Substance active dégarélix

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Dégarélix : Mécanisme d'action

Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH). Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules. Le cancer de la prostate, androgéno-dépendant, répond au traitement qui inhibe la production d'androgène. Contrairement aux agonistes de la GnRH, les antagonistes de la GnRH n'induisent pas de pic de LH, responsable du pic de testostérone/d'une stimulation de la tumeur et d'une possible exacerbation des symptômes (effet flare up), lors de l'initiation du traitement.

Le dégarélix est efficace pour supprimer la sécrétion de testostérone et la maintenir sous le seuil équivalent à une castration médicale (0,5 ng/ml). 

Dégarélix : Cas d'usage

Le dégarélix est utilisé dans la prise en charge de cancers de la prostate. 

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 avril 2023

Dégarélix (acétate) 120 mg/3 ml (40 mg/ml) poudre et solvant pour solution injectable

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L02 THERAPEUTIQUE ENDOCRINE
L02B ANTIHORMONES ET APPARENTES
L02BX AUTRES INHIBITEURS HORMONAUX ET APPARENTES
L02BX02 DEGARELIX

Indications et modalités d'administration

DEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer de la prostate avancé
  • Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)

Posologie

Unité de prise
ml
  • dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration
  • Voie sous-cutanée
  • A reconstituer avant administration
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Patient de sexe masculin
  • Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
  • Posologie standard
  • 120 mg 2 fois ce jour

Mises en garde

  • Administrer dans la région abdominale à distance de la taille et des côtes
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Administrer par voie sous-cutanée stricte
  • Réservé à l'homme de plus de 18 ans
  • Risque sur la fertilité masculine

Incompatibilités physicochimiques

  • Incompatibilité avec tous les médicaments

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la glycémie pendant le traitement
  • Surveillance de la prostate pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

DEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol inj
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenirSurveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
  • Antécédent d'oedème de Quincke
  • Asthme sévère, antécédent (d')
  • Diabète
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
  • Sujet allergique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Torsades de pointes, antécédent (de)
  • Urticaire, antécédent (d')

Risques spécifiques

  • Interaction avec la cocaïne
  • Risque d'accident vasculaire cérébral
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque de diabète
  • Risque de diminution de la densité osseuse
  • Risque de trouble cardiovasculaire
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'intolérance au glucose

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREBilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent)
Calcémie (modification) (Peu fréquent)
Cholestérol sanguin augmenté (Peu fréquent)
Hyperglycémie (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation)
Gamma GT (augmentation)
Hématocrite (diminution)
Hémoglobinémie (diminution)
Hyperkaliémie
Paramètres biologiques (anomalie)
Urémie (augmentation)
DERMATOLOGIEAlopécie (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Erythème cutané (Peu fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Nodule cutané (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Urticaire (Peu fréquent)
Hypersudation nocturne
DIVERSFatigue (Fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Frisson (Fréquent)
Oedème périphérique (Peu fréquent)
Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
Neutropénie fébrile (Rare)
ENDOCRINOLOGIEGynécomastie (Fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEDouleur pelvienne (Peu fréquent)
Mastodynie (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIEAnémie (Fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEHypersensibilité (Peu fréquent) Réaction anaphylactique (Rare)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection au site d'injection
INSTRUMENTATIONRéaction au point d'injection (Très fréquent) Abcès au site d'injection
Douleur au point d'injection
Erythème au point d'injection
Gonflement au site d'injection
Induration au site d'injection
Nécrose au point d'injection
Nodule au site d'injection
NUTRITION, MÉTABOLISMEAnorexie (Peu fréquent)
Diabète (Peu fréquent)
Poids (augmentation) (Fréquent)
Poids (diminution) (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIEVision floue (Peu fréquent)
ORL, STOMATOLOGIESécheresse buccale (Peu fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEDépression (Peu fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Libido (diminution) (Peu fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREAllongement de l'espace QT (Peu fréquent)
Arythmie (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Très fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Syndrome vaso-vagal (Peu fréquent)
Infarctus du myocarde (Rare)
Insuffisance cardiaque (Rare)
Anomalie de l'électrocardiogramme
Fibrillation auriculaire
Hypotension artérielle
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Peu fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Gêne abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur articulaire (Peu fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
Gêne musculo-squelettique (Fréquent)
Ostéopénie (Peu fréquent)
Ostéoporose (Peu fréquent)
Raideur articulaire (Peu fréquent)
Spasme musculaire (Peu fréquent)
Tuméfaction articulaire (Peu fréquent)
Rhabdomyolyse (Rare)
SYSTÈME NERVEUXAcuité intellectuelle (diminution) (Peu fréquent)
Céphalée (Fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Peu fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEAtrophie testiculaire (Fréquent)
Douleur testiculaire (Peu fréquent)
Dysurie (Peu fréquent)
Incontinence urinaire (Peu fréquent)
Insuffisance rénale (Peu fréquent)
Irritation génitale (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Peu fréquent)
Nycturie (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Trouble de l'éjaculation (Peu fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)

Voir aussi les substances

Dégarélix acétate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACacétate de acétyl-[3-(naphtalén-2-yl)-D-alanyl]-(4-chloro-D-phénylalanyl)-[3-(pyridin- 3-yl)-D-alanyl]-L-séryl-[4-[[[(4S)-2,6-dioxohexahydropyrimidin- 4-yl]carbonyl]amino]-L-phénylalanyl]-[4-(carbamoylamino)-D-phénylalanyl]- L-leucyl-[N6-(1-méthyléthyl)-L-lysyl]-L-prolyl-D-alaninamide
Synonymesdegarelix acetate
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Parenteral:2.7 mg
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