Substance active déféroxamine

À propos de la substance
Mise à jour : 02 juin 2015

Déféroxamine : Mécanisme d'action

La déféroxamine est un agent chélateur des cations trivalents : ion ferrique et ion aluminium trivalents ; les constantes de formation des complexes sont très élevées, respectivement 1031 et 1025.

L'affinité de la déféroxamine pour les ions divalents tels que Fe++, Cu++, Zn++, Ca++ est nettement inférieure (constantes de formations de complexes  1014).

La chélation s'effectue sur une base molaire : 1 g de déféroxamine peut théoriquement complexer 85 mg de fer ferrique (ou 41 mg d'Al+++).

Grâce à ses propriétés, la déféroxamine est capable de fixer le fer libre du plasma ou des cellules pour former le complexe ferrioxamine.

L'excrétion urinaire de la férrioxamine est pour l'essentiel le reflet de la chélation du fer plasmatique, alors que l'élimination fécale reflète principalement la chélation du fer intrahépatique.

La chélation peut se produire à partir du fer lié à la ferritine ou à l'hémosidérine, mais cela est relativement peu important aux concentrations thérapeutiques de déféroxamine. En revanche, le fer de l'hémoglobine et des cytochromes est inaccessible à la déféroxamine. La déféroxamine peut aussi mobiliser et chélater l'aluminium, et former ainsi l'aluminoxamine. L'excrétion des deux complexes ferrioxamine et aluminoxamine est complète. De ce fait, la déféroxamine favorise l'excrétion de fer et d'aluminium dans les urines et les fèces, réduisant ainsi les dépôts pathologiques de fer ou d'aluminium dans les organes.

Déféroxamine : Cas d'usage

La déféroxamine est utilisée dans la prise en charge de :

  • dépistages d’une surcharge martiale,
  • dépistages de l’hémochromatose,
  • diagnostics de l’intoxication par l’aluminium,
  • hémosidéroses primitives,
  • hémochromatoses primitives,
  • intoxications aluminiques,
  • intoxications martiales.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Déféroxamine mésilate 500 mg poudre et solvant pour solution injectable/pour perfusion

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
V DIVERS
V03 TOUS AUTRES MEDICAMENTS
V03A TOUS AUTRES MEDICAMENTS
V03AC CHELATEURS DU FER
V03AC01 DEFEROXAMINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Soyez très prudent
Soyez très prudent

Indications et modalités d'administration

DEFEROXAMINE MESILATE 500 mg pdre/solv p sol inj et perf

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Dépistage de l'hémochromatose
  • Dépistage d'une surcharge martiale
  • Diagnostic de l'intoxication par l'aluminium
  • Hémochromatose primitive
  • Hémosidérose secondaire
  • Intoxication aluminique chez l'insuffisant rénal dialysé
  • Intoxication martiale aiguë

Posologie

Unité de prise
flacon
  • déféroxamine mésilate : 500 mg
Modalités d'administration
  • Voie intramusculaire, voie intrapéritonéale, voie intraveineuse (en perfusion), voie sous-cutanée (perfusion)
Posologie
Patient de 1 mois à 3 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hémochromatose primitive - Hémosidérose secondaire
  • Posologie standard
  • Voie intramusculaire, voie intraveineuse (en perfusion), voie sous-cutanée (perfusion)
  • 20 à 40 mg/kg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 40 mg/kg par jour
Patient à partir de 3 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hémochromatose primitive - Hémosidérose secondaire
  • Posologie standard
  • Voie intramusculaire, voie intraveineuse (en perfusion), voie sous-cutanée (perfusion)
  • 20 à 60 mg/kg 1 fois par jour
Intoxication martiale aiguë
  • Posologie standard
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • 15 mg/kg 1 fois par heure
  • Posologie maximale: 80 mg/kg par jour
Intoxication aluminique chez l'insuffisant rénal dialysé
  • Posologie standard
  • Voie intrapéritonéale, voie intraveineuse (en perfusion)
  • 5 mg/kg 1 fois par semaine
Dépistage d'une surcharge martiale - Dépistage de l'hémochromatose
  • Posologie standard
  • Voie intramusculaire
  • 500 mg 1 fois ce jour
Diagnostic de l'intoxication par l'aluminium
  • Posologie standard
  • Dans le cas de : Patient hémodialysé
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • 5 mg/kg 1 fois ce jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de trouble oculaire
  • Traitement à arrêter en cas de trouble auditif

Incompatibilités physicochimiques

  • Compatibilité avec certains solvants
  • Incompatibilité avec certains médicaments
  • Incompatibilité avec certains solvants

Informations relatives à la sécurité du patient

DEFEROXAMINE MESILATE 500 mg pdre/solv p sol inj et perf
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Déféroxamine + Déférasirox
Risques et mécanismesRisque d'hyperchélation.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Déféroxamine + Acide ascorbique à fortes doses (voie IV)
Risques et mécanismesAnomalies de la fonction cardiaque, voire insuffisance cardiaque aiguë (en général réversible à l'arrêt de la vitamine C).
Conduite à tenirEn cas d'hémochromatose, ne donner de la vitamine C qu'après avoir commencé le traitement par la déféroxamine. Surveiller la fonction cardiaque en cas d'association.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à la suite d'une injection antérieure
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Infection bactérienne
  • Insuffisance rénale sévère non dialysée

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Injection par voie intramusculaire
  • Injection par voie sous-cutanée
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère
  • Intoxication par l'aluminium
  • Patient dialysé
  • Patient traité à posologie élevée
  • Patient traité par perfusion intra-veineuse
  • Sujet à risque d'insuffisance rénale
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Surcharge martiale
  • Traitement prolongé
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de coloration de l'urine
  • Risque de coloration des selles
  • Risque de retard de croissance
  • Risque de trouble auditif
  • Risque de trouble ophtalmique
  • Risque d'infection
  • Risque d'insuffisance rénale aiguë

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Leucopénie (Très rare) Créatininémie (augmentation)
Hypocalcémie
Transaminases (augmentation)
DERMATOLOGIECroûte (Très fréquent)
Eruption vésiculeuse (Peu fréquent)
Urticaire (Fréquent)
Eruption cutanée généralisée (Très rare)
Erythème cutané (Rare)
DIVERSFièvre (Fréquent)
ENDOCRINOLOGIE Hyperparathyroïdie
HÉMATOLOGIE Atteinte hématologique (Très rare)
Insuffisance de la moelle osseuse (Très rare)
Thrombopénie (Très rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Oedème de Quincke (Très rare)
Réaction anaphylactique (Très rare)
Réaction anaphylactoïde (Très rare)
Choc anaphylactique
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Mucormycose (Rare)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection (Très rare)
INSTRUMENTATIONDouleur au point d'injection (Très fréquent)
Erythème au point d'injection (Très fréquent)
Infiltrat au site d'injection (Très fréquent)
Oedème au point d'injection (Très fréquent)
Prurit au point d'injection (Très fréquent)
Réaction au point d'injection (Peu fréquent)
Sensation de brûlure au point d'injection (Peu fréquent)
Tuméfaction au site d'injection (Très fréquent)
Ulcération au point d'injection (Très fréquent)
Vésicule au point d'injection
OPHTALMOLOGIE Acuité visuelle (diminution) (Rare)
Cataracte (Rare)
Cécité (Rare)
Champ visuel (retrécissement) (Rare)
Chromatopsie (Rare)
Dégénérescence rétinienne (Rare)
Dyschromatopsie (Rare)
Héméralopie (Rare)
Névrite optique (Rare)
Opacité cornéenne (Rare)
Rétinopathie (Rare)
Scotome (Rare)
Vision floue (Rare)
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Peu fréquent)
Surdité (Peu fréquent)
Vertige (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Collapsus cardiovasculaire (Rare)
Hypotension artérielle (Rare)
Hypotension artérielle liée à la procédure (Rare)
Réaction vasomotrice (Rare)
Tachycardie (Rare)
SYSTÈME DIGESTIFDouleur abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Diarrhée (Très rare)
Entérite (Très rare)
Entérocolite (Très rare)
Gastroentérite
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDouleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculaire (Très fréquent)
Ossification (modification) (Fréquent)
Retard de croissance (Fréquent)
Trouble osseux (Fréquent)
Spasme musculaire (Très rare) Atteinte ostéoarticulaire
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent) Convulsions (Rare)
Encéphalopathie (Très rare)
Neuropathie motrice multifocale (Rare)
Neuropathie motrice périphérique (Rare)
Neuropathie périphérique sensitive (Rare)
Paresthésie (Rare)
Trouble neurologique (Très rare)
SYSTÈME RESPIRATOIREAsthme (Peu fréquent) Pneumopathie interstitielle (Très rare)
Syndrome de détresse respiratoire aiguë (Très rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Insuffisance rénale aiguë
Néphropathie tubulaire

Voir aussi les substances

Déféroxamine mésilate

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC30-amino-3,14,25-trihydroxy-3,9,14,20,25-penta-azatriacontane-2,10,13,21,24-pentaone méthanesulfonate
Synonymesdeferoxamine mesilate
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