La tizanidine est un dérivé imidazoline qui développe une activité relaxante musculaire centrale par son action sur la moelle épinière principalement. Elle fait partie des substances antispastiques qui diminuent le tonus musculaire excessif.
Son mécanisme d’action se développe sur les voies neuronales polysynaptiques, qui participent à l’activation des motoneurones et des unités motrices (tant le système a que le d) avec diminution du tonus musculaire pathologiquement élevé. L’effet « myotonolytique » pourrait être attribué à son effet agoniste sur les récepteurs noradrénergiques, puisqu’il montre un haute affinité pour les sites de liaison de la clonidine sur le cortex de rat et une diminution du niveau des métabolites MOPEG de la NA dans le SNC. Au niveau de la colonne vertébrale, la substance cause une inhibition de la libération induite par K+ du neurotransmetteur putatif aspartate, à partir des interneurones excitateurs.
