Substance active tucatinib

Le tucatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase réversible, puissant et sélectif ciblant l'HER2. Dans les tests de signalisation cellulaire, le tucatinib se montre > 1 000 fois plus sélectif vis-à-vis de l'HER2, par comparaison avec le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). In vitro, le tucatinib inhibe la phosphorylation de l'HER2 et de l'HER3, entraînant en aval une inhibition de la signalisation cellulaire et de la prolifération cellulaire, et induit la mort des cellules tumorales stimulées par l'HER2. In vivo, le tucatinib inhibe la croissance des tumeurs stimulées par l'HER2 et l'association de tucatinib et de trastuzumab a montré une activité anti-tumorale plus importante in vitro et in vivo par comparaison avec chacun des médicaments utilisé seul.