Substance active arténimol

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Arténimol : Mécanisme d'action

L’arténimol, appelé aussi dihydroartémisinine (DHA), n’est utilisé qu’en association avec la pipéraquine.

La DHA peut atteindre des concentrations élevées dans les érythrocytes parasités. Il est probable que sa liaison endopéroxyde soit essentielle à l'activité antipaludique, en provoquant l'altération du système membranaire du parasite par l'intermédiaire de la formation des radicaux libres, ce qui inclut notamment : l’inhibition du calcium ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique de Plasmodium falciparum ; l’interférence avec le transport des électrons mitochondriaux ; l’interférence avec les protéines de transport du parasite ; la perturbation de la fonction mitochondriale du parasite.

Le mécanisme d'action exact de la pipéraquine n'est pas élucidé, mais il est probablement identique à celui de la chloroquine, qui est un analogue structurel proche. La chloroquine se lie à l'hème toxique (provenant de l'hémoglobine du patient) dans le parasite palustre, en empêchant sa détoxification par une étape de polymérisation.

La pipéraquine est une bisquinoléine. Cette classe a montré une bonne activité antiparasitaire in vitro sur les souches de plasmodium résistantes à la chloroquine. La structure bisquinolone volumineuse peut être importante pour l'activité sur les souches résistantes à la chloroquine et la pipéraquine pourrait agir par les mécanismes suivants : inhibition des transporteurs qui assure l'exocytose de la chloroquine à partir des vacuoles digestives du parasite ; inhibition de la dégradation de l'hème dans les vacuoles digestives du parasite.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 24 août 2023

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Arténimol 40 mg + pipéraquine tétraphosphate 320 mg comprimé

ATC Risque sur la grossesse et l'allaitement Dopant Vigilance
P - ANTIPARASITAIRES, INSECTICIDES
P01 - ANTIPROTOZOAIRES
P01B - ANTIPALUDEENS
P01BF - ARTEMISININE ET DERIVES, EN ASSOCIATION
P01BF05 - ARTENIMOL ET PIPERAQUINE
Grossesse (mois) Allaitement
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Risques II II

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ARTENIMOL 40 mg + PIPERAQUINE TETRAPHOSPHATE 320 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Accès palustre à Plasmodium falciparum

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • pipéraquine tétraphosphate : 320 mg
  • arténimol : 40 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 3 heures avant le repas ou 3 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • En cas d'oubli : prendre le traitement dès que possible
  • En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
  • En cas de vomissement 30 à 60 min après la prise, prendre une demi-dose
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans les 30 minutes
Posologie
Patient à partir de 6 mois
5 kg <= Poids < 7 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • Dosage non adapté
  • 0,25 comprimé en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours
7 kg <= Poids < 13 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • 0,5 comprimé en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours
13 kg <= Poids < 24 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • 1 comprimé en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours
24 kg <= Poids < 36 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • 2 comprimés en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours
36 kg <= Poids < 75 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • 3 comprimés en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours
Poids >= 75 kg
  • Accès palustre à Plasmodium falciparum
  • Posologie standard
  • 4 comprimés en 1 prise par jour
  • Pendant 3 jours

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer au moins 3 heures avant le repas ou 3 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • En cas d'oubli : prendre le traitement dès que possible
  • En cas de difficulté à déglutir, écraser le comprimé
  • En cas de vomissement 30 à 60 min après la prise, prendre une demi-dose
  • Posologie à adapter en fonction du poids corporel
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 5 kg
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 mois
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans les 30 minutes
  • Traitement répété à éviter

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ARTENIMOL 40 mg + PIPERAQUINE TETRAPHOSPHATE 320 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Accès palustre sévère
  • Allongement de l'espace QT
  • Antécédent d'arythmie
  • Bradycardie
  • Cardiomyopathie hypertrophique
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypertension artérielle sévère
  • Hypertrophie ventriculaire gauche
  • Hypocalcémie
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Insuffisance cardiaque congestive associée à une FEVG diminuée
  • Syndrome du QT long congénital
  • Trouble hydroélectrolytique

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Enfant entre 6 mois et 6 ans
  • Femme
  • Grossesse, 3 premiers mois (de la)
  • Ictère
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Insuffisance rénale modérée à sévère
  • Nourrisson de moins de 5 kg
  • Nourrisson de moins de 6 mois
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Traitement par artésunate par voie IV, antécédent (de)

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Cocaïne

Pipéraquine + Amiodarone

Pipéraquine + Amisulpride

Pipéraquine + Arsenieux

Pipéraquine + Chloral hydrate

Pipéraquine + Chloroquine (voie systémique)

Pipéraquine + Chlorpromazine

Pipéraquine + Chlorprothixène

Pipéraquine + Citalopram

Pipéraquine + Crizotinib

Pipéraquine + Cyamémazine

Pipéraquine + Délamanid

Pipéraquine + Disopyramide

Pipéraquine + Dofétilide

Pipéraquine + Dolasétron (voie IV)

Pipéraquine + Dompéridone

Pipéraquine + Dronédarone

Pipéraquine + Dropéridol

Pipéraquine + Erythromycine (voie IV)

Pipéraquine + Escitalopram

Pipéraquine + Flupentixol

Pipéraquine + Fluphénazine

Pipéraquine + Halofantrine

Pipéraquine + Hydroxychloroquine

Pipéraquine + Hydroxyzine

Pipéraquine + Ibutilide

Pipéraquine + Lévomépromazine

Pipéraquine + Luméfantrine

Pipéraquine + Melpérone

Pipéraquine + Méquitazine

Pipéraquine + Méthadone

Pipéraquine + Moxifloxacine

Pipéraquine + Pentamidine

Pipéraquine + Pimozide

Pipéraquine + Pipampérone

Pipéraquine + Pipotiazine

Pipéraquine + Quinidine, hydroquinidine

Pipéraquine + Sertindole

Pipéraquine + Sotalol (voie systémique)

Pipéraquine + Spiramycine (voie systémique)

Pipéraquine + Sulpiride (voie systémique)

Pipéraquine + Sultopride

Pipéraquine + Tédisamil

Pipéraquine + Terfénadine

Pipéraquine + Tiapride

Pipéraquine + Tizanidine

Pipéraquine + Torémifène

Pipéraquine + Trazodone

Pipéraquine + Vandétanib

Pipéraquine + Vasopressine

Pipéraquine + Véralipride

Pipéraquine + Vincamine (voie IV)

Pipéraquine + Ziprasidone

Pipéraquine + Zotépine

Pipéraquine + Zuclopenthixol

Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir

Pipéraquine + Halopéridol

Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, contrôle clinique et électrocardiographique régulier.

Pipéraquine + Sulfaméthoxazole associé au trimétoprime

Risques et mécanismes Risque de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Loféxidine

Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Anagrélide

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Azithromycine

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Bradycardisants

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Ciprofloxacine (voie systémique)

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Clarithromycine

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Glasdégib

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Lévofloxacine

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Norfloxacine

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Roxithromycine

Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Hypokaliémiants

Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.

Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes + Ondansétron

Risques et mécanismes Avec l'ondansétron administré par voie IV, risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction avec la cocaïne
  • Interaction phytothérapique : boldo
  • Interaction phytothérapique : bourdaine
  • Interaction phytothérapique : cascara
  • Interaction phytothérapique : réglisse
  • Interaction phytothérapique : rhubarbe
  • Interaction phytothérapique : ricin
  • Interaction phytothérapique : séné

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois) Allaitement
1 2 3 4 5 6 7 8 9
Risques II II

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'anémie hémolytique
  • Risque d'échec du traitement
  • Risque de résistance du Plasmodium

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Recommandations en cas de nécessité d'un renouvellement de traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : surveiller l'apparition de signe évocateur d'une anémie hémolytique post-traitement
  • Info prof de santé : surveiller l'apparition de signe évocateur d'une anémie hémolytique post-trt

Effets indésirables

Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Neutropénie (Fréquent)
  • Leucopénie (Fréquent)
  • Leucocytose (Fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Dermatite (Fréquent)
  • Acanthosis nigricans (Peu fréquent)
  • Prurit (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • DIVERS
  • Asthénie (Fréquent)
  • Fièvre
  • HÉMATOLOGIE
  • Hypochromie (Peu fréquent)
  • Thrombopénie (Fréquent)
  • Anémie (Fréquent)
  • Thrombocytose (Peu fréquent)
  • Adénopathie (Peu fréquent)
  • Splénomégalie (Peu fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère (Peu fréquent)
  • Hépatite (Peu fréquent)
  • Hépatomégalie (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Grippe
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Anorexie (Peu fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Conjonctivite (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Stomatite (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Peu fréquent)
  • Rhinorrhée (Peu fréquent)
  • Epistaxis (Peu fréquent)
  • Otite (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Souffle cardiaque (Peu fréquent)
  • Trouble de la conduction cardiaque (Peu fréquent)
  • Allongement de l'espace QT (Fréquent)
  • Tachycardie (Fréquent)
  • Arythmie sinusale (Peu fréquent)
  • Bradycardie
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Peu fréquent)
  • Vomissement
  • Douleur abdominale
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculaire (Peu fréquent)
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Céphalée
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Toux
  • Infection respiratoire
  • Voir aussi les substances

    arténimol

    Chimie
    Synonymes artenimol

    pipéraquine tétraphosphate

    Chimie
    Synonymes piperaquine phosphate
    VIDAL Recos1
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