À propos de Glibenclamide
Mise à jour : 12 janvier 2015
Glibenclamide : Mécanisme d'action

Le glibenclamide, sulfonyluré de seconde génération à demi-vie courte, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.

La stimulation de la sécrétion d'insuline par le glibenclamide en réponse à un repas est d'une importance majeure. L'administration de glibenclamide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope postprandiale. Les réponses postprandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.

Le glibenclamide et la metformine agissent par des mécanismes distincts mais complémentaires au niveau de sites d'actions différents. Le glibenclamide stimule la sécrétion pancréatique d'insuline, la metformine, par son action sur la sensibilité périphérique (muscle squelettique) et hépatique à l'insuline, diminue la résistance cellulaire périphérique à l'insuline.

Fiche DCI Vidal

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Glibenclamide 2,5 mg comprimé

Dernière modification : 06/05/2022 - Révision : 25/07/2022

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BB - SULFONYLUREES
A10BB01 - GLIBENCLAMIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

GLIBENCLAMIDE 2,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète non insulinodépendant chez l'adulte

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • glibenclamide : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Diabète non insulinodépendant chez l'adulte
Traitement initial
  • Administrer le matin à jeun
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 1,25 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur
  • Administrer avant les principaux repas
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • 1,25 à 15 mg en 1 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 15 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avant le repas
  • Posologie à adapter pendant le traitement
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • Réservé à l'adulte

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

GLIBENCLAMIDE 2,5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Acidocétose diabétique
  • Allaitement
  • Diabète insulinodépendant
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux sulfamides
  • Hypersensibilité aux sulfonylurées
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale sévère
  • Porphyrie
  • Précoma diabétique
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative
  • Déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Altération de l'état général
  • Anesthésie
  • Association à des agents hypoglycémiants
  • Consommation d'alcool
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Fièvre
  • Grossesse
  • Hypopituitarisme
  • Infection
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale légère à modérée
  • Insuffisance surrénale
  • Intervention chirurgicale
  • Patient préalablement traité par des antidiabétiques oraux
  • Sujet âgé
  • Sujet dénutri
  • Sujet sous régime hypocalorique
  • Traitement prolongé
  • Traumatisme

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Sulfamides hypoglycémiants + Miconazole

Risques et mécanismesAvec le miconazole par voie générale et gel buccal : augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Médicaments à l?origine d?une réaction antabuse + Alcool éthylique (boisson ou excipient)

Risques et mécanismesEffet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie).
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.

Sulfamides hypoglycémiants + Alcool éthylique (boisson ou excipient)

Risques et mécanismesEffet antabuse, notamment pour glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation) pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Sulfamides hypoglycémiants + Danazol

Risques et mécanismesEffet diabétogène du danazol.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le danazol et après son arrêt.

Sulfamides hypoglycémiants + Phénylbutazone

Risques et mécanismesPour toutes les formes de phénylbutazone, y compris locales : augmentation de l'effet hypoglycémiant des sulfamides par diminution de leur métabolisme hépatique.
Conduite à tenirUtiliser de préférence un autre anti-inflammatoire moins interactif ; sinon, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique ; adapter éventuellement la posologie pendant le traitement par l'anti-inflammatoire et après son arrêt.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Glibenclamide + Bosentan

Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité du glibenclamide par diminution de ses concentrations plasmatiques, en raison de l'effet inducteur du bosentan. Par ailleurs, des cas d'hépatotoxicité ont été rapportés lors de l'association.
Conduite à tenirSurveillance de la glycémie, adaptation du traitement si besoin, et surveillance des constantes biologiques hépatiques.

Glibenclamide + Erythromycine (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie par augmentation de l'absorption et des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'érythromycine.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Sulfamides hypoglycémiants + Analogues de la somatostatine

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en sulfamide hypoglycemiant, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.

Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)

Risques et mécanismesElévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique.
Conduite à tenirRenforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.

Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.

Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.

Sulfamides hypoglycémiants + Chlorpromazine

Risques et mécanismesA fortes posologies (100 mg par jour de chlorpromazine) : élévation de la glycémie (diminution de la libération de l'insuline).
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie du neuroleptique pendant le traitement et après son arrêt.

Sulfamides hypoglycémiants + Clarithromycine

Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie par augmentation des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par la clarithromycine.

Sulfamides hypoglycémiants + Fluconazole

Risques et mécanismesAugmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations d'hypoglycémie.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole.

Sulfamides hypoglycémiants + Gliflozines

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide pendant l'association.

Sulfamides hypoglycémiants + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

Risques et mécanismesL'utilisation des IEC peut entraîner une majoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par sulfamides hypoglycémiants. La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle (amélioration de la tolérance au glucose qui aurait pour conséquence une réduction des besoins en sulfamides hypoglycémiants).
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Sulfamides hypoglycémiants + Sulfaméthoxazole associé au trimétoprime

Risques et mécanismesRares survenues d'hypoglycémies, notamment chez le sujet âgé, dénutri ou insuffisant rénal.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'augmentation de la mortalité cardiovasculaire
  • Risque d'échec secondaire du traitement
  • Risque d'hypoglycémie

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée pendant le traitement
  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance de la glycosurie pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer le patient des contraintes et des risques liés au traitement
  • Info prof de santé: informer le patient et ses proches sur les symptômes et trt de l'hypoglycémie

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypoglycémie (Très fréquent)
  • Eosinophilie
  • Enzymes hépatiques (augmentation)
  • Glycémie (fluctuation)
  • Urémie (augmentation)
  • Créatininémie (augmentation)
  • Leucopénie
  • Hyponatrémie
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanéomuqueuse (Fréquent)
  • Photosensibilisation
  • Dermatite exfoliative
  • Prurit
  • Eruption maculopapuleuse
  • Dermatose bulleuse
  • Urticaire
  • Erythème polymorphe
  • Purpura
  • HÉMATOLOGIE
  • Aplasie médullaire
  • Anémie hémolytique
  • Pancytopénie
  • Thrombopénie
  • Agranulocytose
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite cytolytique
  • Hépatopathie
  • Hépatite cholestatique
  • Insuffisance hépatique
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité
  • Réaction pseudoallergique
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation) (Fréquent)
  • Porphyrie (aggravation)
  • Porphyrie hépatique
  • Porphyrie cutanée (aggravation)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Trouble de l'accommodation
  • Trouble de la vision
  • Vision floue
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypotension artérielle
  • Choc
  • Vascularite d'hypersensibilité
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Gêne épigastrique (Peu fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée
  • Bronchospasme
  • TOXICOLOGIE
  • Effet antabuse
  • Voir aussi les substances

    Glibenclamide

    Chimie
    IUPACN-[4-(bêta-(2-méthoxy-5-chlorobenzamido)éthyl)benzosulfonyl]-N'-cyclohexylurée
    Synonymesglibenclamide, glyburide
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:10 mg
    Oral:7 mg
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