Substance active idélalisib

Mise à jour : 01 mars 2018

Idélalisib : Mécanisme d'action

L'idélalisib inhibe la phosphatidylinositol 3-kinase p110δ (PI3Kδ) qui est hyperactive dans les tumeurs malignes à cellules B et joue un rôle majeur dans de multiples voies de signalisation à l'origine de la prolifération, la survie, la migration et la rétention des cellules tumorales dans les tissus lymphoïdes et la moelle osseuse. L'idélalisib est un inhibiteur sélectif de la fixation de l'adénosine-5'-triphosphate (ATP) sur le domaine catalytique de la PI3Kδ, ce qui entraîne une inhibition de la phosphorylation du phosphatidylinositol, un messager secondaire lipidique essentiel, et empêche la phosphorylation de l'Akt (protéine kinase B).
L'idélalisib induit l'apoptose et inhibe la prolifération des lignées cellulaires issues des lymphocytes B tumoraux et des cellules tumorales primitives. Grâce à l'inhibition de la signalisation induite par les chimiokines CXCL12 et CXCL13 via respectivement les récepteurs de chimiokines CXCR4 et CXCR5, l'idélalisib inhibe la migration et la rétention des lymphocytes B tumoraux au sein du micro-environnement tumoral, y compris les tissus lymphoïdes et la moelle osseuse.
Les études cliniques n'ont pas identifié de rationnel mécanistique en lien avec le développement d'une résistance au traitement par idélalisib. Aucune investigation complémentaire dans ce domaine n'est planifiée dans le cadre des études actuelles portant sur les hémopathies malignes B.

 

Idélalisib : Cas d'usage

L'idélalisib est utilisé dans la prise en charge de :

  • leucémies lymphoïdes chroniques,
  • lymphomes folliculaires

Gammes contenant la substance

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