Substance active stiripentol

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Stiripentol : Mécanisme d'action

Chez l'animal, le stiripentol antagonise les convulsions induites par un choc électrique, le pentétrazol et la bicuculline. Chez les rongeurs, le stiripentol paraît augmenter les concentrations cérébrales de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), principal neurotransmetteur inhibiteur dans le cerveau des mammifères. Ce phénomène semble dû à l'inhibition du captage du GABA dans les synaptosomes et/ou à celle de la GABA-transaminase. Des études ont également montré que le stiripentol augmentait la transmission médiée par le récepteur GABA-A dans l'hippocampe du rat immature et augmentait la durée moyenne d'ouverture (mais non la fréquence) des canaux chlorures de ce même récepteur par un mécanisme similaire à celui des barbituriques. En raison d'interactions pharmacocinétiques, le stiripentol potentialise l'effet d'autres anticonvulsivants tels que carbamazépine, valproate de sodium, phénytoïne, phénobarbital et de nombreuses benzodiazépines. Le second effet du stiripentol est principalement basé sur une inhibition de plusieurs iso-enzymes du CYP 450, notamment 3A4 et 2C19, intervenant dans le métabolisme hépatique des autres médicaments antiépileptiques.

Stiripentol : Cas d'usage

Le stiripentol est utilisé dans la prise en charge d’épilepsies.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 avril 2023

Stiripentol 250 mg gélule

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N03 ANTIEPILEPTIQUES
N03A ANTIEPILEPTIQUES
N03AX AUTRES ANTIEPILEPTIQUES
N03AX17 STIRIPENTOL
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Attention, danger : ne pas conduire
Attention, danger : ne pas conduire

Indications et modalités d'administration

STIRIPENTOL 250 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Syndrome de Dravet, traitement associé de 2e intention (de l')

Posologie

Unité de prise
gélule
  • stiripentol : 250 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer pendant le repas
  • Traitement à n'administrer qu'en association
Posologie
Patient de 6 an(s) à 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Syndrome de Dravet, traitement associé de 2e intention (de l')
Traitement phase 1
  • 20 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 2
  • 30 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 3
  • Posologie à augmenter par palier de 10 mg/kg toutes les semaines
  • 30 à 50 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 50 mg/kg par jour
Patient de 12 an(s) à 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Syndrome de Dravet, traitement associé de 2e intention (de l')
Traitement phase 1
  • 20 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 2
  • 30 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Pendant 1 semaine
Traitement phase 3
  • Posologie à augmenter par palier de 5 mg/kg toutes les semaines
  • 30 à 50 mg/kg en 2 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 50 mg/kg par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer pendant le repas

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Traitement à administrer par un médecin spécialisé
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la croissance pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique tous les 6 mois pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la formule sanguine tous les 6 mois pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

STIRIPENTOL 250 mg gél
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Stiripentol + Atorvastatine
Risques et mécanismesRisque majoré d'effets indésirables (dose-dépendants) à type de rhabdomyolyse (diminution du métabolisme hépatique de l'hypocholestérolémiant).
Conduite à tenir
Stiripentol + Bépridil (voie systémique)
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Stiripentol + Cisapride
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Stiripentol + Dihydroergotamine
Risques et mécanismesErgotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition de l'élimination hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
Conduite à tenir
Stiripentol + Ergotamine
Risques et mécanismesErgotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition de l'élimination hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
Conduite à tenir
Stiripentol + Immunosuppresseurs
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations sanguines de l'immunosuppresseur (diminution de son métabolisme hépatique).
Conduite à tenir
Stiripentol + Pimozide
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Stiripentol + Simvastatine
Risques et mécanismesRisque majoré d'effets indésirables (dose-dépendants) à type de rhabdomyolyse (diminution du métabolisme hépatique de l'hypocholestérolémiant).
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Stiripentol + Halofantrine
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Stiripentol + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'anticonvulsivant, avec risque de surdosage, par inhibition de son métabolisme hépatique par le stiripentol.
Conduite à tenirSurveillance clinique et dosage plasmatique, lorsque cela est possible, de l'anticonvulsivant associé au stiripentol et adaptation éventuelle de sa posologie.
Stiripentol + Caféine
Risques et mécanismesAugmentation possible des concentrations plasmatiques de la caféine, avec risque de surdosage, par inhibition de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de caféine.
Stiripentol + Clobazam
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de ces anticonvulsivants, avec risque de surdosage, par inhibition de leur métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique, dosage plasmatique, lorsque cela est possible, de l'anticonvulsivant associé au stiripentol et éventuelle adaptation posologique de l'anticonvulsivant associé.
Stiripentol + Diazépam
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du diazépam, avec risque de surdosage, par inhibition de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et dosage plasmatique, lorsque cela est possible, de l'anticonvulsivant associé au stiripentol et éventuelle adaptation posologique de l'anticonvulsivant associé.
Stiripentol + Midazolam (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du midazolam par diminution de son métabolisme hépatique avec majoration de la sédation.
Conduite à tenirSurveillance clinique et réduction de la posologie pendant le traitement par le stiripentol.
Stiripentol + Quinidine
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
Stiripentol + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline)
Risques et mécanismesAugmentation possible de la théophyllinémie, avec risque de surdosage, par inhibition de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique, dosage plasmatique et adaptation éventuelle de la posologie de théophylline.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Episode psychotique aigu, antécédent
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Enfant de moins de 3 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Interactions alimentaires

  • Aliments contenant des bases xanthiques
  • Aliments et boissons contenant de la caféine
  • Produits laitiers

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREGamma GT (augmentation) (Fréquent)
Neutropénie (Fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Rare)
DERMATOLOGIEDermatite allergique (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Peu fréquent)
Photosensibilisation (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent)
DIVERSFatigue (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIE Thrombopénie (Rare)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAnorexie (Très fréquent)
Appétit diminué (Très fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
OPHTALMOLOGIEDiplopie (Peu fréquent)
PSYCHIATRIEAgitation (Fréquent)
Agressivité (Fréquent)
Hostilité (Fréquent)
Insomnie (Très fréquent)
Irritabilité (Fréquent)
Trouble du comportement (Fréquent)
Trouble du sommeil (Fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFNausée (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEHypotonie musculaire (Très fréquent)
SYSTÈME NERVEUXAtaxie (Très fréquent)
Dystonie (Très fréquent)
Hyperkinésie (Fréquent)
Somnolence (Très fréquent)

Voir aussi les substances

Stiripentol

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC4-diméthyl-1-[(3,4-méthylènedioxy)phényl]-1-pentèn-3-ol
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:1 g
VIDAL Recos1
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