Substance active lomitapide

À propos de la substance
Mise à jour : 27 janvier 2020

Lomitapide : Mécanisme d'action

Le lomitapide est un inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT), une protéine intracellulaire de transfert de lipides présente dans le lumen du réticulum endoplasmique et qui assure la liaison et le transport de molécules individuelles de lipides entre les membranes. La PMT joue un rôle clé dans l'assemblage des lipoprotéines contenant de l'Apo B dans le foie et les intestins. L'inhibition de la PMT diminue la sécrétion de lipoprotéines et les concentrations circulantes de lipides transportés par des lipoprotéines, notamment du cholestérol et des triglycérides.

Lomitapide : Cas d'usage

Le lomitapide est utilisé dans la prise en charge d'hypercholestérolémies.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Lomitapide mésilate 10 mg gélule

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C10 HYPOLIPIDEMIANTS
C10A HYPOLIPIDEMIANTS SEULS
C10AX AUTRES HYPOLIPEMIANTS
C10AX12 LOMITAPIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Indications et modalités d'administration

LOMITAPIDE MESILATE 10 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
gélule
  • lomitapide mésilate : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 2 heures après le repas du soir
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypercholestérolémie familiale homozygote, traitement associé (de l')
Traitement initial
  • 5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 2 semaines
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter au taux de transaminases
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter par palier de 10 mg en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 4 semaines
  • 5 à 60 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 60 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer au moins 2 heures après le repas du soir

Mises en garde

  • Assurer une supplémentation en acide linoléique pendant le traitement
  • Assurer une supplémentation en acides gras oméga 3 pendant le traitement
  • Assurer une supplémentation en vitamine E pendant le traitement
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de projet ou de suspicion de grossesse
  • Interaction phytothérapique : millepertuis
  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Posologie à adapter au taux de transaminases
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques
  • Traitement à arrêter en cas de grossesse
  • Traitement à initier par un médecin spécialisé
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace avant la mise en route du traitement

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la bilirubine totale avant la mise en route du traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'albuminémie avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un dépistage régulier d'une stéatose ou fibrose hépatiques avant trt puis 1 fois/an
  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

LOMITAPIDE MESILATE 10 mg gél
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Lomitapide + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du lomitapide par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur.
Conduite à tenir
Lomitapide + Ritonavir
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du lomitapide par diminution de son métabolisme hépatique par l'inhibiteur.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Lomitapide + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du lomitapide.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Anomalie prolongée du bilan hépatique d'étiologie inconnue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Intestin, maladie organique (de l')
  • Malabsorption chronique
  • Maladie inflammatoire chronique de l'intestin
  • Maladie inflammatoire sévère de l'intestin
  • Grossesse

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Consommation d'alcool importante
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Insuffisance hépatique légère
  • Patient dialysé
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Allaitement

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque de déshydratation
  • Risque de diarrhée
  • Risque de stéatose hépatique
  • Risque de toxicité gastro-intestinale
  • Risque de vomissement
  • Risque d'hépatopathie
  • Risque d'insuffisance hépatique

Interactions alimentaires

  • Alcool
  • Aliments riches en graisses
  • Jus de pamplemousse
  • Orange amère

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Très fréquent)
ASAT (augmentation) (Très fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent)
Globules blancs augmentés (Peu fréquent)
Globules blancs diminués (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
Hypocaroténémie (Fréquent)
INR (augmentation) (Fréquent)
INR (modification) (Fréquent)
Neutrophiles diminués (Fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Fréquent)
Polynucléose neutrophile (Peu fréquent)
Potassium sanguin diminué (Fréquent)
Protéinurie (Peu fréquent)
Temps de prothrombine augmenté (Fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent)
Vitamine E diminuée (Fréquent)
Vitamine K diminuée (Fréquent)
DERMATOLOGIEAmpoule (Peu fréquent)
Eruption papuleuse (Fréquent)
Hyperhidrose (Peu fréquent)
Rash érythémateux (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Peu fréquent)
Xanthome (Fréquent)
Alopécie
DIVERSAsthénie (Fréquent)
Douleur des extrémités (Peu fréquent)
Douleur thoracique (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Fièvre (Peu fréquent)
Frisson (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIEAnémie (Peu fréquent)
Ecchymose (Fréquent)
HÉPATOLOGIEHépatomégalie (Fréquent)
Hépatotoxicité (Fréquent)
Stéatose hépatique (Fréquent)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALEGrippe (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉEInfection digestive (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit augmenté (Peu fréquent)
Appétit diminué (Fréquent)
Déshydratation (Peu fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
OPHTALMOLOGIEGonflement oculaire (Peu fréquent)
ORL, STOMATOLOGIELésion pharyngée (Peu fréquent)
Rhinopharyngite (Peu fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Sinusite (Peu fréquent)
Vertige (Peu fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREMalaise (Peu fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFAbdomen sensible (Peu fréquent)
Aérophagie (Fréquent)
Constipation (Très fréquent)
Défécation impérieuse (Fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Dilatation gastrique (Fréquent)
Distension abdominale (Très fréquent)
Douleur abdominale (Très fréquent)
Douleur abdominale basse (Fréquent)
Douleur abdominale haute (Très fréquent)
Dyspepsie (Très fréquent)
Eructation (Fréquent)
Flatulence (Très fréquent)
Gastrite (Fréquent)
Gastroentérite (Fréquent)
Gêne abdominale (Très fréquent)
Gêne épigastrique (Peu fréquent)
Hématémèse (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale basse (Peu fréquent)
Hémorragie hémorroïdaire (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Oesophagite par reflux (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
Régurgitation (Fréquent)
Selle dure (Peu fréquent)
Selles fréquentes (Fréquent)
Sensation de satiété (Peu fréquent)
Ténesme rectal (Fréquent)
Trouble gastrique (Fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEContractions fasciculaires (Peu fréquent)
Douleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur musculaire (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Fréquent)
Tuméfaction articulaire (Peu fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Migraine (Fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Trouble de la marche (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREExploration fonctionnelle respiratoire anormale (Peu fréquent)
Syndrome de toux des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEHématurie (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

Lomitapide mésilate

Détails sur les substances
Chimie
Synonymeslomitapide mesilate
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:40 mg
VIDAL Recos1
Presse - CGU - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales - Contact webmaster