À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013
Imatinib : Mécanisme d'action
L'imatinib est une petite molécule chimique inhibitrice de protéine tyrosine kinase qui inhibe puissamment l'activité de la tyrosine kinase (TK) BCR-ABL, ainsi que plusieurs récepteurs TK : Kit, le récepteur du SCF (Stem Cell Factor) codé par le proto-oncogène c-Kit, les récepteurs du domaine discoïdine (DDR1 et DDR2), le CSF-1R (récepteur du Colony Stimulating Factor) et les récepteurs alpha et bêta du PDGF (Platelet-Derived Growth Factor : PDGFR-alpha et PDGFR-bêta). L'imatinib peut également inhiber les processus cellulaires médiés par l'activation des kinases de ces récepteurs.
L'imatinib inhibe sélectivement la prolifération et induit une apoptose dans les lignées cellulaires BCR-ABL positives, ainsi que dans les cellules leucémiques fraîches provenant de patients atteints de leucémies myéloïdes chroniques (LMC) ou de leucémies aiguës lymphoblastiques (LAL) chromosome Philadelphie positives.
L'imatinib inhibe également les processus cellulaires médiés par le PDGF et le SCF. In vitro, l'imatinib inhibe la prolifération et induit une apoptose des cellules de tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST), qui expriment une mutation activatrice du kit. L'activation constitutive du récepteur du PDGF ou des tyrosines kinases Abl, résultant de la fusion à différentes protéines partenaires ou de la production constitutive de PDGF, sont impliquées dans la pathogenèse des syndromes myélodysplasiques/myéloprolifératifs (SMD/SMP), des syndromes hyperéosinophiliques et/ou leucémies chroniques à éosinophiles (SHE/LCE) et des dermatofibrosarcomes protuberans (DFSP). L'imatinib inhibe la signalisation et la prolifération des cellules sensibles à l'activité dérégulée des kinases Abl ou PDGFR.
Imatinib : Cas d'usage
L’imatinib est utilisé dans la prise en charge de :
- dermatofibrosarcomes protuberans,
- leucémies,
- syndromes myélodysplasiques/myéloprolifératifs,
- syndromes hyperéosinophiliques et/ou leucémies chroniques à éosinophiles,
- tumeurs stromales gastro-intestinales.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour
: 21 février 2023
Imatinib (mésilate) 100 mg comprimé
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 ANTINEOPLASIQUES L01E INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE L01EA INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE BCR-ABL L01EA01 IMATINIB |
|  Soyez très prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indications et modalités d'administrationIMATINIB (mésilate) 100 mg cpIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Dermatofibrosarcome protuberans
- Leucémie aiguë lymphoblastique
- Leucémie éosinophilique chronique
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la)
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
- Syndrome hyperéosinophilique
- Syndrome myélodysplasique
- Syndrome myéloprolifératif
- Tumeur stromale maligne
- Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
Posologie
Unité de prise comprimé - imatinib (mésilate) : 100 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne - Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 800 mg en 2 prises par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer pendant le repas
Mises en garde- Assurer une hydratation correcte avant le traitement
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Surveillances du traitement- Surveillance de la croissance pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
- Surveillance de l'uricémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance du poids pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avt et pdt le trt
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Dermatofibrosarcome protuberans
- Leucémie aiguë lymphoblastique
- Leucémie éosinophilique chronique
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la)
- Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
- Syndrome hyperéosinophilique
- Syndrome myélodysplasique
- Syndrome myéloprolifératif
- Tumeur stromale maligne
- Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
Posologie
Unité de prise comprimé - imatinib (mésilate) : 100 mg
Modalités d'administration - Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne - Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 800 mg en 2 prises par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
Posologie Patient de 1 an à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique Traitement initial - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne - Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la) Posologie standard - Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans Posologie standard - Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 800 mg en 2 prises par jour
Populations particulières - Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Patient de 1 an à 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie aiguë lymphoblastique
Posologie standard
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 600 mg par jour
Patient de 2 an(s) à 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation - Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
Traitement initial
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 340 à 570 mg/m² en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase chronique, trt de 2e intention (de la) - Leucémie myéloïde chronique Ph+ nouvellement diagnostiqué
Traitement initial
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
Leucémie myéloïde chronique Ph+ en phase accélérée ou en acutisation
Traitement initial
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 à 800 mg en 1 à 2 prises par jour
- Posologie maximale: 800 mg par jour
Leucémie aiguë lymphoblastique
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 600 mg en 1 prise par jour
Syndrome myélodysplasique - Syndrome myéloprolifératif
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Leucémie éosinophilique chronique - Syndrome hyperéosinophilique
Traitement initial
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- 100 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur éventuel
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre tant qu'il apporte des bénéfices au patient
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 100 à 400 mg en 1 prise par jour
Tumeur stromale maligne - Tumeur stromale maligne chez le sujet à haut risque après résection, traitement adjuvant (de la)
Posologie standard
- Administrer pendant le repas
- Traitement à poursuivre jusqu'à la progression de la maladie
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 400 mg en 1 prise par jour
Dermatofibrosarcome protuberans
Posologie standard
- Répartir les prises au repas du matin et du soir
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
- 800 mg en 2 prises par jour
- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Insuffisance rénale : Adapter la posologie
Administration
Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :
- Administrer avec une quantité suffisante d'eau
- Administrer pendant le repas
Mises en garde- Assurer une hydratation correcte avant le traitement
- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
- Info patient : limiter l'exposition au soleil ou aux rayons UV
- Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
- Interaction phytothérapique : millepertuis
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Posologie à adapter en fonction de la tolérance
- Possibilité d'administrer après dispersion dans de l'eau ou dans du jus de pomme
- Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
- Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement
Surveillances du traitement- Surveillance de la croissance pendant le traitement
- Surveillance de la fonction hépatique pendant le traitement
- Surveillance de la fonction rénale avant et pendant le traitement
- Surveillance de la formule sanguine pendant le traitement
- Surveillance de l'uricémie avant la mise en route du traitement
- Surveillance du poids pendant le traitement
- Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avt et pdt le trt
Informations relatives à la sécurité du patientIMATINIB (mésilate) 100 mg cpNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
IIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeImatinib + Anticoagulants oraux Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale) Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiImatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Imatinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteImatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet âgé
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de nécrose hépatique
- Risque de photosensibilisation
- Risque de réactivation de l'hépatite B
- Risque de retard de croissance
- Risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque d'ectasie vasculaire antrale gastrique
- Risque d'hémorragie digestive
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'inflation hydrique
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE CPK (augmentation) (Peu fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
Eosinophilie (Peu fréquent)
Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
Hypercalcémie (Peu fréquent)
Hyperglycémie (Peu fréquent)
Hyperuricémie (Peu fréquent)
Hypokaliémie (Peu fréquent)
Hyponatrémie (Peu fréquent)
Hypophosphatémie (Peu fréquent)
LDH (augmentation) (Peu fréquent)
Lymphopénie (Peu fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent) Amylasémie (augmentation) (Rare)
Hyperkaliémie (Rare)
Hypomagnésémie (Rare) Bilan hépatique (anomalie)
Transaminases (augmentation) CANCEROLOGIE Syndrome de lyse tumorale (Rare) Nécrose tumorale DERMATOLOGIE Alopécie (Fréquent)
Cellulite (Peu fréquent)
Dermatite (Très fréquent)
Dermatite exfoliative (Peu fréquent)
Dermatose bulleuse (Peu fréquent)
Eczéma (Très fréquent)
Eruption cutanée (Très fréquent)
Eruption pustuleuse (Peu fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Folliculite (Peu fréquent)
Hyperpigmentation cutanée (Peu fréquent)
Hypersudation (Peu fréquent)
Hypersudation nocturne (Fréquent)
Hypomélanose (Peu fréquent)
Hypotrichose (Peu fréquent)
Mucite (Peu fréquent)
Onychoclasie (Peu fréquent)
Panniculite (Peu fréquent)
Pétéchie (Peu fréquent)
Photosensibilisation (Fréquent)
Prurit (Fréquent)
Psoriasis (Peu fréquent)
Purpura (Peu fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Tendance ecchymotique (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent) Décoloration de l'ongle (Rare)
Eruption vésiculeuse (Rare)
Erythème polymorphe (Rare)
Pemphigus (Rare)
Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Syndrome de Sweet (Rare) Erythème noueux
Erythrodysesthésie palmoplantaire
Kératose lichenoïde
Lichen plan
Nécrolyse épidermique toxique DIVERS Anasarque (Fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Faiblesse (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Frisson (Fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Oedème (Très fréquent)
Oedème de la face (Fréquent)
Trouble sexuel (Peu fréquent) Oedème des membres inférieurs ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Peu fréquent) GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Douleur des mamelons (Peu fréquent)
Irrégularité menstruelle (Peu fréquent)
Ménorragie (Peu fréquent)
Volume mammaire (augmentation) (Peu fréquent) Hémorragie du corps jaune (Rare)
Kyste ovarien hémorragique (Rare) HÉMATOLOGIE Anémie (Très fréquent)
Aplasie médullaire (Peu fréquent)
Contusion (Peu fréquent)
Ecchymose (Peu fréquent)
Hématome (Peu fréquent)
Hémorragie (Fréquent)
Lymphadénopathie (Peu fréquent)
Pancytopénie (Fréquent)
Thrombocytose (Peu fréquent)
Thrombopénie (Très fréquent) Anémie hémolytique (Rare) Cytopénie
Hémorragie tumorale HÉPATOLOGIE Hépatite (Peu fréquent)
Ictère (Peu fréquent) Insuffisance hépatique (Rare)
Nécrose hépatique (Rare) Hépatite B (réactivation)
Hépatite cholestatique
Hépatite cytolytique
Hépatite fulminante
Insuffisance hépatique aiguë IMMUNO-ALLERGOLOGIE Oedème de Quincke (Rare) Choc anaphylactique
Syndrome DRESS INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE Cellulite infectieuse (Peu fréquent) INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Mycose (Rare) INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE Grippe (Peu fréquent)
Herpès (Peu fréquent)
Zona (Peu fréquent) INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Septicémie (Peu fréquent) NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Fréquent)
Appétit augmenté (Peu fréquent)
Appétit diminué (Peu fréquent)
Déshydratation (Peu fréquent)
Goutte (Peu fréquent)
Inflation hydrique (Très fréquent)
Poids (augmentation) (Très fréquent)
Poids (diminution) (Fréquent) Pseudoporphyrie OPHTALMOLOGIE Blépharite (Peu fréquent)
Conjonctivite (Fréquent)
Douleur oculaire (Peu fréquent)
Hémorragie conjonctivale (Fréquent)
Hémorragie rétinienne (Peu fréquent)
Hémorragie sclérale (Peu fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
Hyposécrétion lacrymale (Fréquent)
Irritation oculaire (Peu fréquent)
Oedème maculaire (Peu fréquent)
Oedème orbitaire (Peu fréquent)
Oedème palpébral (Fréquent)
Oedème périorbitaire (Très fréquent)
Vision floue (Fréquent) Cataracte (Rare)
Glaucome (Rare)
Névrite optique (Rare)
Oedème papillaire (Rare) Hémorragie du corps vitré ORL, STOMATOLOGIE Acouphène (Peu fréquent)
Chéilite (Peu fréquent)
Douleur pharyngo-laryngée (Peu fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Hyposialie (Fréquent)
Inflammation rhinopharyngée (Peu fréquent)
Pharyngite (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Sinusite (Peu fréquent)
Stomatite (Peu fréquent)
Surdité (Peu fréquent)
Vertige (Peu fréquent) PSYCHIATRIE Anxiété (Peu fréquent)
Dépression (Peu fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Libido (diminution) (Peu fréquent) Confusion mentale (Rare) SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Bouffée congestive (Fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Insuffisance cardiaque congestive (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Refroidissement des extrémités (Peu fréquent)
Syncope (Peu fréquent)
Syndrome de Raynaud (Peu fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent) Angor (Rare)
Arrêt cardiaque (Rare)
Arythmie (Rare)
Epanchement péricardique (Rare)
Fibrillation auriculaire (Rare)
Infarctus du myocarde (Rare)
Microangiopathie thrombotique (Rare)
Vascularite leucocytoclasique (Rare) Embolie
Nécrose avasculaire
Péricardite
Tamponnade
Thrombose SYSTÈME DIGESTIF Ascite (Peu fréquent)
Ballonnement (Fréquent)
Constipation (Fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Dysphagie (Peu fréquent)
Eructation (Peu fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Gastrite (Fréquent)
Gastroentérite (Peu fréquent)
Hématémèse (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
Méléna (Peu fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Oesophagite (Peu fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
Ulcère gastrique (Peu fréquent)
Vomissement (Très fréquent) Colite (Rare)
Iléus (Rare)
Pathologie inflammatoire de l'abdomen (Rare) Diverticulite
Ectasie vasculaire antrale gastrique
Occlusion intestinale
Perforation gastro-intestinale SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Crampe (Très fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Très fréquent)
Douleur osseuse (Très fréquent)
Oedème articulaire (Fréquent)
Ostéonécrose (Peu fréquent)
Raideur articulaire (Peu fréquent)
Raideur musculo-squelettique (Peu fréquent)
Rigidité musculaire (Fréquent)
Sciatique (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Très fréquent)
Tuméfaction articulaire (Fréquent) Arthrite (Rare)
Faiblesse musculaire (Rare)
Myopathie (Rare)
Rhabdomyolyse (Rare) Retard de croissance SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Très fréquent)
Hématome sous-dural (Peu fréquent)
Hémorragie cérébrale (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Fréquent)
Migraine (Peu fréquent)
Neuropathie périphérique (Peu fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Syndrome des jambes sans repos (Peu fréquent)
Tremblement (Peu fréquent)
Trouble de la mémoire (Peu fréquent) Convulsions (Rare)
Hypertension intracrânienne (Rare) Oedème cérébral SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Fréquent)
Epanchement pleural (Peu fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
Oedème pulmonaire (Peu fréquent)
Pneumonie (Peu fréquent)
Toux (Fréquent) Douleur pleurale (Rare)
Fibrose pulmonaire (Rare)
Hémorragie intrapulmonaire (Rare)
Hypertension pulmonaire (Rare) Insuffisance respiratoire aiguë
Pneumopathie interstitielle UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Douleur rénale (Peu fréquent)
Hématurie (Peu fréquent)
Infection des voies urinaires (Peu fréquent)
Insuffisance rénale aiguë (Peu fréquent)
Oedème du scrotum (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Peu fréquent) Insuffisance rénale chronique
| Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
|---|
Interactions médicamenteusesXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
IIIHautNiveau de gravité: Association déconseilléeImatinib + Anticoagulants oraux Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale) Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
IIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiImatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Imatinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBasNiveau de gravité: A prendre en compteImatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indicationInhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. Conduite à tenir
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis. |
| Conduite à tenir | |
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseilléeImatinib + Anticoagulants oraux Risques et mécanismes Augmentation du risque hémorragique.
Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). Imatinib + Ibrutinib Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. Conduite à tenir Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. Imatinib + Tédizolid (voie orale) Risques et mécanismes Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide Risques et mécanismes Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. Conduite à tenir Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine Risques et mécanismes Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib Risques et mécanismes Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib Risques et mécanismes Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. Conduite à tenir
| Imatinib + Anticoagulants oraux | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Augmentation du risque hémorragique. Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR). |
| Imatinib + Ibrutinib | |
| Risques et mécanismes | Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'ibrutinib par diminution de son métabolisme hépatique par l'imatinib. |
| Conduite à tenir | Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite et réduction de la dose d'ibrutinib à 280 mg par jour pendant la durée de l'association. |
| Imatinib + Tédizolid (voie orale) | |
| Risques et mécanismes | Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de l'imatinib, par augmentation de son absorption avec le tédizolid administré par voie orale. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Apalutamide | |
| Risques et mécanismes | Risque de diminution très importante des concentrations des inhibiteurs de tyrosine kinase métabolisés, et perte d‘efficacité, par augmentation de leur métabolisme hépatique par l'apalutamide. |
| Conduite à tenir | |
| Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine | |
| Risques et mécanismes | Diminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib | |
| Risques et mécanismes | Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib. |
| Conduite à tenir | |
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploiImatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Imatinib + Ritonavir Risques et mécanismes Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. Conduite à tenir Surveillance clinique. Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
| Imatinib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
| Imatinib + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Risque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique. |
| Médicaments administrés par voie orale + Colestipol | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
| Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
| Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de ces substances. |
| Conduite à tenir | Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible). |
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compteImatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) Risques et mécanismes Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. Conduite à tenir Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir Risques et mécanismes Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. Conduite à tenir
| Imatinib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique) | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante. |
| Conduite à tenir | |
| Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir) | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
| Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir | |
| Risques et mécanismes | Majoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères. |
| Conduite à tenir | |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
|
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet âgé
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution- Antécédent de cardiopathie
- Cardiopathie
- Chimiothérapie hépatotoxique
- Femme susceptible d'être enceinte
- Hépatite B
- Hyperuricémie
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale
- Présence d'anticorps anti-HBc
- Sujet à risque d'insuffisance cardiaque
- Sujet à risque d'insuffisance rénale
- Sujet âgé
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet sous chimiothérapie à haute dose
- Thyroïdectomie, antécédent (de)
- Traitement prolongé
- Allaitement
- Grossesse
|
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Risques spécifiques- Risque de microangiopathie thrombotique
- Risque de nécrose hépatique
- Risque de photosensibilisation
- Risque de réactivation de l'hépatite B
- Risque de retard de croissance
- Risque de syndrome de lyse tumorale
- Risque d'ectasie vasculaire antrale gastrique
- Risque d'hémorragie digestive
- Risque d'hépatotoxicité
- Risque d'inflation hydrique
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | CPK (augmentation) (Peu fréquent) Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent) Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent) Eosinophilie (Peu fréquent) Hyperbilirubinémie (Peu fréquent) Hypercalcémie (Peu fréquent) Hyperglycémie (Peu fréquent) Hyperuricémie (Peu fréquent) Hypokaliémie (Peu fréquent) Hyponatrémie (Peu fréquent) Hypophosphatémie (Peu fréquent) LDH (augmentation) (Peu fréquent) Lymphopénie (Peu fréquent) Neutropénie (Très fréquent) Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent) | Amylasémie (augmentation) (Rare) Hyperkaliémie (Rare) Hypomagnésémie (Rare) | Bilan hépatique (anomalie) Transaminases (augmentation) |
| CANCEROLOGIE | Syndrome de lyse tumorale (Rare) | Nécrose tumorale | |
| DERMATOLOGIE | Alopécie (Fréquent) Cellulite (Peu fréquent) Dermatite (Très fréquent) Dermatite exfoliative (Peu fréquent) Dermatose bulleuse (Peu fréquent) Eczéma (Très fréquent) Eruption cutanée (Très fréquent) Eruption pustuleuse (Peu fréquent) Erythème cutané (Fréquent) Folliculite (Peu fréquent) Hyperpigmentation cutanée (Peu fréquent) Hypersudation (Peu fréquent) Hypersudation nocturne (Fréquent) Hypomélanose (Peu fréquent) Hypotrichose (Peu fréquent) Mucite (Peu fréquent) Onychoclasie (Peu fréquent) Panniculite (Peu fréquent) Pétéchie (Peu fréquent) Photosensibilisation (Fréquent) Prurit (Fréquent) Psoriasis (Peu fréquent) Purpura (Peu fréquent) Sécheresse cutanée (Fréquent) Tendance ecchymotique (Peu fréquent) Urticaire (Peu fréquent) | Décoloration de l'ongle (Rare) Eruption vésiculeuse (Rare) Erythème polymorphe (Rare) Pemphigus (Rare) Pustulose exanthémateuse aiguë généralisée (Rare) Syndrome de Stevens-Johnson (Rare) Syndrome de Sweet (Rare) | Erythème noueux Erythrodysesthésie palmoplantaire Kératose lichenoïde Lichen plan Nécrolyse épidermique toxique |
| DIVERS | Anasarque (Fréquent) Douleur thoracique (Peu fréquent) Faiblesse (Fréquent) Fatigue (Très fréquent) Fièvre (Fréquent) Frisson (Fréquent) Neutropénie fébrile (Fréquent) Oedème (Très fréquent) Oedème de la face (Fréquent) Trouble sexuel (Peu fréquent) | Oedème des membres inférieurs | |
| ENDOCRINOLOGIE | Gynécomastie (Peu fréquent) | ||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | Douleur des mamelons (Peu fréquent) Irrégularité menstruelle (Peu fréquent) Ménorragie (Peu fréquent) Volume mammaire (augmentation) (Peu fréquent) | Hémorragie du corps jaune (Rare) Kyste ovarien hémorragique (Rare) | |
| HÉMATOLOGIE | Anémie (Très fréquent) Aplasie médullaire (Peu fréquent) Contusion (Peu fréquent) Ecchymose (Peu fréquent) Hématome (Peu fréquent) Hémorragie (Fréquent) Lymphadénopathie (Peu fréquent) Pancytopénie (Fréquent) Thrombocytose (Peu fréquent) Thrombopénie (Très fréquent) | Anémie hémolytique (Rare) | Cytopénie Hémorragie tumorale |
| HÉPATOLOGIE | Hépatite (Peu fréquent) Ictère (Peu fréquent) | Insuffisance hépatique (Rare) Nécrose hépatique (Rare) | Hépatite B (réactivation) Hépatite cholestatique Hépatite cytolytique Hépatite fulminante Insuffisance hépatique aiguë |
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Oedème de Quincke (Rare) | Choc anaphylactique Syndrome DRESS | |
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE | Cellulite infectieuse (Peu fréquent) | ||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE | Mycose (Rare) | ||
| INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE | Grippe (Peu fréquent) Herpès (Peu fréquent) Zona (Peu fréquent) | ||
| INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Septicémie (Peu fréquent) | ||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | Anorexie (Fréquent) Appétit augmenté (Peu fréquent) Appétit diminué (Peu fréquent) Déshydratation (Peu fréquent) Goutte (Peu fréquent) Inflation hydrique (Très fréquent) Poids (augmentation) (Très fréquent) Poids (diminution) (Fréquent) | Pseudoporphyrie | |
| OPHTALMOLOGIE | Blépharite (Peu fréquent) Conjonctivite (Fréquent) Douleur oculaire (Peu fréquent) Hémorragie conjonctivale (Fréquent) Hémorragie rétinienne (Peu fréquent) Hémorragie sclérale (Peu fréquent) Hypersécrétion lacrymale (Fréquent) Hyposécrétion lacrymale (Fréquent) Irritation oculaire (Peu fréquent) Oedème maculaire (Peu fréquent) Oedème orbitaire (Peu fréquent) Oedème palpébral (Fréquent) Oedème périorbitaire (Très fréquent) Vision floue (Fréquent) | Cataracte (Rare) Glaucome (Rare) Névrite optique (Rare) Oedème papillaire (Rare) | Hémorragie du corps vitré |
| ORL, STOMATOLOGIE | Acouphène (Peu fréquent) Chéilite (Peu fréquent) Douleur pharyngo-laryngée (Peu fréquent) Dysgueusie (Fréquent) Epistaxis (Fréquent) Hyposialie (Fréquent) Inflammation rhinopharyngée (Peu fréquent) Pharyngite (Peu fréquent) Sécheresse buccale (Fréquent) Sensation de vertige (Fréquent) Sinusite (Peu fréquent) Stomatite (Peu fréquent) Surdité (Peu fréquent) Vertige (Peu fréquent) | ||
| PSYCHIATRIE | Anxiété (Peu fréquent) Dépression (Peu fréquent) Insomnie (Fréquent) Libido (diminution) (Peu fréquent) | Confusion mentale (Rare) | |
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Bouffée congestive (Fréquent) Hypertension artérielle (Peu fréquent) Hypotension artérielle (Peu fréquent) Insuffisance cardiaque congestive (Peu fréquent) Malaise (Peu fréquent) Palpitation (Peu fréquent) Refroidissement des extrémités (Peu fréquent) Syncope (Peu fréquent) Syndrome de Raynaud (Peu fréquent) Tachycardie (Peu fréquent) | Angor (Rare) Arrêt cardiaque (Rare) Arythmie (Rare) Epanchement péricardique (Rare) Fibrillation auriculaire (Rare) Infarctus du myocarde (Rare) Microangiopathie thrombotique (Rare) Vascularite leucocytoclasique (Rare) | Embolie Nécrose avasculaire Péricardite Tamponnade Thrombose |
| SYSTÈME DIGESTIF | Ascite (Peu fréquent) Ballonnement (Fréquent) Constipation (Fréquent) Diarrhée (Très fréquent) Douleur abdominale (Très fréquent) Dyspepsie (Très fréquent) Dysphagie (Peu fréquent) Eructation (Peu fréquent) Flatulence (Fréquent) Gastrite (Fréquent) Gastroentérite (Peu fréquent) Hématémèse (Peu fréquent) Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent) Méléna (Peu fréquent) Nausée (Très fréquent) Oesophagite (Peu fréquent) Pancréatite (Peu fréquent) Reflux gastro-oesophagien (Fréquent) Ulcère gastrique (Peu fréquent) Vomissement (Très fréquent) | Colite (Rare) Iléus (Rare) Pathologie inflammatoire de l'abdomen (Rare) | Diverticulite Ectasie vasculaire antrale gastrique Occlusion intestinale Perforation gastro-intestinale |
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Crampe (Très fréquent) Douleur articulaire (Très fréquent) Douleur musculo-squelettique (Très fréquent) Douleur osseuse (Très fréquent) Oedème articulaire (Fréquent) Ostéonécrose (Peu fréquent) Raideur articulaire (Peu fréquent) Raideur musculo-squelettique (Peu fréquent) Rigidité musculaire (Fréquent) Sciatique (Peu fréquent) Spasme musculaire (Très fréquent) Tuméfaction articulaire (Fréquent) | Arthrite (Rare) Faiblesse musculaire (Rare) Myopathie (Rare) Rhabdomyolyse (Rare) | Retard de croissance |
| SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Très fréquent) Hématome sous-dural (Peu fréquent) Hémorragie cérébrale (Peu fréquent) Hypoesthésie (Fréquent) Migraine (Peu fréquent) Neuropathie périphérique (Peu fréquent) Paresthésie (Fréquent) Somnolence (Peu fréquent) Syndrome des jambes sans repos (Peu fréquent) Tremblement (Peu fréquent) Trouble de la mémoire (Peu fréquent) | Convulsions (Rare) Hypertension intracrânienne (Rare) | Oedème cérébral |
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | Dyspnée (Fréquent) Epanchement pleural (Peu fréquent) Infection des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent) Oedème pulmonaire (Peu fréquent) Pneumonie (Peu fréquent) Toux (Fréquent) | Douleur pleurale (Rare) Fibrose pulmonaire (Rare) Hémorragie intrapulmonaire (Rare) Hypertension pulmonaire (Rare) | Insuffisance respiratoire aiguë Pneumopathie interstitielle |
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Douleur rénale (Peu fréquent) Hématurie (Peu fréquent) Infection des voies urinaires (Peu fréquent) Insuffisance rénale aiguë (Peu fréquent) Oedème du scrotum (Peu fréquent) Pollakiurie (Peu fréquent) Trouble de l'érection (Peu fréquent) | Insuffisance rénale chronique |
Voir aussi les substances
Imatinib mésilate
Détails sur les substances
Chimie
| IUPAC | méthanesulfonate de 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-[4-méthyl-3-[[4-(pyridin-3-yl)pirimidin-2-yl]amino]phényl]benzamide |
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| Synonymes | imatinib mesilate |
Posologie
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