Dégarélix : Mécanisme d'action
Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH). Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules. Le cancer de la prostate, androgéno-dépendant, répond au traitement qui inhibe la production d'androgène. Contrairement aux agonistes de la GnRH, les antagonistes de la GnRH n'induisent pas de pic de LH, responsable du pic de testostérone/d'une stimulation de la tumeur et d'une possible exacerbation des symptômes (effet flare up), lors de l'initiation du traitement.
Le dégarélix est efficace pour supprimer la sécrétion de testostérone et la maintenir sous le seuil équivalent à une castration médicale (0,5 ng/ml).
Dégarélix : Cas d'usage
Le dégarélix est utilisé dans la prise en charge de cancers de la prostate.
Gammes contenant la substance
Dégarélix (acétate) 120 mg/3 ml (40 mg/ml) poudre et solvant pour solution injectable
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance |
---|---|---|---|
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L02 THERAPEUTIQUE ENDOCRINE L02B ANTIHORMONES ET APPARENTES L02BX AUTRES INHIBITEURS HORMONAUX ET APPARENTES L02BX02 DEGARELIX |
Indications et modalités d'administrationDEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol injIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate avancé
- Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
Posologie
Unité de prise ml - dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration - Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Mises en garde- Administrer dans la région abdominale à distance de la taille et des côtes
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Réservé à l'homme de plus de 18 ans
- Risque sur la fertilité masculine
Incompatibilités physicochimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
Surveillances du traitement- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de la prostate pendant le traitement
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate avancé
- Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
Posologie
Unité de prise ml - dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration - Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
- Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
- Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Mises en garde- Administrer dans la région abdominale à distance de la taille et des côtes
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Réservé à l'homme de plus de 18 ans
- Risque sur la fertilité masculine
Incompatibilités physicochimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
Surveillances du traitement- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de la prostate pendant le traitement
Informations relatives à la sécurité du patientDEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol injNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet allergique
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
Risques spécifiques- Interaction avec la cocaïne
- Risque d'accident vasculaire cérébral
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque de diabète
- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de trouble cardiovasculaire
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'intolérance au glucose
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Bilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent)
Calcémie (modification) (Peu fréquent)
Cholestérol sanguin augmenté (Peu fréquent)
Hyperglycémie (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent) Créatininémie (augmentation)
Gamma GT (augmentation)
Hématocrite (diminution)
Hémoglobinémie (diminution)
Hyperkaliémie
Paramètres biologiques (anomalie)
Urémie (augmentation) DERMATOLOGIE Alopécie (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Erythème cutané (Peu fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Nodule cutané (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent) Hypersudation nocturne DIVERS Fatigue (Fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Frisson (Fréquent)
Oedème périphérique (Peu fréquent)
Syndrome pseudogrippal (Fréquent) Neutropénie fébrile (Rare) ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Fréquent) GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Douleur pelvienne (Peu fréquent)
Mastodynie (Peu fréquent) HÉMATOLOGIE Anémie (Fréquent) IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Peu fréquent) Réaction anaphylactique (Rare) INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection au site d'injection INSTRUMENTATION Réaction au point d'injection (Très fréquent) Abcès au site d'injection
Douleur au point d'injection
Erythème au point d'injection
Gonflement au site d'injection
Induration au site d'injection
Nécrose au point d'injection
Nodule au site d'injection NUTRITION, MÉTABOLISME Anorexie (Peu fréquent)
Diabète (Peu fréquent)
Poids (augmentation) (Fréquent)
Poids (diminution) (Peu fréquent) OPHTALMOLOGIE Vision floue (Peu fréquent) ORL, STOMATOLOGIE Sécheresse buccale (Peu fréquent)
Vertige (Fréquent) PSYCHIATRIE Dépression (Peu fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Libido (diminution) (Peu fréquent) SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
Arythmie (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Très fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Syndrome vaso-vagal (Peu fréquent) Infarctus du myocarde (Rare)
Insuffisance cardiaque (Rare) Anomalie de l'électrocardiogramme
Fibrillation auriculaire
Hypotension artérielle SYSTÈME DIGESTIF Constipation (Peu fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Gêne abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Peu fréquent) SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Douleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
Gêne musculo-squelettique (Fréquent)
Ostéopénie (Peu fréquent)
Ostéoporose (Peu fréquent)
Raideur articulaire (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Peu fréquent)
Tuméfaction articulaire (Peu fréquent) Rhabdomyolyse (Rare) SYSTÈME NERVEUX Acuité intellectuelle (diminution) (Peu fréquent)
Céphalée (Fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent) SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Peu fréquent) UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Atrophie testiculaire (Fréquent)
Douleur testiculaire (Peu fréquent)
Dysurie (Peu fréquent)
Incontinence urinaire (Peu fréquent)
Insuffisance rénale (Peu fréquent)
Irritation génitale (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Peu fréquent)
Nycturie (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Trouble de l'éjaculation (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Interactions médicamenteusesIIModéréNiveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Niveau de gravité: Précaution d'emploiMédicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne | |
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Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
Conduite à tenir | Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. |
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes | |
Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
Conduite à tenir | Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. |
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet allergique
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
Niveau de gravité: Précaution- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet allergique
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
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Risques spécifiques- Interaction avec la cocaïne
- Risque d'accident vasculaire cérébral
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque de diabète
- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de trouble cardiovasculaire
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'intolérance au glucose
Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Bilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent) Calcémie (modification) (Peu fréquent) Cholestérol sanguin augmenté (Peu fréquent) Hyperglycémie (Peu fréquent) Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent) Transaminases (augmentation) (Fréquent) | Créatininémie (augmentation) Gamma GT (augmentation) Hématocrite (diminution) Hémoglobinémie (diminution) Hyperkaliémie Paramètres biologiques (anomalie) Urémie (augmentation) | |
DERMATOLOGIE | Alopécie (Peu fréquent) Eruption cutanée (Fréquent) Erythème cutané (Peu fréquent) Hyperhidrose (Fréquent) Nodule cutané (Peu fréquent) Prurit (Peu fréquent) Urticaire (Peu fréquent) | Hypersudation nocturne | |
DIVERS | Fatigue (Fréquent) Fièvre (Fréquent) Frisson (Fréquent) Oedème périphérique (Peu fréquent) Syndrome pseudogrippal (Fréquent) | Neutropénie fébrile (Rare) | |
ENDOCRINOLOGIE | Gynécomastie (Fréquent) | ||
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | Douleur pelvienne (Peu fréquent) Mastodynie (Peu fréquent) | ||
HÉMATOLOGIE | Anémie (Fréquent) | ||
IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Hypersensibilité (Peu fréquent) | Réaction anaphylactique (Rare) | |
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Infection au site d'injection | ||
INSTRUMENTATION | Réaction au point d'injection (Très fréquent) | Abcès au site d'injection Douleur au point d'injection Erythème au point d'injection Gonflement au site d'injection Induration au site d'injection Nécrose au point d'injection Nodule au site d'injection | |
NUTRITION, MÉTABOLISME | Anorexie (Peu fréquent) Diabète (Peu fréquent) Poids (augmentation) (Fréquent) Poids (diminution) (Peu fréquent) | ||
OPHTALMOLOGIE | Vision floue (Peu fréquent) | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Sécheresse buccale (Peu fréquent) Vertige (Fréquent) | ||
PSYCHIATRIE | Dépression (Peu fréquent) Insomnie (Fréquent) Libido (diminution) (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Allongement de l'espace QT (Peu fréquent) Arythmie (Peu fréquent) Bouffée de chaleur (Très fréquent) Hypertension artérielle (Peu fréquent) Malaise (Peu fréquent) Palpitation (Peu fréquent) Syndrome vaso-vagal (Peu fréquent) | Infarctus du myocarde (Rare) Insuffisance cardiaque (Rare) | Anomalie de l'électrocardiogramme Fibrillation auriculaire Hypotension artérielle |
SYSTÈME DIGESTIF | Constipation (Peu fréquent) Diarrhée (Fréquent) Douleur abdominale (Peu fréquent) Gêne abdominale (Peu fréquent) Nausée (Fréquent) Vomissement (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | Douleur articulaire (Peu fréquent) Douleur musculo-squelettique (Fréquent) Faiblesse musculaire (Peu fréquent) Gêne musculo-squelettique (Fréquent) Ostéopénie (Peu fréquent) Ostéoporose (Peu fréquent) Raideur articulaire (Peu fréquent) Spasme musculaire (Peu fréquent) Tuméfaction articulaire (Peu fréquent) | Rhabdomyolyse (Rare) | |
SYSTÈME NERVEUX | Acuité intellectuelle (diminution) (Peu fréquent) Céphalée (Fréquent) Hypoesthésie (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME RESPIRATOIRE | Dyspnée (Peu fréquent) | ||
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE | Atrophie testiculaire (Fréquent) Douleur testiculaire (Peu fréquent) Dysurie (Peu fréquent) Incontinence urinaire (Peu fréquent) Insuffisance rénale (Peu fréquent) Irritation génitale (Peu fréquent) Miction impérieuse (Peu fréquent) Nycturie (Peu fréquent) Pollakiurie (Peu fréquent) Trouble de l'éjaculation (Peu fréquent) Trouble de l'érection (Fréquent) |
Voir aussi les substances
Dégarélix acétate
Chimie
IUPAC | acétate de acétyl-[3-(naphtalén-2-yl)-D-alanyl]-(4-chloro-D-phénylalanyl)-[3-(pyridin- 3-yl)-D-alanyl]-L-séryl-[4-[[[(4S)-2,6-dioxohexahydropyrimidin- 4-yl]carbonyl]amino]-L-phénylalanyl]-[4-(carbamoylamino)-D-phénylalanyl]- L-leucyl-[N6-(1-méthyléthyl)-L-lysyl]-L-prolyl-D-alaninamide |
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Synonymes | degarelix acetate |
Posologie
Defined Daily Dose (WHO) |
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