À propos de Gabapentine
Mise à jour : 16 janvier 2013
Gabapentine : Mécanisme d'action

Le mode d'action exact de la gabapentine n'est pas connu.

La gabapentine est structurellement apparentée au neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique) par sa structure, mais son mode d'action est différent de celui de plusieurs autres substances actives qui interagissent avec les synapses GABA-ergiques dont le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA-transaminase, les inhibiteurs de la capture du GABA, les agonistes GABA-ergiques et les précurseurs du GABA. Des études in vitro menées avec de la gabapentine radiomarquée ont permis de caractériser un nouveau site de liaison des peptides dans les tissus cérébraux du rat, dont le néocortex et l'hippocampe, pouvant intervenir dans l'activité anticonvulsivante et antalgique de la gabapentine et de ses dérivés structuraux. Le site de liaison pour la gabapentine a été identifié comme étant la sous-unité alpha2-delta des canaux calciques voltage-dépendants.

Aux concentrations cliniques adéquates, la gabapentine ne se lie pas aux récepteurs d'autres produits couramment utilisés ou à des récepteurs cérébraux de neurotransmetteurs, dont les récepteurs GABA A et GABA B, les récepteurs aux benzodiazépines, au glutamate, à la glycine ou au N-méthyl-d-aspartate.

La gabapentine n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro et diffère ainsi de la phénytoïne et de la carbamazépine. La gabapentine réduit partiellement les réponses à l'agoniste du glutamate N-méthyl-D-aspartate (NMDA) dans certains systèmes d'essai in vitro, mais seulement à des concentrations supérieures à 100 µM, qui ne sont pas atteintes in vivo. La gabapentine réduit légèrement la libération des neurotransmetteurs monoamine in vitro. L'administration de gabapentine à des rats augmente le renouvellement du GABA dans plusieurs régions cérébrales d'une manière similaire à celle du valproate de sodium, bien que dans des régions différentes du cerveau. La pertinence de ces diverses actions de la gabapentine pour les effets anticonvulsivants reste à établir. Chez l'animal, la gabapentine pénètre facilement dans le cerveau et prévient les convulsions consécutives à un électrochoc maximal et à des convulsivants chimiques, dont les inhibiteurs de la synthèse du GABA, et dans les modèles de crises convulsives génétiquement déterminées.

Fiche DCI Vidal

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Gabapentine 300 mg gélule

Dernière modification : 05/04/2023 - Révision : 24/05/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
N - SYSTEME NERVEUX
N02 - ANALGESIQUES
N02B - AUTRES ANALGESIQUES ET ANTIPYRETIQUES
N02BF - GABAPENTINOIDES
N02BF01 - GABAPENTINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

GABAPENTINE 300 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Douleur neuropathique de l'adulte diabétique
  • Douleur post-zostérienne de l'adulte
  • Epilepsie partielle de l'adulte, traitement associé (de l')
  • Epilepsie partielle de l'enfant > 6 ans, traitement associé (de l')
  • Epilepsie partielle en monothérapie de l'adulte
  • Epilepsie partielle en monothérapie de l'enfant > 12 ans

Posologie

Unité de prise
gélule
  • gabapentine : 300 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante de liquide
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Epilepsie partielle de l'enfant > 6 ans, traitement associé (de l')
Traitement phase 1
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 10 à 15 mg/kg en 3 prises ce jour
Traitement phase 2
  • Posologie à instaurer progressivement
  • 15 à 25 mg/kg en 3 prises ce jour
Traitement phase 3
  • Traitement à arrêter progressivement
  • 25 à 35 mg/kg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 50 mg/kg par jour
Patient de 12 an(s) à 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Epilepsie partielle de l'enfant > 6 ans, traitement associé (de l') - Epilepsie partielle en monothérapie de l'enfant > 12 ans
Traitement phase 1
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 1 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • 900 mg en 3 prises ce jour
Traitement phase 2
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 2 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 3 600 mg par jour
Traitement phase 3
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 3 fois ce jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 4 800 mg par jour
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Epilepsie partielle de l'adulte, traitement associé (de l') - Epilepsie partielle en monothérapie de l'adulte
Traitement phase 1
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 1 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • 900 mg en 3 prises ce jour
Traitement phase 2
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 2 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 3 600 mg par jour
Traitement phase 3
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 3 fois ce jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 4 800 mg par jour
Douleur neuropathique de l'adulte diabétique - Douleur post-zostérienne de l'adulte
Traitement phase 1
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 1 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • 900 mg en 3 prises ce jour
Traitement phase 2
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 2 fois ce jour
Dans le cas de : Schéma posologique 2
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 3 600 mg par jour
Traitement phase 3
Dans le cas de : Schéma posologique 1
  • 300 mg 3 fois ce jour
Traitement d'entretien
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à augmenter si besoin par palier de 300 mg/jour tous les 2 à 3 jours
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à réévaluer en cas de persistance ou d'aggravation des symptômes ou de la pathologie
  • 900 à 3 600 mg en 3 prises par jour
  • Ne pas dépasser 5 mois de traitement.
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avec une quantité suffisante de liquide
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans
  • Traitement à arrêter progressivement

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

GABAPENTINE 300 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Absence épileptique
  • Allaitement
  • Altération de l'état général
  • Antécédent de toxicomanie
  • Association à d'autres anti-épileptiques
  • Dépression du système nerveux central
  • Epilepsie généralisée idiopathique
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance respiratoire
  • Maladie du système nerveux
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie respiratoire
  • Patient en hémodialyse
  • Patient transplanté
  • Sujet âgé
  • Sujet de faible poids
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tendance aux abus médicamenteux

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)

Risques et mécanismesMajoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium

Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments sédatifs + Loféxidine

Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs

Risques et mécanismesMajoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'abus
  • Risque d'aggravation de l'épilepsie
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque de choc anaphylactique
  • Risque de confusion mentale
  • Risque de dépendance
  • Risque de dépression respiratoire
  • Risque de pancréatite aiguë
  • Risque de réaction d'hypersensibilité généralisée
  • Risque de somnolence
  • Risque de syncope
  • Risque de syndrome de Lyell
  • Risque de syndrome de sevrage
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson
  • Risque de syndrome DRESS
  • Risque de trouble cognitif
  • Risque de vertige
  • Risque suicidaire

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'état psychique pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de syndrome DRESS
  • Traitement à arrêter en cas de choc anaphylactique
  • Traitement à arrêter en cas de pancréatite
  • Traitement à arrêter en cas de réaction cutanée sévère
  • Traitement à arrêter en cas de symptôme de comportement suicidaire

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : signaler toute apparition de réaction d'hypersensibilité
  • Info prof de santé : informer le patient du risque de syndrome de sevrage lors de diminution de dose
  • Information du patient : risque de chute accidentelle
  • Information du patient : signaler toute apparition d'idées suicidaires

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Neutropénie (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Peu fréquent)
  • Globules blancs diminués (Fréquent)
  • Hyperglycémie (Peu fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Peu fréquent)
  • Leucopénie (Fréquent)
  • Bilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hypoglycémie (Rare)
  • CPK (augmentation)
  • Hyponatrémie
  • Eosinophilie
  • DERMATOLOGIE
  • Abrasion cutanée (Fréquent)
  • Urticaire (Peu fréquent)
  • Purpura (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Acné (Fréquent)
  • Nécrolyse épidermique toxique
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Alopécie
  • Hypersudation
  • Hyperhidrose
  • Erythème polymorphe
  • DIVERS
  • Chute (Peu fréquent)
  • Blessure accidentelle (Fréquent)
  • Oedème de la face (Fréquent)
  • Aréflexie (Fréquent)
  • Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
  • Douleur (Fréquent)
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Oedème généralisé (Peu fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Effets systémiques
  • Sensation d'état anormal
  • Trouble sexuel
  • Douleur thoracique
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Gynécomastie
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Volume mammaire (augmentation)
  • Anorgasmie
  • HÉMATOLOGIE
  • Ecchymose
  • Thrombopénie
  • Lymphadénopathie
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère
  • Hépatite
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Peu fréquent)
  • Angioedème
  • Syndrome DRESS
  • Réaction allergique systémique
  • Réaction anaphylactique
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Infection virale (Très fréquent)
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection (Fréquent)
  • INSTRUMENTATION
  • Lésion accidentelle (Fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation) (Fréquent)
  • Dysphagie (Peu fréquent)
  • Anorexie (Fréquent)
  • Appétit augmenté (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Diplopie (Fréquent)
  • Acuité visuelle (diminution) (Fréquent)
  • Nystagmus (Fréquent)
  • Trouble de la vision (Fréquent)
  • Amblyopie
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Otite moyenne (Fréquent)
  • Trouble dentaire (Fréquent)
  • Vertige (Fréquent)
  • Gingivite (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • Sécheresse pharyngée (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Pharyngite (Fréquent)
  • Rhinite (Fréquent)
  • Gorge sèche (Fréquent)
  • Acouphène
  • PSYCHIATRIE
  • Nervosité (Fréquent)
  • Trouble psychique (Fréquent)
  • Fonction mentale diminuée (Peu fréquent)
  • Labilité affective (Fréquent)
  • Pensée anormale (Fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • Trouble cognitif (Peu fréquent)
  • Agitation (Peu fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • Anxiété (Fréquent)
  • Confusion mentale (Fréquent)
  • Agressivité (Fréquent)
  • Comportement suicidaire
  • Pharmacodépendance
  • Idée suicidaire
  • Trouble de la libido
  • Hallucination
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Vasodilatation (Fréquent)
  • Palpitation (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Fréquent)
  • Malaise (Fréquent)
  • Mort subite (Imputabilité incertaine)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Pancréatite aiguë (Imputabilité incertaine)
  • Pancréatite
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Dorsalgie (Fréquent)
  • Aréflexie ostéotendineuse (Fréquent)
  • Myotonie (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Fracture (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • Myopathie
  • Rhabdomyolyse
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Réflexe anormal (Fréquent)
  • Ataxie (Très fréquent)
  • Convulsions (Fréquent)
  • Contractions musculaires involontaires (Fréquent)
  • Trouble de la marche (Fréquent)
  • Amnésie (Fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Hyperréflectivité ostéotendineuse (Fréquent)
  • Hypokinésie (Peu fréquent)
  • Hyporéflexie ostéotendineuse (Fréquent)
  • Dysarthrie (Fréquent)
  • Hyperréflexie (Fréquent)
  • Somnolence (Très fréquent)
  • Détérioration mentale (Peu fréquent)
  • Tremblement (Fréquent)
  • Hyperkinésie (Fréquent)
  • Hypoesthésie (Fréquent)
  • Trouble neurosensoriel (Fréquent)
  • Anomalie sensitive (Fréquent)
  • Perte de conscience (Rare)
  • Mouvement choréoathétosique
  • Mouvement anormal
  • Myoclonie
  • Dystonie
  • Choréo-athétose
  • Dyskinésie
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection respiratoire (Fréquent)
  • Toux (Fréquent)
  • Dyspnée (Fréquent)
  • Pneumonie (Fréquent)
  • Bronchite (Fréquent)
  • Dépression respiratoire (Rare)
  • TOXICOLOGIE
  • Syndrome de sevrage
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Impuissance (Fréquent)
  • Infection des voies urinaires (Fréquent)
  • Infection urinaire (Fréquent)
  • Trouble de l'éjaculation
  • Incontinence urinaire
  • Insuffisance rénale aiguë
  • Voir aussi les substances

    Gabapentine

    Chimie
    IUPACacide 1-(aminométhyl) cyclohexane acétique
    Synonymesgabapentin
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:1.8 g
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