Substance active dapagliflozine

À propos de la substance
Mise à jour : 04 juin 2021

Dapagliflozine : Mécanisme d'action

La dapagliflozine est un inhibiteur très puissant (Ki : 0,55 nM), sélectif et réversible de SGLT2.

Le SGLT2 est exprimé sélectivement dans le rein, sans expression détectée dans plus de 70 autres tissus incluant le foie, le muscle squelettique, le tissu adipeux, le sein, la vessie et le cerveau. Le SGLT2 est le principal transporteur chargé de la réabsorption du glucose du filtrat glomérulaire vers la circulation. La réabsorption du glucose filtré se poursuit malgré la présence d'hyperglycémie dans le diabète de type 2. La dapagliflozine améliore la glycémie à jeun et postprandiale en réduisant la réabsorption rénale du glucose et en favorisant ainsi son excrétion urinaire. Cette excrétion du glucose (effet glycosurique) est observée après la première dose, reste effective durant l'intervalle posologique de 24 heures et se poursuit pendant la durée du traitement. La quantité de glucose éliminée par le rein via ce mécanisme dépend de la glycémie et du TFG (taux de filtration glomérulaire). La dapagliflozine n'affecte pas la production endogène normale du glucose en réponse à l'hypoglycémie. La dapagliflozine agit indépendamment de la sécrétion et de l'action de l'insuline. Une amélioration du modèle d'homéostasie pour l'évaluation de la fonction des cellules bêta (HOMA cellules bêta) a été observée dans les études cliniques avec la dapagliflozine.

L'excrétion urinaire du glucose (glycosurie) induite par la dapagliflozine est associée à une perte de calories et de poids. L'inhibition du co-transport du glucose et du sodium par la dapagliflozine est également associée à une légère diurèse ainsi qu'à une natriurèse transitoire.

La dapagliflozine n'inhibe pas d'autres transporteurs du glucose importants pour le transport du glucose dans les tissus périphériques et est > 1 400 fois plus sélective pour le SGLT2 que pour le SGLT1, le principal transporteur intestinal chargé de l'absorption du glucose.

Dapagliflozine : Cas d'usage

La dapaglifozine, seule ou en association à la metformine, est utilisée dans la prise en charge de diabètes.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Dapagliflozine (propylèneglycol) 10 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
A VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BK INHIBITEURS DES COTRANSPORTEURS 2 SODIUM-GLUCOSE (SGLT2)
A10BK01 DAPAGLIFLOZINE
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
Risques IIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

DAPAGLIFLOZINE (propylèneglycol) 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Insuffisance cardiaque
  • Néphropathie chronique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • dapagliflozine (propylèneglycol) : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 10 an(s) à 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 10 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du) - Insuffisance cardiaque - Néphropathie chronique
  • Posologie standard
  • 10 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de complication podologique
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de suspicion d'acidocétose
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de suspicion de gangrène de Fournier
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes de gangrène de Fournier
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes de l'acidocétose diabétique
  • Traitement à arrêter en cas d'acidocétose diabétique
  • Traitement à arrêter en cas de grossesse
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de gangrène de Fournier

Informations relatives à la sécurité du patient

DAPAGLIFLOZINE (propylèneglycol) 10 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Gliflozines + Millepertuis (voie orale)
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du gliflozine par le millepertuis.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Gliflozines + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du gliflozine par l'inducteur.
Conduite à tenirSurveillance clinique et éventuellement adaptation de la posologie des gliflozines pendant l'association.
Gliflozines + Diurétiques
Risques et mécanismesRisque de majoration des effets des diurétiques et d'augmentation de la déshydratation et de l'hypotension.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique.
Gliflozines + Inducteurs enzymatiques (sauf anticonvulsivants)
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du gliflozine par l'inducteur.
Conduite à tenirSurveillance clinique et éventuellement adaptation de la posologie des gliflozines pendant l'association.
Gliflozines + Insuline
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de l'insuline pendant l'association.
Gliflozines + Sulfamides hypoglycémiants
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide pendant l'association.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Antécédent de pancréatite
  • Consommation d'alcool importante
  • Déshydratation sévère
  • Diabète insulinodépendant
  • Hyperglycémie sévère
  • Hypotension, antécédent (d')
  • Hypovolémie
  • Infection urinaire
  • Insuffisance cardiaque sévère
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 60 ml/min
  • Intervention chirurgicale
  • Malabsorption digestive
  • Maladie sévère aiguë
  • Néphropathie chronique
  • Pathologie digestive
  • Pied diabétique
  • Sujet à risque d'acidocétose diabétique
  • Sujet à risque d'hypotension artérielle
  • Sujet à risque d'hypovolémie
  • Sujet âgé
  • Traitement par antihypertenseur
  • Allaitement
  • Grossesse, 6 derniers mois (de la)

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
Risques IIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque accru d'amputation du membre inférieur
  • Risque d'acidocétose diabétique
  • Risque de diminution de la pression artérielle
  • Risque de gangrène de Fournier
  • Risque de polyurie
  • Risque d'infection urinaire
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREClairance de la créatinine (diminution) (Fréquent)
Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
Hématocrite (augmentation) (Fréquent)
Hypoglycémie (Très fréquent)
Lipidémie (modification) (Fréquent)
Urémie (augmentation) (Peu fréquent)
Volume urinaire augmenté
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Fréquent) Eruption cutanée généralisée
Eruption maculeuse
Eruption maculopapuleuse
Eruption prurigineuse
Eruption pustuleuse
Eruption vésiculeuse
Rash érythémateux
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEBalanite (Fréquent)
Prurit génital (Peu fréquent)
Prurit vulvovaginal (Peu fréquent)
Vulvovaginite (Fréquent)
Abcès vulvaire
Infection vaginale
Vulvite
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème (Très rare)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE Gangrène de Fournier (Très rare) Infection des voies urinaires par colibacille
Vaginite bactérienne
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUEMycose (Peu fréquent) Balanite à Candida
Candidose génitale
Candidose vulvovaginale
Mycose génitale
Mycose vulvovaginale
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉEInfection des voies génito-urinaires (Fréquent)
Infection génitale (Fréquent)
Infection pénienne
NUTRITION, MÉTABOLISMEPoids (diminution) (Peu fréquent) Acidocétose diabétique (Rare) Déshydratation
ORL, STOMATOLOGIESécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREHypovolémie (Peu fréquent) Gangrène
Hypotension artérielle
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Peu fréquent)
Soif (Peu fréquent)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDorsalgie (Fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEDysurie (Fréquent)
Infection des voies urinaires (Fréquent)
Nycturie (Peu fréquent)
Polyurie (Fréquent)
Néphropathie tubulo-interstitielle (Très rare) Atteinte de la fonction rénale
Cystite
Débit de filtration glomérulaire diminué
Infection rénale
Pollakiurie
Prostatite
Pyélonéphrite
Trigonite
Urétrite

Voir aussi les substances

Dapagliflozine propylèneglycol

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(1S)-1,5-anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-éhoxyphényl)méthyl]phényl}- D-glucitol propylèneglycol
Synonymesdapagliflozin propanediol
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:10 mg
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