Substance active venlafaxine

SOMMAIRE

À propos de la substance

Mise à jour : 16 janvier 2013

Venlafaxine : Mécanisme d'action

Le mécanisme de l'action antidépressive de la venlafaxine chez l'homme semble être associé à la potentialisation de l'activité des neurotransmetteurs au niveau du système nerveux central. Les études précliniques ont montré que la venlafaxine et son principal métabolite, la O-déméthylvenlafaxine (ODV), sont des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. La venlafaxine est également un inhibiteur faible de la recapture de la dopamine. La venlafaxine et son métabolite actif réduisent la sensibilité ß-adrénergique après administration aiguë (dose unique) et chronique. En ce qui concerne l'action globale sur la recapture de neurotransmetteurs et la liaison aux récepteurs, la venlafaxine et l'ODV sont très similaires.

In vitro, la venlafaxine n'a virtuellement aucune affinité pour les récepteurs cérébraux muscariniques, cholinergiques, histaminergiques H1 ou alpha₁-adrénergiques du rat. L'activité pharmacologique au niveau de ces récepteurs peut être liée aux divers effets indésirables, tels que les effets anticholinergiques, sédatifs et cardiovasculaires, observés avec d'autres antidépresseurs.

La venlafaxine ne possède pas d'activité inhibitrice de la monoamine-oxydase (MAO).

Les études in vitro ont révélé que la venlafaxine n'a aucune affinité pour les récepteurs sensibles aux opiacés ou aux benzodiazépines.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL

Mise à jour : 24 août 2023

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Venlafaxine (chlorhydrate) 75 mg gélule à libération prolongée

ATC

Risque sur la grossesse et l'allaitement

Dopant

Vigilance

N - SYSTEME NERVEUX

N06 - PSYCHOANALEPTIQUES

N06A - ANTIDEPRESSEURS

N06AX - AUTRES ANTIDEPRESSEURS

N06AX16 - VENLAFAXINE

	Grossesse (mois)									Allaitement
	1	2	3	4	5	6	7	8	9	Allaitement
Risques	II									II
II Précaution

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

VENLAFAXINE (chlorhydrate) 75 mg gél LP

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

Episode dépressif majeur
Episode dépressif majeur, traitement préventif des récidives (de l')
Phobie sociale
Trouble anxieux généralisé
Trouble panique

Posologie

Unité de prise

gélule

venlafaxine (chlorhydrate) : 75 mg

Modalités d'administration

Voie orale
Administrer avec une quantité suffisante de liquide
Administrer chaque jour à la même heure
Administrer entier
Administrer pendant le repas
Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 2 semaines
Posologie à instaurer progressivement
Traitement à arrêter progressivement
Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie

Posologie

Patient à partir de 18 an(s)

Patient quel que soit le poids

Episode dépressif majeur - Episode dépressif majeur, traitement préventif des récidives (de l')

Traitement initial

75 mg 1 fois par jour

Traitement ultérieur

75 à 375 mg 1 fois par jour
Posologie maximale: 375 mg par jour

Phobie sociale - Trouble anxieux généralisé

Traitement initial

75 mg 1 fois par jour

Traitement ultérieur

75 à 225 mg 1 fois par jour
Posologie maximale: 225 mg par jour

Trouble panique

Traitement initial

37,5 mg 1 fois par jour
Pendant 7 jours

Traitement ultérieur

75 à 225 mg 1 fois par jour
Posologie maximale: 225 mg par jour

Populations particulières

Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

Administrer avec une quantité suffisante de liquide
Administrer chaque jour à la même heure
Administrer entier
Administrer pendant le repas
Traitement à arrêter progressivement
Traitement à réévaluer régulièrement

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

VENLAFAXINE (chlorhydrate) 75 mg gél LP

Niveau de risque :	X Critique	III Haut	II Modéré	I Bas

Contre-indications

X Critique

Niveau de gravité : Contre-indication absolue

Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré

Niveau de gravité : Précautions

Allaitement
Antécédent de convulsions
Antécédent récent d'infarctus du myocarde
Association à des produits amaigrissants
Cardiopathie instable
Comportement agressif, antécédent
Grossesse
Hypertension artérielle
Hypertension intra-oculaire
Hypertrophie bénigne de la prostate
Insuffisance cardiaque
Insuffisance hépatique
Insuffisance rénale
Nouveau-né exposé in utero au médicament
Patient à tendance suicidaire
Patient traité à posologie élevée
Sujet âgé
Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
Sujet à risque d'arythmie cardiaque
Sujet à risque d'hyponatrémie
Sujet à risque de glaucome
Sujet à risque hémorragique
Sujet de moins de 18 ans
Trouble bipolaire, antécédent (de)

Interactions médicamenteuses

X Critique

Niveau de gravité : Contre-indication

Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + IMAO irréversibles
Risques et mécanismes	Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir	Respecter un délai de 2 semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début de l'autre traitement, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'autre traitement et le début de l'IMAO.

III Haut

Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Epinéphrine (voie systémique) Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Sympathomimétiques alpha et bêta (voie IM et IV)
Risques et mécanismes	Hypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée du sympathomimétique dans la fibre sympathique).
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Risques et mécanismes	Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, confusion voire coma.
Conduite à tenir	Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.

II Modéré

Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismes	La prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenir	D'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismes	Diminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenir	Par mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Adrénaline (voie bucco-dentaire et sous-cutanée)
Risques et mécanismes	Troubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Conduite à tenir	Limiter l'apport, par exemple : moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte.
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Cobimétinib
Risques et mécanismes	Augmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir	Surveillance clinique.

I Bas

Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicament à l'origine d'un syndrome sérotoninergique + Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique + Médicament à l'origine d'un syndrome sérotoninergique
Risques et mécanismes	Risque d'apparition ou de majoration d'un syndrome sérotoninergique en cas d'association de ces médicaments.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismes	Avec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenir	Eviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Antiagrégants plaquettaires Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Anticoagulants oraux Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismes	Augmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Orlistat
Risques et mécanismes	Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Clarithromycine Venlafaxine + Erythromycine (voie systémique) Venlafaxine + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir Venlafaxine + Itraconazole (voie systémique) Venlafaxine + Kétoconazole (voie systémique) Venlafaxine + Télithromycine Venlafaxine + Voriconazole
Risques et mécanismes	Augmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Tramadol
Risques et mécanismes	Risque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

Interaction alimentaire : alcool
Interaction alimentaire : aliments riches en tryptophane

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi

	Grossesse (mois)									Allaitement
	1	2	3	4	5	6	7	8	9	Allaitement
Risques	II									II
II Précaution

Risques liés au traitement

Risque d'accès maniaque
Risque d'akathisie
Risque d'arythmie
Risque d'élévation de la pression artérielle
Risque d'hémorragie
Risque d'hypercholestérolémie
Risque d'hyponatrémie
Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
Risque de carie dentaire
Risque de comportement agressif
Risque de convulsions
Risque de mydriase
Risque de sécheresse buccale
Risque de syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH)
Risque de syndrome de sevrage
Risque de syndrome sérotoninergique
Risque de trouble sexuel
Risque suicidaire

Surveillances du patient

Surveillance clinique après toute augmentation posologique
Surveillance clinique pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
Surveillance de l'état psychique pendant le traitement
Surveillance de la cholestérolémie pendant le traitement
Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

Traitement à arrêter en cas d'apparition de convulsion
Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère

Information des professionnels de santé et des patients

Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Information du patient : élimination fécale de résidu de la forme galénique
Information du patient : respecter une bonne hygiène bucco-dentaire
Information du patient : signaler tout changement important de l'humeur et du comportement
Information du patient : signaler toute apparition d'idées suicidaires

Effets indésirables

Systèmes	Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)	Fréquence basse (<1/1 000)	Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE	Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent) Hypercholestérolémie (Fréquent)	Hyperprolactinémie (Très rare) Allongement du temps de saignement (Très rare) Hyponatrémie (Rare) Neutropénie (Rare)	Cholestérol sanguin augmenté
DERMATOLOGIE	Urticaire (Peu fréquent) Hyperhidrose (Très fréquent) Prurit (Fréquent) Eruption cutanée (Fréquent) Alopécie (Peu fréquent) Photosensibilisation (Peu fréquent)	Nécrolyse épidermique toxique (Rare) Syndrome de Lyell (Rare) Erythème polymorphe (Rare) Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)	Hypersudation nocturne
DIVERS	Frisson (Fréquent) Asthénie (Fréquent) Fatigue (Fréquent)		Syndrome pseudogrippal
ENDOCRINOLOGIE		Syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) (Rare)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE	Trouble orgasmique (Peu fréquent) Métrorragie (Fréquent) Anorgasmie (Fréquent) Ménorragie (Fréquent)		Hémorragie du post-partum
HÉMATOLOGIE		Saignement muqueux (Très rare) Aplasie médullaire (Rare) Agranulocytose (Rare) Thrombopénie (Très rare) Pancytopénie (Rare)	Ecchymose
HÉPATOLOGIE		Hépatite (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE	Angioedème (Peu fréquent)	Réaction anaphylactique (Rare)
NUTRITION, MÉTABOLISME	Poids (augmentation) (Fréquent) Appétit diminué (Fréquent)		Poids (diminution) Anorexie
OPHTALMOLOGIE	Défauts visuels (Fréquent) Trouble de l'accommodation (Fréquent) Mydriase (Fréquent)	Glaucome aigu (crise de) (Rare)	Trouble de la vision Vision floue
ORL, STOMATOLOGIE	Sécheresse buccale (Très fréquent) Dysgueusie (Fréquent) Bruxisme (Peu fréquent) Sensation de vertige (Très fréquent) Acouphène (Fréquent)		Vertige Epistaxis
PSYCHIATRIE	Insomnie (Très fréquent) Nervosité (Fréquent) Déréalisation (Peu fréquent) Libido (diminution) (Fréquent) Hallucination (Peu fréquent) Dépersonnalisation (Fréquent) Accès hypomaniaque (Peu fréquent) Indifférence (Peu fréquent) Manie (Peu fréquent) Confusion mentale (Fréquent) Rêves anormaux (Fréquent)	Délire (Rare)	Auto-agressivité Comportement suicidaire Idée suicidaire Hostilité Agressivité Dépression Agitation Rêves intenses Trouble du sommeil Anxiété
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE	Bouffée de chaleur (Fréquent) Tachycardie (Fréquent) Hypotension artérielle (Peu fréquent) Hypertension artérielle (Fréquent) Syncope (Peu fréquent) Palpitation (Fréquent) Hypotension orthostatique (Peu fréquent)	Tachycardie ventriculaire (Rare) Allongement de l'espace QT (Rare) Fibrillation ventriculaire (Rare) Torsades de pointes (Rare)	Cardiomyopathie provoquée par le stress Pression artérielle (augmentation)
SYSTÈME DIGESTIF	Constipation (Très fréquent) Nausée (Très fréquent) Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent) Vomissement (Fréquent) Diarrhée (Fréquent)	Pancréatite (Rare)	Dyspepsie Douleur abdominale
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE		Rhabdomyolyse (Rare)	Douleur musculaire
SYSTÈME NERVEUX	Sédation (Très fréquent) Hypertonie (Fréquent) Myoclonie (Peu fréquent) Dyskinésie (Peu fréquent) Trouble de l'équilibre (Peu fréquent) Paresthésie (Fréquent) Céphalée (Très fréquent) Ataxie (Peu fréquent) Bâillement (Fréquent) Tremblement (Fréquent) Akathisie (Fréquent)	Dystonie (Rare) Convulsions (Rare) Dyskinésie tardive (Très rare)	Trouble neurosensoriel Trouble extrapyramidal
SYSTÈME RESPIRATOIRE	Dyspnée (Fréquent)	Eosinophilie pulmonaire (Rare) Pneumopathie interstitielle (Rare)
TOXICOLOGIE		Syndrome malin des neuroleptiques (Rare) Syndrome sérotoninergique (Rare)	Syndrome de sevrage
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE	Rétention urinaire (Fréquent) Pollakiurie (Fréquent) Trouble de l'éjaculation (Fréquent) Délai à la miction (Fréquent) Incontinence urinaire (Peu fréquent) Trouble de l'érection (Fréquent)

Voir aussi les substances

venlafaxine chlorhydrate

Chimie

IUPAC	chlorhydrate de (RS)-1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol
Synonymes	venlafaxine hydrochloride

Posologie

Defined Daily Dose (WHO)

Oral

0.1 g