À propos de Dapagliflozine
Mise à jour : 04 juin 2021
Dapagliflozine : Mécanisme d'action

La dapagliflozine est un inhibiteur très puissant (Ki : 0,55 nM), sélectif et réversible de SGLT2.

Le SGLT2 est exprimé sélectivement dans le rein, sans expression détectée dans plus de 70 autres tissus incluant le foie, le muscle squelettique, le tissu adipeux, le sein, la vessie et le cerveau. Le SGLT2 est le principal transporteur chargé de la réabsorption du glucose du filtrat glomérulaire vers la circulation. La réabsorption du glucose filtré se poursuit malgré la présence d'hyperglycémie dans le diabète de type 2. La dapagliflozine améliore la glycémie à jeun et postprandiale en réduisant la réabsorption rénale du glucose et en favorisant ainsi son excrétion urinaire. Cette excrétion du glucose (effet glycosurique) est observée après la première dose, reste effective durant l'intervalle posologique de 24 heures et se poursuit pendant la durée du traitement. La quantité de glucose éliminée par le rein via ce mécanisme dépend de la glycémie et du TFG (taux de filtration glomérulaire). La dapagliflozine n'affecte pas la production endogène normale du glucose en réponse à l'hypoglycémie. La dapagliflozine agit indépendamment de la sécrétion et de l'action de l'insuline. Une amélioration du modèle d'homéostasie pour l'évaluation de la fonction des cellules bêta (HOMA cellules bêta) a été observée dans les études cliniques avec la dapagliflozine.

L'excrétion urinaire du glucose (glycosurie) induite par la dapagliflozine est associée à une perte de calories et de poids. L'inhibition du co-transport du glucose et du sodium par la dapagliflozine est également associée à une légère diurèse ainsi qu'à une natriurèse transitoire.

La dapagliflozine n'inhibe pas d'autres transporteurs du glucose importants pour le transport du glucose dans les tissus périphériques et est > 1 400 fois plus sélective pour le SGLT2 que pour le SGLT1, le principal transporteur intestinal chargé de l'absorption du glucose.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Dapagliflozine (propylèneglycol) 10 mg comprimé

Dernière modification : 03/10/2023 - Révision : 22/03/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
A - VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A10 - MEDICAMENTS DU DIABETE
A10B - ANTIDIABETIQUES SAUF INSULINES
A10BK - INHIBITEURS DES COTRANSPORTEURS 2 SODIUM-GLUCOSE (SGLT2)
A10BK01 - DAPAGLIFLOZINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

DAPAGLIFLOZINE (propylèneglycol) 10 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du)
  • Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Insuffisance cardiaque
  • Néphropathie chronique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • dapagliflozine (propylèneglycol) : 10 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient de 10 an(s) à 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du)
  • Posologie standard
  • 10 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Diabète insulinonécessitant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement associé de 2e intention (du) - Diabète non insulinodépendant, traitement de 2e intention (du) - Insuffisance cardiaque - Néphropathie chronique
  • Posologie standard
  • 10 mg 1 fois par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

DAPAGLIFLOZINE (propylèneglycol) 10 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Antécédent de pancréatite
  • Consommation d'alcool importante
  • Déshydratation sévère
  • Diabète insulinodépendant
  • Grossesse, 6 derniers mois (de la)
  • Hyperglycémie sévère
  • Hypotension, antécédent (d')
  • Hypovolémie
  • Infection urinaire
  • Insuffisance cardiaque sévère
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine
  • Intervention chirurgicale
  • Malabsorption digestive
  • Maladie sévère aiguë
  • Néphropathie chronique
  • Pathologie digestive
  • Pied diabétique
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'acidocétose diabétique
  • Sujet à risque d'hypotension artérielle
  • Sujet à risque d'hypovolémie
  • Traitement par antihypertenseur

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Gliflozines + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du gliflozine par le millepertuis.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Gliflozines + Diurétiques

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets des diurétiques et d'augmentation de la déshydratation et de l'hypotension.
Conduite à tenirSurveillance clinique et biologique.

Gliflozines + Inducteurs enzymatiques

Gliflozines + Inducteurs enzymatiques puissants

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques du gliflozine par l'inducteur.
Conduite à tenirSurveillance clinique et éventuellement adaptation de la posologie des gliflozines pendant l'association.

Gliflozines + Insuline

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de l'insuline pendant l'association.

Gliflozines + Sulfamides hypoglycémiants

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hypoglycémie en cas d'association.
Conduite à tenirRenforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie du sulfamide pendant l'association.

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Traitement à arrêter en cas de grossesse

Risques liés au traitement

  • Risque accru d'amputation du membre inférieur
  • Risque d'acidocétose diabétique
  • Risque d'infection urinaire
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque de diminution de la pression artérielle
  • Risque de gangrène de Fournier
  • Risque de polyurie

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'acidocétose diabétique
  • Traitement à arrêter en cas de suspicion de gangrène de Fournier

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient : consulter son médecin en cas de complication podologique
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de suspicion d'acidocétose
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de suspicion de gangrène de Fournier
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes de gangrène de Fournier
  • Info prof de santé : informer les patients sur les symptômes de l'acidocétose diabétique

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hypoglycémie (Très fréquent)
  • Urémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hématocrite (augmentation) (Fréquent)
  • Clairance de la créatinine (diminution) (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Peu fréquent)
  • Lipidémie (modification) (Fréquent)
  • Volume urinaire augmenté
  • DERMATOLOGIE
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Eruption maculeuse
  • Rash érythémateux
  • Eruption maculopapuleuse
  • Eruption prurigineuse
  • Eruption cutanée généralisée
  • Eruption vésiculeuse
  • Eruption pustuleuse
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Prurit vulvovaginal (Peu fréquent)
  • Balanite (Fréquent)
  • Prurit génital (Peu fréquent)
  • Vulvovaginite (Fréquent)
  • Infection vaginale
  • Vulvite
  • Abcès vulvaire
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Très rare)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE
  • Gangrène de Fournier (Très rare)
  • Infection des voies urinaires par colibacille
  • Vaginite bactérienne
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Mycose (Peu fréquent)
  • Mycose vulvovaginale
  • Candidose vulvovaginale
  • Mycose génitale
  • Candidose génitale
  • Balanite à Candida
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Infection des voies génito-urinaires (Fréquent)
  • Infection génitale (Fréquent)
  • Infection pénienne
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (diminution) (Peu fréquent)
  • Acidocétose diabétique (Rare)
  • Déshydratation
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Sécheresse buccale (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Hypovolémie (Peu fréquent)
  • Hypotension artérielle
  • Gangrène
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Constipation (Peu fréquent)
  • Soif (Peu fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Dorsalgie (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Infection des voies urinaires (Fréquent)
  • Nycturie (Peu fréquent)
  • Dysurie (Fréquent)
  • Polyurie (Fréquent)
  • Néphropathie tubulo-interstitielle (Très rare)
  • Pyélonéphrite
  • Cystite
  • Trigonite
  • Débit de filtration glomérulaire diminué
  • Urétrite
  • Atteinte de la fonction rénale
  • Infection rénale
  • Prostatite
  • Pollakiurie
  • Voir aussi les substances

    Dapagliflozine propylèneglycol

    Chimie
    IUPAC(1S)-1,5-anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-éhoxyphényl)méthyl]phényl}- D-glucitol propylèneglycol
    Synonymesdapagliflozin propanediol
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:10 mg
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