Substance active nifédipine
Mise à jour : 16 janvier 2013Nifédipine : Mécanisme d'action
La nifédipine est un antagoniste du calcium appartenant à la famille des dihydropyridines. La nifédipine inhibe sélectivement, et à très faibles concentrations, l'entrée des ions calcium au niveau des canaux voltage-dépendants de type L. Cette action s'exerce essentiellement sur le muscle lisse vasculaire et à moindre degré au niveau du muscle cardiaque.
La nifédipine diminue le tonus vasculaire artériel par ce mécanisme et entraîne une vasodilatation périphérique et coronaire. Dans des conditions normales de perfusion coronaire, la diminution de la postcharge engendrée par la nifédipine concourt à une diminution du travail cardiaque et de la consommation en oxygène du myocarde, normal ou ischémique.
La nifédipine, en dilatant les artères coronaires de l'endocarde et de l'épicarde, assure une augmentation des apports en oxygène au coeur. L'augmentation du débit coronaire est particulièrement nette au niveau du myocarde non ischémique et a été également démontrée au sein du myocarde ischémique, à condition toutefois que la pression de perfusion coronaire ne s'abaisse pas de façon excessive ; dans ce cas, un phénomène de vol coronaire peut se produire, entraînant une exacerbation paradoxale des crises angineuses. Ces exacerbations sont la conséquence de l'hypotension excessive (diminution du flux coronaire) et de la tachycardie réflexe (augmentation du travail cardiaque et de la consommation d'oxygène).
En inhibant l'entrée du calcium dans le myocyte cardiaque, la nifédipine, comme les autres inhibiteurs calciques, est inotrope négatif. Cet effet est normalement neutralisé par la stimulation réflexe des systèmes sympathique et rénine-angiotensine, consécutive à la désactivation des baroréflexes.
En cas d'hypotension artérielle excessive, une augmentation de la fréquence cardiaque et des arythmies ventriculaires peuvent être observées.
Grâce à leurs mécanismes d'action pharmacologique complémentaires, l'association de la nifédipine aux bêtabloquants conduit à une synergie d'effet.
Chez l'animal, selon le modèle utilisé, la nifédipine freine l'accumulation du cholestérol dans les parois de l'aorte et des artères de conduction ; elle diminue la migration et la prolifération des cellules musculaires lisses.
En traitement prolongé, il n'a pas été observé de prise de poids. Cet élément est en faveur d'une absence de rétention hydrosodée.
La nifédipine n'altère pas les métabolismes lipidique et glucidique.
Nifédipine : Cas d'usage
- angors,
- angors de Prinzmetal;
- hypertensions artérielles,
- syndromes de Raynaud.
