Substance active oxaliplatine
Mise à jour : 16 janvier 2013Oxaliplatine : Mécanisme d'action
L'oxaliplatine est un agent antinéoplasique, appartenant à une nouvelle classe de platine dans laquelle l'atome de platine est complexé avec un 1,2 diaminocyclohexane (DACH) et un groupe oxalate. L'oxaliplatine est un énantiomère unique (SP-4-2)-[(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine-kN, kN'] [ethanediato(2-)-kO1, kO2] platine.
L'oxaliplatine présente un large spectre d'activité cytotoxique in vitro et antitumoral in vivo dans divers systèmes de modèles tumoraux, y compris des modèles de cancer colorectal de l'homme.
L'oxaliplatine s'est aussi montrée efficace, in vitro et in vivo, dans différentes lignées résistant au cisplatine.
Une action cytotoxique synergique avec le 5-fluorouracile (5-FU) a été mise en évidence in vitro et in vivo.
Les études sur le mécanisme d'action, bien que celui-ci ne soit pas totalement élucidé, montrent que les dérivés hydratés résultant de la biotransformation de l'oxaliplatine interagissent avec l'ADN (acide désoxyribonucléique) pour former des ponts intra et inter-brins entraînant une interruption de la synthèse de l'ADN, cause de l'activité cytotoxique et antitumorale.
