À propos de Dégarélix
Mise à jour : 16 janvier 2013
Dégarélix : Mécanisme d'action
Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH). Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules. Le cancer de la prostate, androgéno-dépendant, répond au traitement qui inhibe la production d'androgène. Contrairement aux agonistes de la GnRH, les antagonistes de la GnRH n'induisent pas de pic de LH, responsable du pic de testostérone/d'une stimulation de la tumeur et d'une possible exacerbation des symptômes (effet flare up), lors de l'initiation du traitement.
Le dégarélix est efficace pour supprimer la sécrétion de testostérone et la maintenir sous le seuil équivalent à une castration médicale (0,5 ng/ml).
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal
Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.
Dégarélix (acétate) 120 mg/3 ml (40 mg/ml) poudre et solvant pour solution injectable
Dernière modification : 17/11/2021 - Révision : 16/11/2021
| ATC |
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L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L02 - THERAPEUTIQUE ENDOCRINE L02B - ANTIHORMONES ET APPARENTES L02BX - AUTRES INHIBITEURS HORMONAUX ET APPARENTES L02BX02 - DEGARELIX |
| Risque sur la grossesse et l'allaitement | Dopant | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATIONDEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol injIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate avancé
- Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
PosologieUnité de priseml- dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer dans la région abdominale à distance de la taille et des côtes
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Réservé à l'homme de plus de 18 ans
Incompatibilités physico-chimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Cancer de la prostate avancé
- Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
PosologieUnité de priseml- dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Unité de priseml- dégarélix (acétate) : 40 mg/1 ml
Modalités d'administration- Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
- Voie sous-cutanée
- A reconstituer avant administration
- Administrer en variant le site d'injection
- Utiliser ce dosage pour le traitement initial
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Patient à partir de 18 an(s)
- Patient quel que soit le poids
- Patient de sexe masculin
- Cancer de la prostate avancé - Cancer de la prostate chez le sujet à haut risque ou localement avancé, traitement associé (du)
- Posologie standard
- 120 mg 2 fois ce jour
Modalités d'administration du traitement- Administrer dans la région abdominale à distance de la taille et des côtes
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Réservé à l'homme de plus de 18 ans
Incompatibilités physico-chimiques- Incompatibilité avec tous les médicaments
INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENTDEGARELIX (acétate) 120 mg/3 ml pdre/solv p sol injNiveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet allergique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
Interactions médicamenteusesII Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction avec la cocaïne
Fertilité et Grossesse- Risque sur la fertilité masculine
Risques liés au traitement- Risque d'accident vasculaire cérébral
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'intolérance au glucose
- Risque de diabète
- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de trouble cardiovasculaire
Surveillances du patient- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de la prostate pendant le traitement
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Calcémie (modification) (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
Transaminases (augmentation) (Fréquent)
Cholestérol sanguin augmenté (Peu fréquent)
Hyperglycémie (Peu fréquent)
Bilirubinémie (augmentation) (Peu fréquent)
Hématocrite (diminution)
Hyperkaliémie
Paramètres biologiques (anomalie)
Urémie (augmentation)
Créatininémie (augmentation)
Hémoglobinémie (diminution)
Gamma GT (augmentation)
DERMATOLOGIE Urticaire (Peu fréquent)
Alopécie (Peu fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Erythème cutané (Peu fréquent)
Nodule cutané (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Hypersudation nocturne
DIVERS Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
Frisson (Fréquent)
Oedème périphérique (Peu fréquent)
Fièvre (Fréquent)
Fatigue (Fréquent)
ENDOCRINOLOGIE Gynécomastie (Fréquent)
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE Mastodynie (Peu fréquent)
Douleur pelvienne (Peu fréquent)
HÉMATOLOGIE Anémie (Fréquent)
Neutropénie fébrile (Rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Peu fréquent)
Réaction anaphylactique (Rare)
INSTRUMENTATION Réaction au point d'injection (Très fréquent)
Nodule au site d'injection
Infection au site d'injection
Gonflement au site d'injection
Nécrose au point d'injection
Abcès au site d'injection
Erythème au point d'injection
Douleur au point d'injection
Induration au site d'injection
NUTRITION, MÉTABOLISME Poids (augmentation) (Fréquent)
Diabète (Peu fréquent)
Anorexie (Peu fréquent)
Poids (diminution) (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIE Vision floue (Peu fréquent)
ORL, STOMATOLOGIE Vertige (Fréquent)
Sécheresse buccale (Peu fréquent)
PSYCHIATRIE Insomnie (Fréquent)
Dépression (Peu fréquent)
Libido (diminution) (Peu fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Syndrome vaso-vagal (Peu fréquent)
Arythmie (Peu fréquent)
Hypertension artérielle (Peu fréquent)
Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Très fréquent)
Insuffisance cardiaque (Rare)
Infarctus du myocarde (Rare)
Anomalie de l'électrocardiogramme
Fibrillation auriculaire
Hypotension artérielle
SYSTÈME DIGESTIF Gêne abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Constipation (Peu fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Diarrhée (Fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Ostéoporose (Peu fréquent)
Douleur articulaire (Peu fréquent)
Raideur articulaire (Peu fréquent)
Ostéopénie (Peu fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Spasme musculaire (Peu fréquent)
Faiblesse musculaire (Peu fréquent)
Gêne musculo-squelettique (Fréquent)
Tuméfaction articulaire (Peu fréquent)
Rhabdomyolyse (Rare)
SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
Acuité intellectuelle (diminution) (Peu fréquent)
Hypoesthésie (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Dyspnée (Peu fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Trouble de l'éjaculation (Peu fréquent)
Insuffisance rénale (Peu fréquent)
Incontinence urinaire (Peu fréquent)
Dysurie (Peu fréquent)
Nycturie (Peu fréquent)
Miction impérieuse (Peu fréquent)
Atrophie testiculaire (Fréquent)
Trouble de l'érection (Fréquent)
Douleur testiculaire (Peu fréquent)
Pollakiurie (Peu fréquent)
Irritation génitale (Peu fréquent)
| Niveau de risque : | X Critique | III Haut | II Modéré | I Bas |
|---|
Contre-indicationsX Critique Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue - Hypersensibilité à l'un des composants
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PrécautionsII Modéré Niveau de gravité : Précautions- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet allergique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
II Modéré
Niveau de gravité : Précautions- Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
- Antécédent d'oedème de Quincke
- Asthme sévère, antécédent (d')
- Diabète
- Insuffisance hépatique
- Insuffisance rénale sévère
- Sujet allergique
- Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
- Sujet à risque de maladie cardiovasculaire
- Sujet de moins de 18 ans
- Torsades de pointes, antécédent (de)
- Urticaire, antécédent (d')
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Interactions médicamenteusesII Modéré Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Risques et mécanismes Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Conduite à tenir Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Cocaïne Médicaments à l'origine d'un hypogonadisme masculin + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes | |
|---|---|
| Risques et mécanismes | Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. |
| Conduite à tenir | Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association. |
Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses- Interaction avec la cocaïne
Fertilité et Grossesse- Risque sur la fertilité masculine
Risques liés au traitement- Risque d'accident vasculaire cérébral
- Risque d'allongement de l'espace QT
- Risque d'infarctus du myocarde
- Risque d'intolérance au glucose
- Risque de diabète
- Risque de diminution de la densité osseuse
- Risque de trouble cardiovasculaire
Surveillances du patient- Surveillance de la glycémie pendant le traitement
- Surveillance de la prostate pendant le traitement
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | |||
| DERMATOLOGIE | |||
| DIVERS | |||
| ENDOCRINOLOGIE | |||
| GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE | |||
| HÉMATOLOGIE | |||
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | |||
| INSTRUMENTATION | |||
| NUTRITION, MÉTABOLISME | |||
| OPHTALMOLOGIE | |||
| ORL, STOMATOLOGIE | |||
| PSYCHIATRIE | |||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | |||
| SYSTÈME DIGESTIF | |||
| SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE | |||
| SYSTÈME NERVEUX | |||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | |||
| UROLOGIE, NÉPHROLOGIE |
Voir aussi les substances
Dégarélix acétate
Chimie
| IUPAC | acétate de acétyl-[3-(naphtalén-2-yl)-D-alanyl]-(4-chloro-D-phénylalanyl)-[3-(pyridin- 3-yl)-D-alanyl]-L-séryl-[4-[[[(4S)-2,6-dioxohexahydropyrimidin- 4-yl]carbonyl]amino]-L-phénylalanyl]-[4-(carbamoylamino)-D-phénylalanyl]- L-leucyl-[N6-(1-méthyléthyl)-L-lysyl]-L-prolyl-D-alaninamide |
|---|---|
| Synonymes | degarelix acetate |
Posologie
| Defined Daily Dose (WHO) |
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