À propos de Imatinib
Mise à jour : 16 janvier 2013
Imatinib : Mécanisme d'action
L'imatinib est une petite molécule chimique inhibitrice de protéine tyrosine kinase qui inhibe puissamment l'activité de la tyrosine kinase (TK) BCR-ABL, ainsi que plusieurs récepteurs TK : Kit, le récepteur du SCF (Stem Cell Factor) codé par le proto-oncogène c-Kit, les récepteurs du domaine discoïdine (DDR1 et DDR2), le CSF-1R (récepteur du Colony Stimulating Factor) et les récepteurs alpha et bêta du PDGF (Platelet-Derived Growth Factor : PDGFR-alpha et PDGFR-bêta). L'imatinib peut également inhiber les processus cellulaires médiés par l'activation des kinases de ces récepteurs.
L'imatinib inhibe sélectivement la prolifération et induit une apoptose dans les lignées cellulaires BCR-ABL positives, ainsi que dans les cellules leucémiques fraîches provenant de patients atteints de leucémies myéloïdes chroniques (LMC) ou de leucémies aiguës lymphoblastiques (LAL) chromosome Philadelphie positives.
L'imatinib inhibe également les processus cellulaires médiés par le PDGF et le SCF. In vitro, l'imatinib inhibe la prolifération et induit une apoptose des cellules de tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST), qui expriment une mutation activatrice du kit. L'activation constitutive du récepteur du PDGF ou des tyrosines kinases Abl, résultant de la fusion à différentes protéines partenaires ou de la production constitutive de PDGF, sont impliquées dans la pathogenèse des syndromes myélodysplasiques/myéloprolifératifs (SMD/SMP), des syndromes hyperéosinophiliques et/ou leucémies chroniques à éosinophiles (SHE/LCE) et des dermatofibrosarcomes protuberans (DFSP). L'imatinib inhibe la signalisation et la prolifération des cellules sensibles à l'activité dérégulée des kinases Abl ou PDGFR.
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Imatinib (mésilate) 100 mg comprimé
Dernière modification : 05/01/2024 - Révision : 02/02/2024
| ATC |
|---|
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 - ANTINEOPLASIQUES L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EA - INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE BCR-ABL L01EA01 - IMATINIB |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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|  Soyez très prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONIMATINIB (mésilate) 100 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Dermatofibrosarcome protuberans
- Leucémie aiguë lymphoblastique
- Leucémie éosinophilique chronique
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la)
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
- Syndrome hyperéosinophilique
- Syndrome myélodysplasique
- Syndrome myéloprolifératif
- Tumeur stromale maligne
- Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
PosologieUnité de prisecomprimé- imatinib (mésilate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Administrer matin et soir
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg 2 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Dermatofibrosarcome protuberans
- Leucémie aiguë lymphoblastique
- Leucémie éosinophilique chronique
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la)
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
- Syndrome hyperéosinophilique
- Syndrome myélodysplasique
- Syndrome myéloprolifératif
- Tumeur stromale maligne
- Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
PosologieUnité de prisecomprimé- imatinib (mésilate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Administrer matin et soir
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg 2 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- imatinib (mésilate) : 100 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Administrer matin et soir
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg 2 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Utiliser une forme sécable si nécessaire
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Administrer matin et soir
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg 2 fois par jour
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Patient de 1 an à 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique
Posologie standard
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
Traitement initial
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
Traitement initial
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Administrer matin et soir en cas de posologie maximale
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Dose maximale par prise: 600 mg
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique
Traitement initial
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans
Posologie standard
- Administrer matin et soir
- Administrer pendant le repas
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg 2 fois par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer pendant le repas
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTIMATINIB (mésilate) 100 mg cpNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet âgé
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Imatinib + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale)
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Imatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Imatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Imatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires + Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables musculaires. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II II Précaution
Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Risques liés au traitement- Risque d'ectasie vasculaire antrale gastrique
- Risque d'hémorragie digestive
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'inflation hydrique
- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de nécrose hépatique
- Risque de photosensibilisation
- Risque de réactivation de l'hépatite B
- Risque de retard de croissance
- Risque de syndrome de lyse tumorale
Surveillances du patient- Surveillance de l'uricémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la croissance pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
- Surveillance du poids pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant et pendant le traitement
Mesures à associer au traitement- Assurer une hydratation correcte avant le traitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Hypercalcémie (Peu fréquent)
Eosinophilie (Peu fréquent)
Hyponatrémie (Peu fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
LDH (augmentation) (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
Hypophosphatémie (Peu fréquent)
Hyperglycémie (Peu fréquent)
CPK (augmentation) (Peu fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
Hyperuricémie (Peu fréquent)
Hypokaliémie (Peu fréquent)
Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
Hypomagnésémie (Rare)
Amylasémie (augmentation) (Rare)
Hyperkaliémie (Rare)
Transaminases (augmentation)
Bilan hépatique (anomalie)
CANCEROLOGIE Syndrome de lyse tumorale (Rare)
Nécrose tumorale
DERMATOLOGIE Urticaire (Peu fréquent)
Alopécie (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Dermatite (Très fréquent)
Photosensibilisation (Fréquent)
Mucite (Peu fréquent)
Dermatose bulleuse (Peu fréquent)
Eczéma (Très fréquent)
Eruption pustuleuse (Peu fréquent)
Hypotrichose (Peu fréquent)
Tendance ecchymotique (Peu fréquent)
Purpura (Peu fréquent)
Cellulite (Peu fréquent)
Dermatite exfoliative (Peu fréquent)
Hypomélanose (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Pétéchie (Peu fréquent)
Prurit (Fréquent)
Panniculite (Peu fréquent)
Hypersudation nocturne (Fréquent)
Folliculite (Peu fréquent)
Hypersudation (Peu fréquent)
Psoriasis (Peu fréquent)
Hyperpigmentation cutanée (Peu fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Onychoclasie (Peu fréquent)
Pemphigus (Rare)
Erythème polymorphe (Rare)
Décoloration de l'ongle (Rare)
Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare)
Syndrome de Sweet (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Eruption vésiculeuse (Rare)
Lichen plan
Nécrolyse épidermique toxique
Erythrodysesthésie palmoplantaire
Kératose lichenoïde
Erythème noueux
DIVERS Fatigue (Très fréquent)
Frisson (Fréquent)
Oedème (Très fréquent)
Oedème de la face (Fréquent)
Trouble sexuel (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Faiblesse (Fréquent)
Anasarque (Fréquent)
Oedème des membres inférieurs
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Peu fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Volume mammaire (augmentation) (Peu fréquent)
Ménorragie (Peu fréquent)
Irrégularité menstruelle (Peu fréquent)
Douleur des mamelons (Peu fréquent)
Kyste ovarien hémorragique (Rare)
Hémorragie du corps jaune (Rare)
HÉMATOLOGIE Hématome (Peu fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Anémie (Très fréquent)
Pancytopénie (Fréquent)
Aplasie médullaire (Peu fréquent)
Hémorragie (Fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent)
Ecchymose (Peu fréquent)
Lymphopénie (Peu fréquent)
Contusion (Peu fréquent)
Lymphadénopathie (Peu fréquent)
Thrombocytose (Peu fréquent)
Anémie hémolytique (Rare)
Hémorragie tumorale
Cytopénie
HÉPATOLOGIE Hépatite (Peu fréquent)
Ictère (Peu fréquent)
Insuffisance hépatique (Rare)
Nécrose hépatique (Rare)
Hépatite B (réactivation)
Hépatite cholestatique
Hépatite cytolytique
Hépatite fulminante
Insuffisance hépatique aiguë
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Oedème de Quincke (Rare)
Syndrome DRESS
Choc anaphylactique
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE Cellulite infectieuse (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Mycose (Rare)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE Grippe (Peu fréquent)
Zona (Peu fréquent)
Herpès (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Septicémie (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISME Inflation hydrique (Très fréquent)
Déshydratation (Peu fréquent)
Poids (augmentation) (Très fréquent)
Goutte (Peu fréquent)
Poids (diminution) (Fréquent)
Appétit augmenté (Peu fréquent)
Appétit diminué (Peu fréquent)
Dysphagie (Peu fréquent)
Anorexie (Fréquent)
Pseudoporphyrie
OPHTALMOLOGIE Irritation oculaire (Peu fréquent)
Oedème orbitaire (Peu fréquent)
Hyposécrétion lacrymale (Fréquent)
Blépharite (Peu fréquent)
Conjonctivite (Fréquent)
Hémorragie conjonctivale (Fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
Oedème périorbitaire (Très fréquent)
Hémorragie rétinienne (Peu fréquent)
Oedème maculaire (Peu fréquent)
Vision floue (Fréquent)
Hémorragie sclérale (Peu fréquent)
Oedème palpébral (Fréquent)
Douleur oculaire (Peu fréquent)
Névrite optique (Rare)
Oedème papillaire (Rare)
Cataracte (Rare)
Glaucome (Rare)
Hémorragie du corps vitré
ORL, STOMATOLOGIE Stomatite (Peu fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Inflammation rhinopharyngée (Peu fréquent)
Douleur pharyngo-laryngée (Peu fréquent)
Sinusite (Peu fréquent)
Vertige (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Hyposialie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Surdité (Peu fréquent)
Acouphène (Peu fréquent)
Chéilite (Peu fréquent)
Pharyngite (Peu fréquent)
PSYCHIATRIE Libido (diminution) (Peu fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Dépression (Peu fréquent)
Anxiété (Peu fréquent)
Confusion mentale (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Syndrome de Raynaud (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Refroidissement des extrémités (Peu fréquent)
Syncope (Peu fréquent)
Bouffée congestive (Fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Insuffisance cardiaque congestive (Peu fréquent)
Arythmie (Rare)
Angor (Rare)
Vascularite leucocytoclasique (Rare)
Arrêt cardiaque (Rare)
Infarctus du myocarde (Rare)
Epanchement péricardique (Rare)
Microangiopathie thrombotique (Rare)
Fibrillation auriculaire (Rare)
Péricardite
Tamponnade
Thrombose
Embolie
SYSTÈME DIGESTIF Ballonnement (Fréquent)
Gastrite (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Eructation (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Gastroentérite (Peu fréquent)
Ascite (Peu fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Oesophagite (Peu fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Hématémèse (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
Méléna (Peu fréquent)
Constipation (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Ulcère gastrique (Peu fréquent)
Iléus (Rare)
Colite (Rare)
Pathologie inflammatoire de l'abdomen (Rare)
Diverticulite
Occlusion intestinale
Perforation gastro-intestinale
Ectasie vasculaire antrale gastrique
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Raideur articulaire (Peu fréquent)
Tuméfaction articulaire (Fréquent)
Oedème articulaire (Fréquent)
Raideur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Très fréquent)
Crampe (Très fréquent)
Ostéonécrose (Peu fréquent)
Douleur osseuse (Très fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Rigidité musculaire (Fréquent)
Sciatique (Peu fréquent)
Myopathie (Rare)
Rhabdomyolyse (Rare)
Faiblesse musculaire (Rare)
Arthrite (Rare)
Retard de croissance
SYSTÈME NERVEUX Trouble de la mémoire (Peu fréquent)
Migraine (Peu fréquent)
Hématome sous-dural (Peu fréquent)
Tremblement (Peu fréquent)
Hémorragie cérébrale (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Neuropathie périphérique (Peu fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Syndrome des jambes sans repos (Peu fréquent)
Convulsions (Rare)
Hypertension intracrânienne (Rare)
Oedème cérébral
SYSTÈME RESPIRATOIRE Oedème pulmonaire (Peu fréquent)
Toux (Fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
Pneumonie (Peu fréquent)
Dyspnée (Fréquent)
Epanchement pleural (Peu fréquent)
Hypertension pulmonaire (Rare)
Fibrose pulmonaire (Rare)
Hémorragie intrapulmonaire (Rare)
Douleur pleurale (Rare)
Pneumopathie interstitielle
Insuffisance respiratoire aiguë
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Oedème du scrotum (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Hématurie (Peu fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Peu fréquent)
Douleur rénale (Peu fréquent)
Infection des voies urinaires (Peu fréquent)
Insuffisance rénale chronique
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet âgé
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allaitement
- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Grossesse
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet âgé
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
|
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Imatinib + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale)
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Imatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Imatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Imatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires + Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables musculaires. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée Imatinib + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale)
Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine
Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
Imatinib + Anticoagulants oraux | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Augmentation du risque hémorragique. Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). |
Imatinib + Ibrutinib | |
| Risques et mécanismes | Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. |
Imatinib + Tédizolid (voie orale) | |
| Risques et mécanismes | Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. |
| Conduite à tenir | |
Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Imatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Imatinib + Ritonavir
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Imatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Imatinib + Ritonavir | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte Imatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)
Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires + Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires
Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables musculaires. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Imatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires + Médicaments à l'origine d'atteintes musculaires | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables musculaires. |
| Conduite à tenir | |
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction phytothérapique : millepertuis
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Fertilité et Grossesse- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Risques liés au traitement- Risque d'ectasie vasculaire antrale gastrique
- Risque d'hémorragie digestive
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'inflation hydrique
- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de nécrose hépatique
- Risque de photosensibilisation
- Risque de réactivation de l'hépatite B
- Risque de retard de croissance
- Risque de syndrome de lyse tumorale
Surveillances du patient- Surveillance de l'uricémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance de la croissance pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
- Surveillance du poids pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant et pendant le traitement
Mesures à associer au traitement- Assurer une hydratation correcte avant le traitement
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| CANCEROLOGIE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| HÉPATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | |||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE | |||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Imatinib mésilate
Chimie
| IUPAC | méthanesulfonate de 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-[4-méthyl-3-[[4-(pyridin-3-yl)pirimidin-2-yl]amino]phényl]benzamide |
|---|---|
| Synonymes | imatinib mesilate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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