Substance active félodipine
Mise à jour : 16 janvier 2013Félodipine : Mécanisme d'action
La félodipine est un antagoniste calcique appartenant à la famille des dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse. Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel. Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.
Cette vasodilatation artériolaire s'accompagne :
- d'une augmentation de la compliance artérielle et du diamètre artériel,
- d'une préservation, voire d'une augmentation, des débits locorégionaux (coronaire, rénal, cérébral),
- d'une action légèrement diurétique et natriurétique à court terme,
- d'une absence de rétention hydrosodée à long terme.
Contrairement à ce qui est observé en administration aiguë, le traitement chronique n'entraîne pas d'augmentation de la fréquence cardiaque.
Du fait de son fort degré de sélectivité sur les muscles lisses des artérioles, la félodipine administrée aux doses thérapeutiques ne provoque pas d'effets directs sur le coeur, en particulier sur la contractilité cardiaque ou la conduction.
La félodipine possède des effets antiangineux et anti-ischémiques cardiaques par amélioration de l'équilibre entre apport et besoin en oxygène du myocarde. La résistance vasculaire coronarienne diminue et la félodipine s'oppose au spasme vasculaire coronarien. Le flux coronarien ainsi que les apports en oxygène du myocarde sont augmentés par la félodipine en raison de la dilatation des artères épicardiques et des artérioles. La réduction de la pression artérielle systémique provoquée par la félodipine entraîne une diminution de la postcharge ventriculaire gauche. Il en résulte une diminution de la consommation en oxygène du myocarde.
La félodipine augmente la tolérance à l'effort et diminue le nombre de crises angineuses chez des patients souffrant d'angine de poitrine d'effort stable.
La félodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association aux bêtabloquants chez ces patients.
Les effets de la félodipine, antagoniste calcique sélectif (réduction des résistances périphériques) s'additionnent avec ceux du métoprolol, antagoniste sélectif des récepteurs bêta-1 (réduction du débit cardiaque).
Félodipine : Cas d'usage
- angors,
- hypertensions artérielles.
