Substance active rasagiline

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Rasagiline : Mécanisme d'action

Il a été montré que la rasagiline est un inhibiteur sélectif puissant et irréversible de la MAO-B qui pourrait provoquer une augmentation des concentrations extracellulaires de dopamine dans le striatum. L'augmentation de la concentration de dopamine et l'accroissement consécutif de l'activité dopaminergique sont vraisemblablement responsables des effets bénéfiques de la rasagiline observés dans des modèles de dysfonctionnement moteur dopaminergique.

Le 1-amino-indane, principal métabolite actif, n'est pas un inhibiteur de la MAO-B.

Rasagiline : Cas d'usage

La rasagiline est utilisée dans la prise en charge de maladies de Parkinson.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Rasagiline (tartrate) 1 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
N SYSTEME NERVEUX
N04 ANTIPARKINSONIENS
N04B DOPAMINERGIQUES
N04BD INHIBITEURS DE LA MONOAMINE OXYDASE TYPE B
N04BD02 RASAGILINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

RASAGILINE (tartrate) 1 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Maladie de Parkinson
  • Parkinson, maladie (de), traitement associé à la dopathérapie (de la)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • rasagiline (tartrate) : 1 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Maladie de Parkinson - Parkinson, maladie (de), traitement associé à la dopathérapie (de la)
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer patient et soignant du risque de trouble du contrôle des impulsions
  • Information du patient : risque de somnolence
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de toxicité hépatique

Surveillances du traitement

  • Surveillance de l'état psychique pendant le traitement
  • Surveillance dermatologique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

RASAGILINE (tartrate) 1 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Dopaminergiques (sauf lévodopa) + Neuroleptiques antiémétiques
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre le dopaminergique et le neuroleptique.
Conduite à tenirUtiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
IMAO-B + Bupropion
Risques et mécanismesRisque de crises hypertensives.
Conduite à tenir
IMAO-B + IMAO-A réversibles, y compris oxazolidinones et bleu de méthylène
Risques et mécanismesRisque de poussée hypertensive, par perte de sélectivité sur la monoamine oxydase, notamment en cas d'alimentation riche en tyramine (fromage, bière,...).
Conduite à tenir
IMAO-B + Péthidine
Risques et mécanismesManifestations d'excitation centrale évoquant un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir
IMAO-B + Piritramide
Risques et mécanismesManifestations d'excitation centrale évoquant un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion voire coma.
Conduite à tenir
IMAO-B + Triptans métabolisés par la MAO
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Antiparkinsoniens dopaminergiques + Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine)
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
Conduite à tenir
Dopaminergiques (sauf lévodopa) + Tétrabénazine
Risques et mécanismesAntagonisme réciproque entre le dopaminergique et la tétrabénazine.
Conduite à tenir
IMAO-B + Triptans non métabolisés par la MAO
Risques et mécanismesRisque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
IMAO-B + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
IMAO-B + Lévodopa, agoniste dopaminergique
Risques et mécanismesAugmentation du risque d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
IMAO-B + Tramadol
Risques et mécanismesRisque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Dapoxétine
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Conduite à tenir
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique + Médicaments abaissant la pression artérielle
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique sévère

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Patient traité en association à la lévodopa
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tabagisme
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de cancer cutané
  • Risque de narcolepsie
  • Risque de somnolence
  • Risque de trouble du contrôle des impulsions

Interactions alimentaires

  • Alcool
  • Pas d'interaction avec les aliments à forte teneur en tyramine

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRELeucopénie (Fréquent)
CANCEROLOGIECancer (Peu fréquent)
Cancer de la peau (Fréquent)
Mélanome (Peu fréquent)
Tumeur bénigne (Peu fréquent)
DERMATOLOGIEDermatite (Fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Eruption vésiculo-bulleuse (Peu fréquent)
DIVERSChute (Fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
Hypersexualité
Kyste
Polype
Trouble sexuel
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Fréquent)
Poids (diminution) (Fréquent)
OPHTALMOLOGIEConjonctivite (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIERhinite (Fréquent)
Sécheresse buccale (Fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEConfusion mentale (Peu fréquent)
Dépression (Fréquent)
Hallucination (Fréquent)
Rêves anormaux (Fréquent)
Achat compulsif
Agitation
Attaques de sommeil
Comportement impulsif
Compulsions
Dépendance du jeu
Dermatillomanie
Kleptomanie
Léthargie
Libido (augmentation)
Pensées obsessionnelles
Stéréotypie
Syndrome de dysrégulation dopaminergique
Trouble du contrôle des impulsions
Trouble obsessionnel compulsif
Trouble psychosexuel
Vol
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREAngor (Fréquent)
Hypertension orthostatique (Fréquent)
Hypotension orthostatique (Fréquent)
Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
Malaise (Fréquent)
Crise hypertensive (Rare) Hypertension artérielle
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Flatulence (Fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEArthrite (Fréquent)
Cervicalgie (Fréquent)
Douleur articulaire (Fréquent)
Douleur de la nuque (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Syndrome du canal carpien (Fréquent)
Dorsalgie
Rigidité
SYSTÈME NERVEUXAccident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
Céphalée (Très fréquent)
Dyskinésie (Très fréquent)
Dystonie (Fréquent)
Trouble de l'équilibre (Fréquent)
Endormissement
Endormissement soudain
Hypersomnie
Myoclonie
Sédation
Somnolence
Somnolence excessive diurne
TOXICOLOGIE Syndrome sérotoninergique
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEMiction impérieuse (Fréquent)

Voir aussi les substances

Rasagiline tartrate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACtartrate de [(R)-2,3-dihydro-1H-indén-1-yl](prop-2-ynyl)amine
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:1 mg
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