujet âgé
  • Syndrome extrapyramidal induit par des médicaments
  • Traitement prolongé
  • Ulcère gastroduodénal évolutif
  • Ulcère gastroduodénal, antécédent (d')

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXX

XContre-indication absolue

Risques spécifiques

  • Risque d'agranulocytose
  • Risque de dyskinésie
  • Risque de fatigue
  • Risque de mélanome
  • Risque de narcolepsie
  • Risque de pancytopénie
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de réponse partielle au traitement
  • Risque de somnolence
  • Risque de syndrome de dysrégulation dopaminergique
  • Risque de trouble dépressif
  • Risque de trouble digestif
  • Risque de trouble du contrôle des impulsions
  • Risque de trouble hématologique
  • Risque d'hypertension intra-oculaire
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire

Interactions alimentaires

  • Aliments riches en protéines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Gamma GT (augmentation)
Leucopénie
Phosphatases alcalines (augmentation)
Transaminases (augmentation)
Urémie (augmentation)
DERMATOLOGIE Coloration de la sueur
Eruption cutanée
Prurit
DIVERS Fièvre
Hypersexualité
Réponse thérapeutique (fluctuation)
HÉMATOLOGIE Anémie hémolytique
Thrombopénie
NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie
Appétit diminué
Trouble alimentaire
ORL, STOMATOLOGIE Agueusie
Altération de la couleur dentaire
Coloration de la langue
Coloration de la muqueuse buccale
Dysgueusie
Rhinite
Sécheresse buccale
Sensation de vertige
PSYCHIATRIE Achat compulsif
Agitation
Anxiété
Boulimie
Cauchemar
Compulsion alimentaire
Confusion mentale
Délire
Dépression
Désorientation temporospatiale
Episode psychotique
Hallucination
Hyperphagie boulimique
Insomnie
Jeu pathologique
Libido (augmentation)
Syndrome de dysrégulation dopaminergique
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Arythmie
Hypotension orthostatique
SYSTÈME DIGESTIF Coloration de la salive
Constipation
Diarrhée
Nausée
Vomissement
Vomissement noirâtre
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Fluctuation motrice
SYSTÈME NERVEUX Céphalée
Détérioration motrice de fin de dose
Dyskinésie
Dystonie
Endormissement
Mouvement choréoathétosique
Narcolepsie
Phénomène de freezing
Somnolence
Somnolence excessive diurne
Syndrome des jambes sans repos
SYSTÈME RESPIRATOIRE Bronchite
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Couleur de l'urine (modification)

Voir aussi les substances

Lévodopa

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(-)-3-(3,4-dihydroxyphényl)-L-alanine
Synonymeslevodopa

Bensérazide chlorhydrate

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(AMINO-2 HYDROXY-3 PROPIONYL)-1(TRIHYDROXY-2,3,4 BENZYL)-2 HYDRAZINE.CHLORHYDRATE
Synonymesbenserazide hydrochloride
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