La cyproheptadine est un antihistaminique H1 à usage systémique, qui se caractérise par un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique, à l'origine d'effets indésirables, et enfin un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine, notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
La cyproheptadine possède une activité antisérotonine, à l'origine d'effets utérotoniques.