Substance active zolmitriptan

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Zolmitriptan : Mécanisme d'action

Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinants humains vasculaires 5-HT1Dalpha et 5-HT1Dß. Il présente une forte affinité pour les récepteurs 5-HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5-HT1A. Il ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radioligands), ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, adrénergiques alpha-1, alpha-2, bêta-1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.

Le système trigéminovasculaire est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.

Chez l'animal, le zolmitriptan, grâce à son activité agoniste sur les récepteurs 5-HT1, induit une vasoconstriction et une inhibition de la libération du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), du peptide vasoactif intestinal (VIP) et de la substance P. Ces deux effets (vasoconstriction et inhibition de la libération de neuropeptides) sont vraisemblablement à l'origine de l'amélioration des crises de migraine, représentée par une disparition de la douleur et des autres symptômes de la migraine dans l'heure suivant l'administration.

Le zolmitriptan est efficace dans le traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine cataméniale.

Outre ses actions périphériques, le zolmitriptan traverse la barrière hématoméningée et peut accéder ainsi, non seulement aux centres périphériques de la migraine, mais aussi à ceux du tronc cérébral. Il bloque la voie réflexe vasodilatatrice utilisant les fibres orthodromiques du trijumeau et l'innervation parasympathique de la circulation cérébrale, et inhibe ainsi la libération du VIP qui en est le principal neurotransmetteur.

Zolmitriptan : Cas d'usage

Le zolmitriptan est utilisé dans la prise en charge de migraines. 
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Zolmitriptan 2,5 mg comprimé orodispersible

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N02 ANALGESIQUES
N02C ANTIMIGRAINEUX
N02CC AGONISTES SELECTIFS DES RECEPTEURS 5HT1
N02CC03 ZOLMITRIPTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

IIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

ZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispers

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Migraine, traitement de la crise (de)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • zolmitriptan : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer dès le début de la crise
  • Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution
  • Ne pas renouveler la dose en cas d'absence de réponse
  • Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 18 an(s) à 65 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Migraine, traitement de la crise (de)
  • Posologie standard
  • 2,5 mg 1 à 2 fois par 24 heures
Posologies maximales
  • Posologie maximale: 10 mg par 24 heures
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Laisser fondre le comprimé sur la langue jusqu'à dissolution

Mises en garde

  • Administrer dès le début de la crise
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • N'est pas indiqué dans le traitement préventif
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Respecter un intervalle d'au moins 2 heures entre 2 prises
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de douleurs pouvant évoquer une ischémie cardiaque
  • Traitement prolongé à éviter
  • Traitement répété à éviter

Informations relatives à la sécurité du patient

ZOLMITRIPTAN 2,5 mg cp orodispers
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Triptans + Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenirRespecter un délai de 6 à 24 heures, selon le triptan, entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté.
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO irréversibles
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
Triptans métabolisés par la MAO + IMAO-B
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Triptans + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Accident ischémique transitoire, antécédent (d')
  • Angor
  • Antécédent d'accident vasculaire cérébral
  • Antécédent d'infarctus du myocarde
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypertension artérielle légère non contrôlée
  • Hypertension artérielle modérée à sévère
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 15 ml/min
  • Ischémie myocardique
  • Rythme liés à une voie de conduction accessoire, troubles (du)
  • Sujet à risque de cardiopathie ischémique
  • Trouble circulatoire périphérique
  • Vasospasme coronarien
  • Wolff-Parkinson-White, syndrome (de)

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Diabète
  • Femme ménopausée
  • Homme de plus de 40 ans
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Migraine atypique
  • Migraine avec aura
  • Migraine basilaire
  • Migraine hémiplégique
  • Migraine ophtalmoplégique
  • Pathologie cérébrovasculaire
  • Patient à risque d'insuffisance coronarienne
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tabagisme
  • Traitement prolongé
  • Traitement répété
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de céphalée par abus médicamenteux
  • Risque de douleur thoracique
  • Risque de sensation d'oppression
  • Risque de trouble cardiovasculaire
  • Risque de trouble cérébrovasculaire
  • Risque d'hémorragie intracrânienne

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
DERMATOLOGIE Urticaire
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Douleur des membres (Fréquent)
Douleur thoracique (Fréquent)
Pression thoracique (Fréquent)
Sensation de chaleur (Fréquent)
Sensation de lourdeur (Fréquent)
Sensation d'état anormal (Fréquent)
HÉMATOLOGIE Infarctus splénique
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Rare) Angioedème
Réaction anaphylactique
ORL, STOMATOLOGIEDouleur pharyngée (Fréquent)
Pharyngite (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Sensation de gorge serrée (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREPalpitation (Fréquent)
Pression artérielle (augmentation) (Peu fréquent)
Pression artérielle systolique augmentée (Peu fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Angor (Très rare)
Infarctus (Très rare)
Infarctus du myocarde (Très rare)
Vasospasme coronarien (Très rare)
SYSTÈME DIGESTIFDouleur abdominale (Fréquent)
Dysphagie (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Diarrhée sanglante (Très rare)
Ischémie gastro-intestinale (Très rare)
Entérocolite nécrosante
Ischémie de l'intestin grêle
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur dans le cou (Fréquent)
Douleur musculaire (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Hyperesthésie (Fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Somnolence (Fréquent)
Trouble neurosensoriel (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRESensation d'oppression thoracique (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEPollakiurie (Peu fréquent)
Polyurie (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Très rare)

Voir aussi les substances

Zolmitriptan

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(4S)-4-[[3-[2-(diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl]méthyl]oxazolidin-2-one
Synonymeszolmitriptan
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Nasal:2.5 mg
Oral:2.5 mg
VIDAL Recos1
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