Substance active glibenclamide

À propos de la substance
Mise à jour : 12 janvier 2015

Glibenclamide : Mécanisme d'action

Le glibenclamide, sulfonyluré de seconde génération à demi-vie courte, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.

La stimulation de la sécrétion d'insuline par le glibenclamide en réponse à un repas est d'une importance majeure. L'administration de glibenclamide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope postprandiale. Les réponses postprandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.

Le glibenclamide et la metformine agissent par des mécanismes distincts mais complémentaires au niveau de sites d'actions différents. Le glibenclamide stimule la sécrétion pancréatique d'insuline, la metformine, par son action sur la sensibilité périphérique (muscle squelettique) et hépatique à l'insuline, diminue la résistance cellulaire périphérique à l'insuline.

Glibenclamide : Cas d'usage

Le glibenclamide est utilisé, seul ou en association à la metformine, dans la prise en charge de diabètes de type 2.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Glibenclamide 2,5 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
A VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BB SULFONYLUREES
A10BB01 GLIBENCLAMIDE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

XContre-indication absolueIIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

GLIBENCLAMIDE 2,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète non insulinodépendant chez l'adulte

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • glibenclamide : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Diabète non insulinodépendant chez l'adulte
Traitement initial
  • Administrer le matin à jeun
  • Utiliser une forme sécable si nécessaire
  • 1,25 mg en 1 prise par jour
Traitement ultérieur
  • Administrer avant les principaux repas
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • 1,25 à 15 mg en 1 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 15 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avant le repas

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : informer le patient des contraintes et des risques liés au traitement
  • Info prof de santé: informer le patient et ses proches sur les symptômes et trt de l'hypoglycémie
  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement
  • Posologie à adapter pendant le traitement
  • Posologie à augmenter par palier jusqu'à la dose efficace
  • Réservé à l'adulte
  • Respecter des mesures hygiéno-diététiques

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance de la glycosurie pendant le traitement
  • Surveillance de l'hémoglobine glycosylée pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

GLIBENCLAMIDE 2,5 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Sulfamides hypoglycémiants + Miconazole
Risques et mécanismesAvec le miconazole par voie générale et gel buccal : augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Médicaments à l’origine d’une réaction antabuse + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesEffet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie).
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.
Sulfamides hypoglycémiants + Alcool éthylique (boisson ou excipient)
Risques et mécanismesEffet antabuse, notamment pour glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation) pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Sulfamides hypoglycémiants + Danazol
Risques et mécanismesEffet diabétogène du danazol.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le danazol et après son arrêt.
Sulfamides hypoglycémiants + Phénylbutazone
Risques et mécanismesPour toutes les formes de phénylbutazone, y compris locales : augmentation de l'effet hypoglycémiant des sulfamides par diminution de leur métabolisme hépatique.
Conduite à tenirUtiliser de préférence un autre anti-inflammatoire moins interactif ; sinon, prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique ; adapter éventuellement la posologie pendant le traitement par l'anti-inflammatoire et après son arrêt.
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Glibenclamide + Bosentan
Risques et mécanismesRisque de moindre efficacité du glibenclamide par diminution de ses concentrations plasmatiques, en raison de l'effet inducteur du bosentan. Par ailleurs, des cas d'hépatotoxicité ont été rapportés lors de l'association.
Conduite à tenirSurveillance de la glycémie, adaptation du traitement si besoin, et surveillance des constantes biologiques hépatiques.
Glibenclamide + Erythromycine (voie systémique)
Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie par augmentation de l'absorption et des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'érythromycine.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
Sulfamides hypoglycémiants + Analogues de la somatostatine
Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en sulfamide hypoglycemiant, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)
Risques et mécanismesElévation de la glycémie par le bêta-2 mimétique.
Conduite à tenirRenforcer la surveillance sanguine et urinaire. Passer éventuellement à l'insuline, le cas échéant.
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
Sulfamides hypoglycémiants + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Risques et mécanismesTous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
Sulfamides hypoglycémiants + Chlorpromazine
Risques et mécanismesA fortes posologies (100 mg par jour de chlorpromazine) : élévation de la glycémie (diminution de la libération de l'insuline).
Conduite à tenirPrévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie du neuroleptique pendant le traitement et après son arrêt.
Sulfamides hypoglycémiants + Clarithromycine
Risques et mécanismesRisque d'hypoglycémie par augmentation des concentrations plasmatiques de l'antidiabétique.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide hypoglycémiant pendant le traitement par la clarithromycine.
Sulfamides hypoglycémiants + Fluconazole
Risques et mécanismesAugmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations d'hypoglycémie.
Conduite à tenirPrévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole.
Sulfamides hypoglycémiants + Gliflozines
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide pendant l'association.
Sulfamides hypoglycémiants + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismesL'utilisation des IEC peut entraîner une majoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par sulfamides hypoglycémiants. La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle (amélioration de la tolérance au glucose qui aurait pour conséquence une réduction des besoins en sulfamides hypoglycémiants).
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Sulfamides hypoglycémiants + Sulfaméthoxazole associé au trimétoprime
Risques et mécanismesRares survenues d'hypoglycémies, notamment chez le sujet âgé, dénutri ou insuffisant rénal.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Acidocétose diabétique
  • Diabète insulinodépendant
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux sulfamides
  • Hypersensibilité aux sulfonylurées
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale sévère
  • Porphyrie
  • Précoma diabétique
  • Allaitement
IIIHaut
Niveau de gravité: Contre-indication relative
  • Déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Altération de l'état général
  • Anesthésie
  • Association à des agents hypoglycémiants
  • Consommation d'alcool
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Fièvre
  • Hypopituitarisme
  • Infection
  • Insuffisance coronarienne
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale légère à modérée
  • Insuffisance surrénale
  • Intervention chirurgicale
  • Patient préalablement traité par des antidiabétiques oraux
  • Sujet âgé
  • Sujet dénutri
  • Sujet sous régime hypocalorique
  • Traitement prolongé
  • Traumatisme
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

XContre-indication absolueIIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'augmentation de la mortalité cardiovasculaire
  • Risque d'échec secondaire du traitement
  • Risque d'hypoglycémie

Interactions alimentaires

  • Alcool

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREHypoglycémie (Très fréquent) Créatininémie (augmentation)
Enzymes hépatiques (augmentation)
Eosinophilie
Glycémie (fluctuation)
Hyponatrémie
Leucopénie
Urémie (augmentation)
DERMATOLOGIEEruption cutanéomuqueuse (Fréquent) Dermatite exfoliative
Dermatose bulleuse
Eruption maculopapuleuse
Erythème polymorphe
Photosensibilisation
Prurit
Purpura
Urticaire
HÉMATOLOGIE Agranulocytose
Anémie hémolytique
Aplasie médullaire
Pancytopénie
Thrombopénie
HÉPATOLOGIE Hépatite cholestatique
Hépatite cytolytique
Hépatopathie
Insuffisance hépatique
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité
Réaction pseudoallergique
NUTRITION, MÉTABOLISMEPoids (augmentation) (Fréquent) Porphyrie (aggravation)
Porphyrie cutanée (aggravation)
Porphyrie hépatique
OPHTALMOLOGIE Trouble de la vision
Trouble de l'accommodation
Vision floue
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Choc
Hypotension artérielle
Vascularite d'hypersensibilité
SYSTÈME DIGESTIFDiarrhée (Fréquent)
Gêne épigastrique (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Bronchospasme
Dyspnée
TOXICOLOGIE Effet antabuse

Voir aussi les substances

Glibenclamide

Détails sur les substances
Chimie
IUPACN-[4-(bêta-(2-méthoxy-5-chlorobenzamido)éthyl)benzosulfonyl]-N'-cyclohexylurée
Synonymesglibenclamide, glyburide
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:10 mg
Oral:7 mg
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