Substance active candésartan

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Candésartan : Mécanisme d'action

L'angiotensine II est la principale hormone vasoactive du système rénine-angiotensine-aldostérone qui joue un rôle dans la physiopathologie de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque et d'autres affections cardiovasculaires. Elle participe également à la pathogenèse de l'hypertrophie et des dommages des organes cibles. Les effets physiologiques majeurs de l'angiotensine II tels que la vasoconstriction, la stimulation d'aldostérone, la régulation de l'homéostase hydrosodée et la stimulation de la croissance cellulaire s'exercent par l'intermédiaire du récepteur de type 1 (AT1).

Le candésartan cilexetil est une prodrogue adaptée à la prise orale. Il est rapidement transformé, après administration orale, en candésartan, le principe actif, par hydrolyse d'un groupement ester au cours de l'absorption gastro-intestinale. Le candésartan est un ARAII, sélectif des récepteurs AT1, avec une forte liaison et une dissociation lente du récepteur. Il n'a aucune activité agoniste.

Le candésartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II et dégrade la bradykinine. Il n'y a aucun effet sur l'enzyme de conversion et n'entraîne aucune potentialisation de la bradykinine ou de la substance P. Dans des essais cliniques contrôlés comparant le candésartan à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion, l'incidence de la toux a été plus faible chez les patients traités par candésartan cilexetil. Le candésartan n'agit sur aucun autre récepteur hormonal ou canal ionique ayant un rôle important dans la régulation cardiovasculaire. L'antagonisme des récepteurs de l'angiotensine II (AT1) se traduit par une augmentation dose-dépendante des taux plasmatiques de rénine, d'angiotensine I et d'angiotensine II, et par une diminution de la concentration plasmatique d'aldostérone.

Le candésartan et l'hydrochlorothiazide ont des effets antihypertenseurs additifs.

Candésartan : Cas d'usage

Le candésartan est utilisé dans la prise en charge de :
  • hypertensions artérielles,
  • insuffisances cardiaques.
En association à l’hydrochlorothiazide, il est utilisé dans la prise en charge d’hypertensions artérielles.
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Candésartan cilexétil 16 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C09 MEDICAMENTS AGISSANT SUR LE SYSTEME RENINE-ANGIOTENSINE
C09C INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA INHIBITEURS DES RECEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II NON ASSOCIES
C09CA06 CANDESARTAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Soyez prudent
Soyez prudent

Indications et modalités d'administration

CANDESARTAN CILEXETIL 16 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle de l'adulte et de l'enfant >= 6 ans
  • Insuffisance cardiaque chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • candésartan cilexétil : 16 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 18 an(s)
Poids < 50 kg
Hypertension artérielle de l'adulte et de l'enfant ≥ 6 ans
Traitement initial
  • 4 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 4 à 8 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 8 mg par jour
Poids ≥ 50 kg
Hypertension artérielle de l'adulte et de l'enfant ≥ 6 ans
Traitement initial
  • 4 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 4 à 16 mg 1 fois par jour
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle de l'adulte et de l'enfant ≥ 6 ans
Traitement initial
  • 4 à 8 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • 8 à 32 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 32 mg par jour
Insuffisance cardiaque chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
Traitement initial
  • 4 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur
  • Posologie à augmenter jusqu'au niveau le plus élevé toléré
  • Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 2 semaines
  • 4 à 32 mg 1 fois par jour
  • Posologie maximale: 32 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans
  • Traitement à arrêter en cas de grossesse

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la fonction rénale pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

CANDESARTAN CILEXETIL 16 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Aliskirène
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie, d'insuffisance rénale, d'augmentation de la morbi-mortalité cardio-vasculaire.
Conduite à tenirContre-indication : chez le patient diabétique ou insuffisant rénal. Association déconseillée : dans les autres cas.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques épargneurs de potassium (seuls ou associés) sauf spironolactone et éplérénone
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSi l'association est justifiée, contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Lithium
Risques et mécanismesAugmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Conduite à tenirSi l'usage d'un antagoniste de l'angiotensine II est indispensable, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Potassium
Risques et mécanismesPour une quantité de potassium > à 1 mmol/prise, hyperkaliémie potentiellement létale, notamment chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirSauf en cas d'hypokaliémie.
Médicament, bradykinine et angio-oedème + Médicaments, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
Médicaments, bradykinine et angio-oedème + Médicament, bradykinine et angio-oedème
Risques et mécanismesRisque de majoration de la survenue de cet effet indésirable, pouvant être fatal.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Acide acétylsalicylique (voie systémique)
Risques et mécanismesPour des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g par prise et/ou >= 3 g par jour) ou pour des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) : Insuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée) par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesInsuffisance rénale aiguë chez le patient à risque (âgé, déshydraté, sous diurétiques, avec une fonction rénale altérée), par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Ces effets sont généralement réversibles. Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirHydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement et régulièrement pendant l'association.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Diurétiques hypokaliémiants
Risques et mécanismesRisque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration ou de l'augmentation de la posologie d'un traitement par un antagoniste de l'angiotensine II en cas de déplétion hydrosodée préexistante.
Conduite à tenirDans l'hypertension artérielle, lorsqu'un traitement diurétique préalable a pu entraîner une déplétion hydrosodée, il faut : - soit arrêter le diurétique avant de débuter le traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II, et réintroduire un diurétique hypokaliémiant si nécessaire ultérieurement ; - soit administrer des doses initiales réduites d'antagoniste de l'angiotensine II et augmenter progressivement la posologie. Dans tous les cas : surveiller la fonction rénale (créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l'antagoniste de l'angiotensine II.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Eplérénone
Risques et mécanismes- Majoration du risque d'hyperkaliémie, notamment chez le sujet âgé. - Risque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenir- Contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale pendant l'association. - Pour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Spironolactone
Risques et mécanismesRisque d'hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout en cas d'insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Conduite à tenirPour la spironolactone à des doses comprises entre 12,5 mg et 50 mg/jour, et pour l'éplérénone utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ainsi qu'en cas d'hypokaliémie : contrôle strict de la kaliémie et de la fonction rénale.
Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II + Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risques et mécanismesDans les indications où cette association est possible, risque accru de dégradation de la fonction rénale, voire insuffisance rénale aiguë, et majoration de l'hyperkaliémie, ainsi que de l'hypotension et des syncopes.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
Conduite à tenir
Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine
Risques et mécanismesMajoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique sévère.
Conduite à tenir
Hyperkaliémiants + Hyperkaliémiants
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'hyperkaliémie, potentiellement létale.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique
Risques et mécanismesRisque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide
Risques et mécanismesMajoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Cholestase
  • Enfant de moins de 6 ans
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux benzimidazolés
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Grossesse, 6 derniers mois (de la)

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Anesthésie
  • Cardiomyopathie obstructive
  • Enfant entre 6 et 18 ans
  • Hyperaldostéronisme primaire
  • Hypovolémie
  • Insuffisance cardiaque congestive sévère
  • Insuffisance hépatique légère à modérée
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance vasculaire cérébrale
  • Intervention chirurgicale
  • Ischémie myocardique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Patient en hémodialyse
  • Rétrécissement aortique
  • Rétrécissement mitral
  • Sténose artérielle rénale
  • Sujet de plus de 75 ans
  • Sujet noir
  • Allaitement
  • Grossesse, 3 premiers mois (de la)

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIXII

XContre-indication absolueIIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'hyperkaliémie
  • Risque d'hypotension artérielle

Interactions alimentaires

  • Aliments riches en potassium

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREHyperkaliémie (Fréquent) Enzymes hépatiques (augmentation) (Très rare)
Hyponatrémie (Très rare)
Leucopénie (Très rare)
Neutropénie (Très rare)
Hémoglobinémie (diminution)
DERMATOLOGIE Eruption cutanée (Très rare)
Prurit (Très rare)
Urticaire (Très rare)
DIVERSFièvre (Fréquent)
HÉMATOLOGIE Agranulocytose (Très rare)
HÉPATOLOGIE Hépatite (Très rare)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Angioedème (Très rare)
ORL, STOMATOLOGIEDouleur oropharyngée (Très fréquent)
Rhinopharyngite (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Vertige (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREArythmie sinusale (Fréquent)
Hypotension artérielle (Fréquent)
Insuffisance cardiaque
SYSTÈME DIGESTIF Fonction hépatique anormale (Très rare)
Nausée (Très rare)
Diarrhée
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Dorsalgie (Très rare)
Douleur articulaire (Très rare)
Douleur musculaire (Très rare)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIREInfection des voies respiratoires supérieures (Très fréquent)
Infection respiratoire (Fréquent)
Toux (Très rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIE Atteinte de la fonction rénale (Très rare) Insuffisance rénale

Voir aussi les substances

Candésartan cilexétil

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC(RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]éthyl 2-éthoxy-1-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylate
Synonymescandesartan cilexetil
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:8 mg
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