Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinants humains vasculaires 5-HT1Dalpha et 5-HT1Dß. Il présente une forte affinité pour les récepteurs 5-HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5-HT1A. Il ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radioligands), ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, adrénergiques alpha-1, alpha-2, bêta-1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.
Le système trigéminovasculaire est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.
Chez l'animal, le zolmitriptan, grâce à son activité agoniste sur les récepteurs 5-HT1, induit une vasoconstriction et une inhibition de la libération du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), du peptide vasoactif intestinal (VIP) et de la substance P. Ces deux effets (vasoconstriction et inhibition de la libération de neuropeptides) sont vraisemblablement à l'origine de l'amélioration des crises de migraine, représentée par une disparition de la douleur et des autres symptômes de la migraine dans l'heure suivant l'administration.
Le zolmitriptan est efficace dans le traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine cataméniale.
Outre ses actions périphériques, le zolmitriptan traverse la barrière hématoméningée et peut accéder ainsi, non seulement aux centres périphériques de la migraine, mais aussi à ceux du tronc cérébral. Il bloque la voie réflexe vasodilatatrice utilisant les fibres orthodromiques du trijumeau et l'innervation parasympathique de la circulation cérébrale, et inhibe ainsi la libération du VIP qui en est le principal neurotransmetteur.
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Zolmitriptan 2,5 mg comprimé orodispersible
Dernière modification : 22/02/2024 - Révision : 17/09/2024
| ATC |
|---|
N - SYSTEME NERVEUX N02 - ANALGESIQUES N02C - ANTIMIGRAINEUX N02CC - AGONISTES SELECTIFS DES RECEPTEURS 5HT1 N02CC03 - ZOLMITRIPTAN |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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|  Soyez très prudent | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispersIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Migraine, traitement de la crise (de)
PosologieUnité de prisecomprimé- zolmitriptan : 2.5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer dès le début de la crise
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient de 18 an(s) à 65 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Migraine, traitement de la crise (de)
- Posologie standard
- 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales- Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer dès le début de la crise
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Traitement prolongé à éviter
- Traitement répété à éviter
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Migraine, traitement de la crise (de)
PosologieUnité de prisecomprimé- zolmitriptan : 2.5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer dès le début de la crise
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient de 18 an(s) à 65 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Migraine, traitement de la crise (de)
- Posologie standard
- 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales- Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Unité de prisecomprimé- zolmitriptan : 2.5 mg
Modalités d'administration- Voie orale
- Administrer dès le début de la crise
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient de 18 an(s) à 65 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Migraine, traitement de la crise (de)
- Posologie standard
- 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales- Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Voie orale
- Administrer dès le début de la crise
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie Patient de 18 an(s) à 65 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Migraine, traitement de la crise (de)
- Posologie standard
- 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales- Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
- Patient quel que soit le poids
- Migraine, traitement de la crise (de)
- Posologie standard
- 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
- Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières- Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Modalités d'administration du traitement- Administrer dès le début de la crise
- Administrer indépendamment de la prise des repas
- Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
- Réservé au sujet de plus de 18 ans
- Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
- Traitement prolongé à éviter
- Traitement répété à éviter
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispersNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Accident ischémique transitoire, antécédent (d')
- Angor
- Antécédent d'accident vasculaire cérébral
- Antécédent d'infarctus du myocarde
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle légère non contrôlée
- Hypertension artérielle modérée à sévère
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min
- Ischémie myocardique
- Rythme liés à une voie de conduction accessoire, troubles (du)
- Sujet à risque de cardiopathie ischémique
- Trouble circulatoire périphérique
- Vasospasme coronarien
- Wolff-Parkinson-White, syndrome (de)
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Diabète
- Femme ménopausée
- Grossesse
- Homme de plus de 40 ans
- Insuffisance hépatique sévère
- Migraine atypique
- Migraine avec aura
- Migraine basilaire
- Migraine hémiplégique
- Migraine ophtalmoplégique
- Pathologie cérébrovasculaire
- Patient à risque d'insuffisance coronarienne
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Tabagisme
- Traitement prolongé
- Traitement répété
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir Respecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté. Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismes Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. Conduite à tenir
Grossesse et allaitement
Contre-indications et précautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II Précaution
Risques liés au traitement- Risque d'hémorragie intracrânienne
- Risque de céphalée par abus médicamenteux
- Risque de douleur thoracique
- Risque de sensation d'oppression
- Risque de trouble cardiovasculaire
- Risque de trouble cérébrovasculaire
Mesures à associer au traitement- N'est pas indiqué dans le traitement préventif
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de douleurs pouvant évoquer une ischémie cardiaque
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue DERMATOLOGIE Urticaire
DIVERS Douleur thoracique (Fréquent)
Sensation d'état anormal (Fréquent)
Sensation de lourdeur (Fréquent)
Douleur des membres (Fréquent)
Asthénie (Fréquent)
Sensation de chaleur (Fréquent)
Pression thoracique (Fréquent)
HÉMATOLOGIE Infarctus splénique
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Rare)
Réaction anaphylactique
Angioedème
NUTRITION, MÉTABOLISME Dysphagie (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Douleur pharyngée (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Pharyngite (Fréquent)
Sensation de gorge serrée (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Pression artérielle (augmentation) (Peu fréquent)
Pression artérielle systolique augmentée (Peu fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Infarctus (Très rare)
Lésion ischémique (Très rare)
Vasospasme coronarien (Très rare)
Infarctus du myocarde (Très rare)
Angor (Très rare)
SYSTÈME DIGESTIF Douleur abdominale (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Ischémie gastro-intestinale (Très rare)
Infarctus mésentérique
Entérocolite nécrosante
Diarrhée sanglante
Ischémie de l'intestin grêle
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Faiblesse musculaire (Fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Douleur dans le cou (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
Hyperesthésie (Fréquent)
Trouble neurosensoriel (Fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Somnolence (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Sensation d'oppression thoracique (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Polyurie (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Très rare)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Accident ischémique transitoire, antécédent (d')
- Angor
- Antécédent d'accident vasculaire cérébral
- Antécédent d'infarctus du myocarde
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle légère non contrôlée
- Hypertension artérielle modérée à sévère
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min
- Ischémie myocardique
- Rythme liés à une voie de conduction accessoire, troubles (du)
- Sujet à risque de cardiopathie ischémique
- Trouble circulatoire périphérique
- Vasospasme coronarien
- Wolff-Parkinson-White, syndrome (de)
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Accident ischémique transitoire, antécédent (d')
- Angor
- Antécédent d'accident vasculaire cérébral
- Antécédent d'infarctus du myocarde
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypertension artérielle légère non contrôlée
- Hypertension artérielle modérée à sévère
- Insuffisance coronarienne
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min
- Ischémie myocardique
- Rythme liés à une voie de conduction accessoire, troubles (du)
- Sujet à risque de cardiopathie ischémique
- Trouble circulatoire périphérique
- Vasospasme coronarien
- Wolff-Parkinson-White, syndrome (de)
|
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Diabète
- Femme ménopausée
- Grossesse
- Homme de plus de 40 ans
- Insuffisance hépatique sévère
- Migraine atypique
- Migraine avec aura
- Migraine basilaire
- Migraine hémiplégique
- Migraine ophtalmoplégique
- Pathologie cérébrovasculaire
- Patient à risque d'insuffisance coronarienne
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Tabagisme
- Traitement prolongé
- Traitement répété
Niveau de gravité : Précautions- Diabète
- Femme ménopausée
- Grossesse
- Homme de plus de 40 ans
- Insuffisance hépatique sévère
- Migraine atypique
- Migraine avec aura
- Migraine basilaire
- Migraine hémiplégique
- Migraine ophtalmoplégique
- Pathologie cérébrovasculaire
- Patient à risque d'insuffisance coronarienne
- Sujet âgé
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Tabagisme
- Traitement prolongé
- Traitement répété
|
Interactions médicamenteusesX Critique Niveau de gravité : Contre-indication Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir Respecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté. Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir
III Haut Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismes Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. Conduite à tenir
Niveau de gravité : Contre-indication Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir Respecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté. Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles
Risques et mécanismes Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. Conduite à tenir
Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs | |
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| Risques et mécanismes | Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. |
| Conduite à tenir | Respecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté. |
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles | |
| Risques et mécanismes | Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire. |
| Conduite à tenir | |
Niveau de gravité : Association déconseillée Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. Conduite à tenir Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Diminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément. |
| Conduite à tenir | Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible). |
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. Conduite à tenir D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément. |
| Conduite à tenir | D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible. |
Niveau de gravité : A prendre en compte Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. Conduite à tenir Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismes Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol) | |
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| Risques et mécanismes | Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif. |
| Conduite à tenir | Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen. |
Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine | |
| Risques et mécanismes | Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique. |
| Conduite à tenir | |
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et précautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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Risques liés au traitement- Risque d'hémorragie intracrânienne
- Risque de céphalée par abus médicamenteux
- Risque de douleur thoracique
- Risque de sensation d'oppression
- Risque de trouble cardiovasculaire
- Risque de trouble cérébrovasculaire
Mesures à associer au traitement- N'est pas indiqué dans le traitement préventif
Traitement à arrêter définitivement en cas de...- Traitement à arrêter en cas d'apparition de douleurs pouvant évoquer une ischémie cardiaque
Information des professionnels de santé et des patients- Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Zolmitriptan
Chimie
| IUPAC | (4S)-4-[[3-[2-(diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl]méthyl]oxazolidin-2-one |
|---|---|
| Synonymes | zolmitriptan |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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