À propos de Zolmitriptan
Mise à jour : 16 janvier 2013
Zolmitriptan : Mécanisme d'action

Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinants humains vasculaires 5-HT1Dalpha et 5-HT1Dß. Il présente une forte affinité pour les récepteurs 5-HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5-HT1A. Il ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radioligands), ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, adrénergiques alpha-1, alpha-2, bêta-1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.

Le système trigéminovasculaire est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.

Chez l'animal, le zolmitriptan, grâce à son activité agoniste sur les récepteurs 5-HT1, induit une vasoconstriction et une inhibition de la libération du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), du peptide vasoactif intestinal (VIP) et de la substance P. Ces deux effets (vasoconstriction et inhibition de la libération de neuropeptides) sont vraisemblablement à l'origine de l'amélioration des crises de migraine, représentée par une disparition de la douleur et des autres symptômes de la migraine dans l'heure suivant l'administration.

Le zolmitriptan est efficace dans le traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine cataméniale.

Outre ses actions périphériques, le zolmitriptan traverse la barrière hématoméningée et peut accéder ainsi, non seulement aux centres périphériques de la migraine, mais aussi à ceux du tronc cérébral. Il bloque la voie réflexe vasodilatatrice utilisant les fibres orthodromiques du trijumeau et l'innervation parasympathique de la circulation cérébrale, et inhibe ainsi la libération du VIP qui en est le principal neurotransmetteur.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Zolmitriptan 2,5 mg comprimé orodispersible

Dernière modification : 22/02/2024 - Révision : 18/06/2024

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
N - SYSTEME NERVEUX
N02 - ANALGESIQUES
N02C - ANTIMIGRAINEUX
N02CC - AGONISTES SELECTIFS DES RECEPTEURS 5HT1
N02CC03 - ZOLMITRIPTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispers

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Migraine, traitement de la crise (de)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • zolmitriptan : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer dès le début de la crise
  • Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
  • Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
  • Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 18 an(s) à 65 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Migraine, traitement de la crise (de)
  • Posologie standard
  • 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales
  • Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer dès le début de la crise
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
  • Traitement prolongé à éviter
  • Traitement répété à éviter

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispers
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Accident ischémique transitoire, antécédent (d')
  • Angor
  • Antécédent d'accident vasculaire cérébral
  • Antécédent d'infarctus du myocarde
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypertension artérielle légère non contrôlée
  • Hypertension artérielle modérée à sévère
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine
  • Ischémie myocardique
  • Rythme liés à une voie de conduction accessoire, troubles (du)
  • Sujet à risque de cardiopathie ischémique
  • Trouble circulatoire périphérique
  • Vasospasme coronarien
  • Wolff-Parkinson-White, syndrome (de)

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Diabète
  • Femme ménopausée
  • Grossesse
  • Homme de plus de 40 ans
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Migraine atypique
  • Migraine avec aura
  • Migraine basilaire
  • Migraine hémiplégique
  • Migraine ophtalmoplégique
  • Pathologie cérébrovasculaire
  • Patient à risque d'insuffisance coronarienne
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tabagisme
  • Traitement prolongé
  • Traitement répété

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs

Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenirRespecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté.

Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène

Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B

Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles

Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine

Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'hémorragie intracrânienne
  • Risque de céphalée par abus médicamenteux
  • Risque de douleur thoracique
  • Risque de sensation d'oppression
  • Risque de trouble cardiovasculaire
  • Risque de trouble cérébrovasculaire

Mesures à associer au traitement

  • N'est pas indiqué dans le traitement préventif

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de douleurs pouvant évoquer une ischémie cardiaque

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
DERMATOLOGIE
  • Urticaire
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Sensation d'état anormal (Fréquent)
  • Sensation de lourdeur (Fréquent)
  • Douleur des membres (Fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Sensation de chaleur (Fréquent)
  • Pression thoracique (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Infarctus splénique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Rare)
  • Réaction anaphylactique
  • Angioedème
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Dysphagie (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Douleur pharyngée (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • Pharyngite (Fréquent)
  • Sensation de gorge serrée (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Pression artérielle (augmentation) (Peu fréquent)
  • Pression artérielle systolique augmentée (Peu fréquent)
  • Palpitation (Fréquent)
  • Tachycardie (Peu fréquent)
  • Infarctus (Très rare)
  • Lésion ischémique (Très rare)
  • Vasospasme coronarien (Très rare)
  • Infarctus du myocarde (Très rare)
  • Angor (Très rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Ischémie gastro-intestinale (Très rare)
  • Infarctus mésentérique
  • Entérocolite nécrosante
  • Diarrhée sanglante
  • Ischémie de l'intestin grêle
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Faiblesse musculaire (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • Douleur dans le cou (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Hyperesthésie (Fréquent)
  • Trouble neurosensoriel (Fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Somnolence (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Sensation d'oppression thoracique (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Polyurie (Peu fréquent)
  • Pollakiurie (Peu fréquent)
  • Miction impérieuse (Très rare)
  • Voir aussi les substances

    Zolmitriptan

    Chimie
    IUPAC(4S)-4-[[3-[2-(diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl]méthyl]oxazolidin-2-one
    Synonymeszolmitriptan
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Nasal:2.5 mg
    Oral:2.5 mg
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