Substance active venlafaxine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Venlafaxine : Mécanisme d'action

Le mécanisme de l'action antidépressive de la venlafaxine chez l'homme semble être associé à la potentialisation de l'activité des neurotransmetteurs au niveau du système nerveux central. Les études précliniques ont montré que la venlafaxine et son principal métabolite, la O-déméthylvenlafaxine (ODV), sont des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. La venlafaxine est également un inhibiteur faible de la recapture de la dopamine. La venlafaxine et son métabolite actif réduisent la sensibilité ß-adrénergique après administration aiguë (dose unique) et chronique. En ce qui concerne l'action globale sur la recapture de neurotransmetteurs et la liaison aux récepteurs, la venlafaxine et l'ODV sont très similaires.

In vitro, la venlafaxine n'a virtuellement aucune affinité pour les récepteurs cérébraux muscariniques, cholinergiques, histaminergiques H1 ou alpha1-adrénergiques du rat. L'activité pharmacologique au niveau de ces récepteurs peut être liée aux divers effets indésirables, tels que les effets anticholinergiques, sédatifs et cardiovasculaires, observés avec d'autres antidépresseurs.

La venlafaxine ne possède pas d'activité inhibitrice de la monoamine-oxydase (MAO).

Les études in vitro ont révélé que la venlafaxine n'a aucune affinité pour les récepteurs sensibles aux opiacés ou aux benzodiazépines. 

Venlafaxine : Cas d'usage

La venlafaxine est utilisée dans la prise en charge de :

  • épisodes dépressifs majeurs,
  • phobies sociales,
  • troubles anxieux généralisés,
  • troubles paniques.

 

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 Octobre 2022

Venlafaxine (chlorhydrate) 37,5 mg gélule à libération prolongée

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N06 PSYCHOANALEPTIQUES
N06A ANTIDEPRESSEURS
N06AX AUTRES ANTIDEPRESSEURS
N06AX16 VENLAFAXINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

VENLAFAXINE (chlorhydrate) 37,5 mg gél LP

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Episode dépressif majeur
  • Episode dépressif majeur, traitement préventif des récidives (de l')
  • Phobie sociale
  • Trouble anxieux généralisé
  • Trouble panique

Posologie

Unité de prise
gélule
  • venlafaxine (chlorhydrate) : 37.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante de liquide
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • Administrer entier
  • Administrer pendant le repas
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 2 semaines
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Episode dépressif majeur - Episode dépressif majeur, traitement préventif des récidives (de l')
Traitement initial
  • 75 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • 75 à 375 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 375 mg par jour
Phobie sociale - Trouble anxieux généralisé
Traitement initial
  • 75 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • 75 à 225 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 225 mg par jour
Trouble panique
Traitement initial
  • 37,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 7 jours
Traitement ultérieur
  • 75 à 225 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 225 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avec une quantité suffisante de liquide
  • Administrer chaque jour à la même heure
  • Administrer pendant le repas

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : élimination fécale de résidu de la forme galénique
  • Information du patient : respecter une bonne hygiène bucco-dentaire
  • Information du patient : signaler tout changement important de l'humeur et du comportement
  • Information du patient : signaler toute apparition d'idées suicidaires
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Tenir compte de la biodisponibilité en cas de changement de galénique
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de convulsion
  • Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer régulièrement

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique après toute augmentation posologique
  • Surveillance clinique pendant le traitement puis après l'arrêt du traitement
  • Surveillance de la cholestérolémie pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'état psychique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

VENLAFAXINE (chlorhydrate) 37,5 mg gél LP
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + IMAO irréversibles
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenirRespecter un délai de 2 semaines entre l'arrêt de l'IMAO et le début de l'autre traitement, et d'au moins une semaine entre l'arrêt de l'autre traitement et le début de l'IMAO.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Epinéphrine (voie systémique)
Risques et mécanismesHypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée du sympathomimétique dans la fibre sympathique).
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueur, confusion voire coma.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique très étroite. Débuter l'association aux posologies minimales recommandées.
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Sympathomimétiques alpha et bêta (voie IM et IV)
Risques et mécanismesHypertension paroxystique avec possibilité de troubles du rythme (inhibition de l'entrée du sympathomimétique dans la fibre sympathique).
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Adrénaline (voie bucco-dentaire et sous-cutanée)
Risques et mécanismesTroubles du rythme ventriculaire graves par augmentation de l'excitabilité cardiaque.
Conduite à tenirLimiter l'apport, par exemple : moins de 0,1 mg d'adrénaline en 10 minutes ou 0,3 mg en 1 heure chez l'adulte.
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Cobimétinib
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique + Médicaments à l'origine d'un syndrome sérotoninergique
Risques et mécanismesRisque d'apparition ou de majoration d'un syndrome sérotoninergique en cas d'association de ces médicaments.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Antiagrégants plaquettaires
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques + Orlistat
Risques et mécanismesRisque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Clarithromycine
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Erythromycine (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Itraconazole (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Kétoconazole (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Télithromycine
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Tramadol
Risques et mécanismesRisque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
Venlafaxine + Voriconazole
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de venlafaxine avec risque de surdosage.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Antécédent de convulsions
  • Antécédent récent d'infarctus du myocarde
  • Association à des produits amaigrissants
  • Cardiopathie instable
  • Comportement agressif, antécédent
  • Hypertension artérielle
  • Hypertension intra-oculaire
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient à tendance suicidaire
  • Patient traité à posologie élevée
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque d'arythmie cardiaque
  • Sujet à risque de glaucome
  • Sujet à risque d'hyponatrémie
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Trouble bipolaire, antécédent (de)
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'accès maniaque
  • Risque d'akathisie
  • Risque d'arythmie
  • Risque de carie dentaire
  • Risque de comportement agressif
  • Risque de convulsions
  • Risque de mydriase
  • Risque de sécheresse buccale
  • Risque de syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH)
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque de syndrome sérotoninergique
  • Risque d'élévation de la pression artérielle
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hypercholestérolémie
  • Risque d'hyponatrémie
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque suicidaire

Interactions alimentaires

  • Alcool
  • Aliments riches en tryptophane

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
Hypercholestérolémie (Fréquent)
Allongement du temps de saignement (Très rare)
Hyperprolactinémie (Très rare)
Hyponatrémie (Rare)
Neutropénie (Rare)
Cholestérol sanguin augmenté
DERMATOLOGIEAlopécie (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Hyperhidrose (Très fréquent)
Photosensibilisation (Peu fréquent)
Prurit (Fréquent)
Urticaire (Peu fréquent)
Erythème polymorphe (Rare)
Nécrolyse épidermique toxique (Rare)
Syndrome de Lyell (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Hypersudation nocturne
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Frisson (Fréquent)
Syndrome pseudogrippal
ENDOCRINOLOGIE Syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH) (Rare)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEAnorgasmie (Fréquent)
Ménorragie (Fréquent)
Métrorragie (Fréquent)
Trouble orgasmique (Peu fréquent)
Hémorragie du post-partum
HÉMATOLOGIE Agranulocytose (Rare)
Aplasie médullaire (Rare)
Pancytopénie (Rare)
Saignement muqueux (Très rare)
Thrombopénie (Très rare)
Ecchymose
HÉPATOLOGIE Hépatite (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEAngioedème (Peu fréquent) Réaction anaphylactique (Rare)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Fréquent)
Poids (augmentation) (Fréquent)
Anorexie
Poids (diminution)
OPHTALMOLOGIEDéfauts visuels (Fréquent)
Mydriase (Fréquent)
Trouble de l'accommodation (Fréquent)
Glaucome aigu (crise de) (Rare) Trouble de la vision
Vision floue
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Fréquent)
Bruxisme (Peu fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Sécheresse buccale (Très fréquent)
Sensation de vertige (Très fréquent)
Epistaxis
Vertige
PSYCHIATRIEAccès hypomaniaque (Peu fréquent)
Confusion mentale (Fréquent)
Dépersonnalisation (Fréquent)
Déréalisation (Peu fréquent)
Hallucination (Peu fréquent)
Indifférence (Peu fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
Libido (diminution) (Fréquent)
Manie (Peu fréquent)
Nervosité (Fréquent)
Rêves anormaux (Fréquent)
Délire (Rare) Agitation
Agressivité
Anxiété
Auto-agressivité
Comportement suicidaire
Dépression
Hostilité
Idée suicidaire
Rêves intenses
Trouble du sommeil
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée de chaleur (Fréquent)
Hypertension artérielle (Fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Hypotension orthostatique (Peu fréquent)
Palpitation (Fréquent)
Syncope (Peu fréquent)
Tachycardie (Fréquent)
Allongement de l'espace QT (Rare)
Fibrillation ventriculaire (Rare)
Tachycardie ventriculaire (Rare)
Torsades de pointes (Rare)
Cardiomyopathie provoquée par le stress
Pression artérielle (augmentation)
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Très fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Vomissement (Fréquent)
Pancréatite (Rare) Douleur abdominale
Dyspepsie
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Rhabdomyolyse (Rare) Douleur musculaire
SYSTÈME NERVEUXAkathisie (Fréquent)
Ataxie (Peu fréquent)
Bâillement (Fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Dyskinésie (Peu fréquent)
Hypertonie (Fréquent)
Myoclonie (Peu fréquent)
Paresthésie (Fréquent)
Sédation (Très fréquent)
Tremblement (Fréquent)
Trouble de l'équilibre (Peu fréquent)
Convulsions (Rare)
Dyskinésie tardive (Très rare)
Dystonie (Rare)
Trouble extrapyramidal
Trouble neurosensoriel
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Fréquent) Eosinophilie pulmonaire (Rare)
Pneumopathie interstitielle (Rare)
TOXICOLOGIE Syndrome malin des neuroleptiques (Rare)
Syndrome sérotoninergique (Rare)
Syndrome de sevrage
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEDélai à la miction (Fréquent)
Incontinence urinaire (Peu fréquent)
Pollakiurie (Fréquent)
Rétention urinaire (Fréquent)
Trouble de l'éjaculation (Fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)

Voir aussi les substances

Venlafaxine chlorhydrate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACchlorhydrate de (RS)-1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol
Synonymesvenlafaxine hydrochloride
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:0.1 g
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