Substance active nélarabine

Mise à jour : 16 janvier 2013

Nélarabine : Mécanisme d'action

La nélarabine est une prodrogue de l'analogue désoxyguanosine : ara-G. La nélarabine est rapidement déméthylée par l'adénosine désaminase (ADA) en ara-G, puis phosphorylée au niveau intracellulaire par la désoxyguanosine kinase, et la désoxycytidine kinase elle-même en son métabolite : 5'-monophosphate. Le métabolite monophosphate est ensuite converti en son conjugué actif 5'-triphosphate, ara-GTP. L'accumulation d'ara-GTP dans les blastes leucémiques permet l'incorporation préférentielle d'ara-GTP dans l'ADN (acide désoxyribonucléique), conduisant à l'inhibition de la synthèse d'ADN et résultant en une mort cellulaire. D'autres mécanismes peuvent contribuer aux effets cytotoxiques de la nélarabine. In vitro, les cellules T sont plus sensibles que les cellules B à ses effets cytotoxiques. 

Nélarabine : Cas d'usage

La nélarabine est utilisée dans la prise en charge de :
  • leucémies aiguës lymphoblastiques à cellules T,
  • lymphomes lymphoblastiques à cellules T.

Gammes contenant la substance

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