Nilotinib

Mise à jour : 23 Mai 2014

Mécanisme d'action

Le nilotinib est un inhibiteur puissant de l'activité tyrosine kinase Abl de l'oncoprotéine Bcr-Abl (Bcr [Breakpoint Cluster Region]- Abl [Abelson]), à la fois dans les lignées cellulaires et dans les cellules leucémiques primaires chromosome Philadelphie positives. La substance présente une forte affinité pour le site de liaison de l'ATP (adénosine triphosphate), ce qui en fait un inhibiteur puissant du Bcr-Abl de type sauvage, également actif contre 32 sur 33 formes mutantes du Bcr-Abl résistantes à l'imatinib. En raison de cette activité biochimique, le nilotinib inhibe de manière sélective la prolifération et induit l'apoptose au niveau des lignées cellulaires et des cellules leucémiques primaires chromosome Philadelphie positives, chez les patients atteints de leucémie myéloïde chronique (LMC). Dans les modèles murins de LMC, en cas d'administration orale, le nilotinib en monothérapie réduit la charge tumorale et prolonge la survie. 

Cas d'usage

Le nilotinib est utilisé dans la prise en charge de leucémies.


Médicaments contenant la substance active en association (0)