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Le chlorhydrate de méthylphénidate est un stimulant modéré du système nerveux central (SNC).
Le méthylphénidate est un mélange racémique des isomères-d et -l. L'isomère-d est pharmacologiquement plus actif que l'isomère-l.
La relation entre le mode d'action et l'effet thérapeutique dans les troubles du déficit de l'attention avec hyperactivité (TDAH) n'est pas connue. Le méthylphénidate bloquerait la recapture de la noradrénaline et de la dopamine au niveau des neurones présynaptiques et augmenterait la libération de ces monoamines dans l'espace extraneuronal.
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