À propos de Lomitapide
Mise à jour :
Lomitapide : Mécanisme d'action

Le lomitapide est un inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT), une protéine intracellulaire de transfert de lipides présente dans le lumen du réticulum endoplasmique et qui assure la liaison et le transport de molécules individuelles de lipides entre les membranes. La PMT joue un rôle clé dans l'assemblage des lipoprotéines contenant de l'Apo B dans le foie et les intestins. L'inhibition de la PMT diminue la sécrétion de lipoprotéines et les concentrations circulantes de lipides transportés par des lipoprotéines, notamment du cholestérol et des triglycérides.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Lomitapide mésilate 10 mg gélule

Dernière modification : 07/09/2023 - Révision : 07/09/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C10 - HYPOLIPIDEMIANTS
C10A - HYPOLIPIDEMIANTS SEULS
C10AX - AUTRES HYPOLIPEMIANTS
C10AX12 - LOMITAPIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LOMITAPIDE (mésilate) 10 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
gélule
  • lomitapide (mésilate) : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 2 heures après le repas du soir
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')
Traitement initial
  • 5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter au taux de transaminases
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter par palier de 10 mg en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 4 semaines
  • 5 à 60 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 60 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer au moins 2 heures après le repas du soir
  • Posologie à adapter au taux de transaminases
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LOMITAPIDE (mésilate) 10 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Anomalie prolongée du bilan hépatique d'étiologie inconnue
  • Grossesse
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Intestin, maladie organique (de l')
  • Malabsorption chronique
  • Maladie inflammatoire chronique de l'intestin
  • Maladie inflammatoire sévère de l'intestin

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Consommation d'alcool importante
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Insuffisance hépatique légère
  • Patient dialysé
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Lomitapide + Diltiazem (voie systémique)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations de lomitapide, avec risque d'hépatotoxicité.
Conduite à tenir

Lomitapide + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Lomitapide + Ritonavir

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du lomitapide par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur.
Conduite à tenir

Lomitapide + Nirmatrelvir boosté par ritonavir

Risques et mécanismesRisque d'augmentation des concentrations plasmatiques du médicament associé au nirmatrelvir boosté par ritonavir.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Lomitapide + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du lomitapide.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool
  • Interaction alimentaire : aliments riches en graisses
  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction alimentaire : orange amère
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

X Contre-indication absolue II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Info du patient : consulter son médecin en cas de projet ou de suspicion de grossesse
  • Traitement à arrêter en cas de grossesse
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Risques liés au traitement

  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'hépatopathie
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque de déshydratation
  • Risque de diarrhée
  • Risque de stéatose hépatique
  • Risque de toxicité gastro-intestinale
  • Risque de vomissement

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'albuminémie avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la bilirubine totale avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un dépistage régulier d'une stéatose ou fibrose hépatiques avant trt puis 1 fois/an

Mesures à associer au traitement

  • Assurer une supplémentation en acide linoléique pendant le traitement
  • Assurer une supplémentation en acides gras oméga 3 pendant le traitement
  • Assurer une supplémentation en vitamine E pendant le traitement
  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
  • Hypocaroténémie (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Polynucléose neutrophile (Peu fréquent)
  • Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Fréquent)
  • INR (modification) (Fréquent)
  • Vitamine K diminuée (Fréquent)
  • Globules blancs diminués (Fréquent)
  • Vitamine E diminuée (Fréquent)
  • Potassium sanguin diminué (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
  • Protéinurie (Peu fréquent)
  • Temps de prothrombine augmenté (Fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent)
  • INR (augmentation) (Fréquent)
  • Neutrophiles diminués (Fréquent)
  • Globules blancs augmentés (Peu fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Xanthome (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Peu fréquent)
  • Ampoule (Peu fréquent)
  • Hyperhidrose (Peu fréquent)
  • Eruption papuleuse (Fréquent)
  • Rash érythémateux (Fréquent)
  • Alopécie
  • DIVERS
  • Frisson (Peu fréquent)
  • Douleur thoracique (Peu fréquent)
  • Fièvre (Peu fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Douleur des extrémités (Peu fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Anémie (Peu fréquent)
  • Ecchymose (Fréquent)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatomégalie (Fréquent)
  • Stéatose hépatique (Fréquent)
  • Hépatotoxicité (Fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Grippe (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection digestive (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Déshydratation (Peu fréquent)
  • Poids (diminution) (Très fréquent)
  • Appétit augmenté (Peu fréquent)
  • Appétit diminué (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Gonflement oculaire (Peu fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sinusite (Peu fréquent)
  • Vertige (Peu fréquent)
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Lésion pharyngée (Peu fréquent)
  • Rhinopharyngite (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Malaise (Peu fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Selles fréquentes (Fréquent)
  • Hématémèse (Peu fréquent)
  • Constipation (Très fréquent)
  • Dilatation gastrique (Fréquent)
  • Défécation impérieuse (Fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Gêne épigastrique (Peu fréquent)
  • Eructation (Fréquent)
  • Hémorragie gastro-intestinale basse (Peu fréquent)
  • Abdomen sensible (Peu fréquent)
  • Ténesme rectal (Fréquent)
  • Hémorragie hémorroïdaire (Fréquent)
  • Douleur abdominale haute (Très fréquent)
  • Flatulence (Très fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Gastrite (Fréquent)
  • Dyspepsie (Très fréquent)
  • Trouble gastrique (Fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Selle dure (Peu fréquent)
  • Régurgitation (Fréquent)
  • Gêne abdominale (Très fréquent)
  • Aérophagie (Fréquent)
  • Distension abdominale (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Douleur abdominale basse (Fréquent)
  • Sensation de satiété (Peu fréquent)
  • Oesophagite par reflux (Peu fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Gastroentérite (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Peu fréquent)
  • Contractions fasciculaires (Peu fréquent)
  • Spasme musculaire (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Peu fréquent)
  • Tuméfaction articulaire (Peu fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Trouble de la marche (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Peu fréquent)
  • Migraine (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Exploration fonctionnelle respiratoire anormale (Peu fréquent)
  • Syndrome de toux des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Hématurie (Peu fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Lomitapide mésilate

    Chimie
    Synonymeslomitapide mesilate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:40 mg
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