Substance active félodipine

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Félodipine : Mécanisme d'action

La félodipine est un antagoniste calcique appartenant à la famille des dihydropyridines. Elle inhibe à très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse. Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel. Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.

Cette vasodilatation artériolaire s'accompagne :

  • d'une augmentation de la compliance artérielle et du diamètre artériel,
  • d'une préservation, voire d'une augmentation, des débits locorégionaux (coronaire, rénal, cérébral),
  • d'une action légèrement diurétique et natriurétique à court terme,
  • d'une absence de rétention hydrosodée à long terme.

Contrairement à ce qui est observé en administration aiguë, le traitement chronique n'entraîne pas d'augmentation de la fréquence cardiaque.

Du fait de son fort degré de sélectivité sur les muscles lisses des artérioles, la félodipine administrée aux doses thérapeutiques ne provoque pas d'effets directs sur le coeur, en particulier sur la contractilité cardiaque ou la conduction.

La félodipine possède des effets antiangineux et anti-ischémiques cardiaques par amélioration de l'équilibre entre apport et besoin en oxygène du myocarde. La résistance vasculaire coronarienne diminue et la félodipine s'oppose au spasme vasculaire coronarien. Le flux coronarien ainsi que les apports en oxygène du myocarde sont augmentés par la félodipine en raison de la dilatation des artères épicardiques et des artérioles. La réduction de la pression artérielle systémique provoquée par la félodipine entraîne une diminution de la postcharge ventriculaire gauche. Il en résulte une diminution de la consommation en oxygène du myocarde.

La félodipine augmente la tolérance à l'effort et diminue le nombre de crises angineuses chez des patients souffrant d'angine de poitrine d'effort stable.

La félodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association aux bêtabloquants chez ces patients.

Les effets de la félodipine, antagoniste calcique sélectif (réduction des résistances périphériques) s'additionnent avec ceux du métoprolol, antagoniste sélectif des récepteurs bêta-1 (réduction du débit cardiaque).

Félodipine : Cas d'usage

La félodipine est utilisée dans la prise en charge de :
  • angors,
  • hypertensions artérielles.
En association avec le métoprolol, elle est utilisée dans la prise en charge d’hypertensions artérielles.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Félodipine 5 mg comprimé à libération prolongée

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C08 INHIBITEURS CALCIQUES
C08C INHIBITEURS CALCIQUES SELECTIFS A EFFETS VASCULAIRES PREDOMINANTS
C08CA DERIVES DE LA DIHYDROPYRIDINE
C08CA02 FELODIPINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

FELODIPINE 5 mg cp LP

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Angor, traitement préventif (de l')
  • Hypertension artérielle

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • félodipine : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer le matin
  • Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisse et en sucre
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle
Traitement initial
  • 5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 2,5 à 10 mg 1 fois par jour
Angor, traitement préventif (de l')
Traitement initial
  • 5 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • 5 à 10 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer à distance du repas ou après une collation pauvre en graisse et en sucre
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer le matin

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Informations relatives à la sécurité du patient

FELODIPINE 5 mg cp LP
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Dihydropyridines + Dantrolène (perfusion)
Risques et mécanismesChez l'animal des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l'administration de vérapamil et de dantrolène IV. L'association d'un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse. Cependant, quelques patients ont reçu l'association nifédipine et dantrolène sans inconvénient.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Antagonistes des canaux calciques + Idélalisib
Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables de l'antagoniste des canaux calciques, à type d'hypotension orthostatique, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation de la posologie de l'antagoniste calcique pendant le traitement par l'idélalisib et après son arrêt.
Félodipine + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de l'antagoniste du calcium par augmentation de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'antagoniste du calcium pendant le traitement par l'anticonvulsivant et après son arrêt.
Félodipine + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables de l'antagoniste des canaux calciques, le plus souvent à type d'hypotension et d'oedèmes, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation posologique pendant le traitement par l'inhibiteur enzymatique et après son arrêt.
Félodipine + Rifampicine
Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de l'antagoniste du calcium par augmentation de son métabolisme hépatique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'antagoniste du calcium pendant le traitement par la rifampicine et après son arrêt.
Félodipine + Ritonavir
Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables de l'antagoniste des canaux calciques, le plus souvent à type d'hypotension et d'oedèmes, notamment chez le sujet âgé.
Conduite à tenirSurveillance clinique et adaptation posologique pendant le traitement par l'inhibiteur enzymatique et après son arrêt.
Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Dihydropyridines + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)
Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir
Dihydropyridines + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Risques et mécanismesHypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effets inotropes négatifs in vitro des dihydropyridines plus ou moins marqués et susceptibles de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêta-bloquants). La présence d'un traitement bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Angor instable
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux dihydropyridines
  • Infarctus du myocarde en phase aiguë
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Obstruction des voies d'éjection ventriculaire
  • Sténose de la valve cardiaque

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Gingivite
  • Insuffisance hépatique
  • Parodontite
  • Patient à risque d'insuffisance coronarienne
  • Sujet âgé
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de tachycardie
  • Risque d'hypotension artérielle

Interactions alimentaires

  • Jus de pamplemousse

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Enzymes hépatiques (augmentation) (Très rare)
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Photosensibilisation (Très rare)
Urticaire (Rare)
DIVERSFatigue (Peu fréquent)
Oedème périphérique (Très fréquent)
Trouble sexuel (Rare) Fièvre
Oedème des chevilles
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Très rare) Angioedème
ORL, STOMATOLOGIESensation de vertige (Peu fréquent) Gingivite (Très rare)
Hyperplasie gingivale (Très rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée congestive (Fréquent)
Hypotension artérielle (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Tachycardie (Peu fréquent)
Syncope (Rare)
Vascularite leucocytoclasique (Très rare)
SYSTÈME DIGESTIFDouleur abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Vomissement (Rare) Hypertrophie gingivale
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur articulaire (Rare)
Douleur musculaire (Rare)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Paresthésie (Peu fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Impuissance (Rare)
Pollakiurie (Très rare)

Voir aussi les substances

Félodipine

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(RS)-4-(2,3-dichlorophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate d'éthyle et de méthyle
Synonymesfelodipine
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:5 mg
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