Trastuzumab emtansine

Mise à jour : 06 Novembre 2015

Mécanisme d'action

Le trastuzumab emtansine, est un anticorps conjugué ciblant le récepteur HER2 qui contient le
trastuzumab, un anticorps monoclonal humanisé de classe IgG1anti-HER2, lié de façon covalente au DM1,
un inhibiteur de microtubules (dérivé de la maytansine), grâce à l’agent de liaison thioéther stable MCC (4-
[N-maleimidométhyl] cyclohexane-1-carboxylate). L’emtansine fait référence au complexe MCC-DM1.

La conjugaison du DM1 au trastuzumab confère à l’agent cytotoxique une sélectivité pour les cellules
tumorales surexprimant HER2, augmentant ainsi la libération intracellulaire de DM1 directement dans les
cellules malignes. Suite à sa liaison à HER2, le trastuzumab emtansine est internalisé par le biais du
récepteur, s’en suit une dégradation lysosomale, conduisant à la libération de catabolites cytotoxiques
contenant du DM1 (essentiellement le complexe lysine-MCC-DM1).


Cas d'usage

Le trastuzumab émantasine est utilisé dans la prise en charge des cancers du sein HER2 positifs.



Médicaments contenant la substance active en association (0)