L'association du pibrentasvir au glécaprévir est une association à dose fixe de deux antiviraux à action directe pangénotypique, le pibrentasvir (inhibiteur de la NS5A) et le glécaprévir (inhibiteur de la protéase NS3/4A), qui ciblent plusieurs étapes du cycle de vie du VHC.
Le pibrentasvir est un inhibiteur pangénotypique de la NS5A du VHC qui est essentielle à la réplication de l'ARN viral et à l'assemblage des virions. Le mécanisme d'action du pibrentasvir a été caractérisé d'après la cartographie de l'activité antivirale en culture cellulaire et de la résistance aux médicaments.
Le glécaprévir est un inhibiteur pangénotypique de la protéase NS3/4A du VHC qui est nécessaire au clivage protéolytique de la polyprotéine codée du VHC (en formes matures des protéines NS3, NS4A, NS4B, NS5A, et NS5B) et qui est essentielle à la réplication virale.