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La naltrexone est un antagoniste des opiacés. Elle agit par compétition stéréospécifique avec la morphine et les opiacés sur les récepteurs localisés principalement dans le système nerveux central et périphérique.
Administré seul, le produit a des actions pharmacologiques minimes : élévation modérée transitoire de la pression diastolique, baisse de la température, diminution de la fréquence respiratoire.
Le mécanisme d'action de la naltrexone chez le sujet alcoolodépendant n'est pas complètement élucidé. Il a été montré, chez des rats, que l'alcool entraîne une sécrétion d'opiacés endogènes qui met en jeu le système limbique. La naltrexone bloquerait ce phénomène de renforcement. La naltrexone n'est pas un antidote et ne provoque pas de réaction de type antabuse en cas de consommation d'alcool.
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