Substance active aprépitant

À propos de la substance
Mise à jour : 16 janvier 2013

Aprépitant : Mécanisme d'action

L'aprépitant est un antagoniste sélectif à haute affinité pour les récepteurs de la substance P neurokinine 1 (NK1) humaine. Des essais de criblage (Counter-Screening Assays) ont montré que l’aprépitant est au moins 3 000 fois plus sélectif pour les récepteurs NK1 que pour les autres enzymes, transporteurs, canaux ioniques et récepteurs, y compris les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine qui constituent la cible des traitements actuels contre les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (NVIC). 

Aprépitant : Cas d'usage

L’aprépitant est utilisé dans la prise en charge de nausées et vomissements induits par la chimiothérapie. 

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

Aprépitant 80 mg gélule

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
A VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME
A04 ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04A ANTIEMETIQUES ET ANTINAUSEEUX
A04AD AUTRES ANTIEMETIQUES
A04AD12 APREPITANT
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

APREPITANT 80 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, traitement préventif (des)

Posologie

Unité de prise
gélule
  • aprépitant : 80 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Traitement corticoïde à associer
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 12 an(s)
Patient quel que soit le poids
Nausées et vomissements induits par la chimiothérapie, traitement préventif (des)
Traitement initial
  • Administrer 1 heure avant la chimiothérapie
  • Ne pas utiliser ce dosage pour le traitement initial
  • Traitement par antagoniste 5HT3 à associer
  • 125 mg 1 fois ce jour
Traitement ultérieur
  • Administrer le matin
  • 80 mg 1 fois par jour
  • Pendant 2 jours

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • Administrer entier
  • Débuter le traitement 1 heure avant la chimiothérapie
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans
  • Traitement corticoïde à associer
  • Traitement par antagoniste 5HT3 à associer
  • Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt 2 mois après l'arrêt du trt

Informations relatives à la sécurité du patient

APREPITANT 80 mg gél
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Aprépitant + Cisapride
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Aprépitant + Pimozide
Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Aprépitant + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Risques et mécanismesRisque de diminution très importante des concentrations d'aprépitant.
Conduite à tenir
Aprépitant + Rifampicine
Risques et mécanismesDiminution très importante des concentrations d'aprépitant.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Aprépitant + Cyprotérone
Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations de la cyprotérone avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Conduite à tenirDans son utilisation comme contraceptif hormonal. Utiliser une méthode de contraception fiable, additionnelle ou alternative pendant la durée de l'association.
Aprépitant + Estroprogestatifs contraceptifs
Risques et mécanismesDiminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par l'aprépitant.
Conduite à tenirUtiliser une méthode additionnelle de type mécanique (préservatif) pendant la durée de l'association, et un cycle suivant l'arrêt de l'aprépitant.
Aprépitant + Progestatifs contraceptifs
Risques et mécanismesSauf stérilet, diminution des concentrations du progestatif, avec risque de moindre efficacité contraceptive.
Conduite à tenirUtiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Aprépitant + Antivitamines K
Risques et mécanismesRisque de diminution de l'effet de l'antivitamine K par augmentation de son métabolisme hépatique par l'aprépitant.
Conduite à tenir
Aprépitant + Ifosfamide
Risques et mécanismesRisque d'augmentation de la neurotoxicité de l'ifosfamide.
Conduite à tenir
Aprépitant + Itraconazole (voie systémique)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations d'aprépitant par diminution de son métabolisme hépatique par l'itraconazole.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'aprépitant ou au fosaprépitant
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Enfant de moins de 12 ans
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Homme en âge de procréer
  • Insuffisance hépatique modérée à sévère
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Fréquent)
ASAT (augmentation) (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
Glycosurie (Rare)
Hématies dans les urines présentes (Rare)
Neutropénie (Rare)
Sodium sanguin diminué (Rare)
DERMATOLOGIEAcné (Peu fréquent)
Eruption cutanée (Peu fréquent)
Eruption prurigineuse (Rare)
Hyperhidrose (Rare)
Lésion cutanée (Rare)
Photosensibilisation (Rare)
Séborrhée (Rare)
Syndrome de Lyell (Rare)
Syndrome de Stevens-Johnson (Rare)
Prurit
Urticaire
DIVERSAsthénie (Peu fréquent)
Fatigue (Fréquent)
Neutropénie fébrile (Peu fréquent)
Gêne thoracique (Rare)
Oedème (Rare)
HÉMATOLOGIEAnémie (Peu fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité
Réaction anaphylactique
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE BACTERIENNE Infection staphylococcique (Rare)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE Candidose (Rare)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Fréquent) Poids (diminution) (Rare)
Polydipsie (Rare)
OPHTALMOLOGIE Conjonctivite (Rare) Acuité visuelle (diminution)
Myosis
ORL, STOMATOLOGIESécheresse buccale (Peu fréquent)
Sensation de vertige (Peu fréquent)
Acouphène (Rare)
Douleur oropharyngée (Rare)
Dysgueusie (Rare)
Ecoulement rétronasal (Rare)
Eternuement (Rare)
Irritation de la gorge (Rare)
Stomatite (Rare)
PSYCHIATRIEAnxiété (Peu fréquent) Désorientation temporospatiale (Rare)
Euphorie (Rare)
Léthargie (Rare)
Trouble cognitif (Rare)
Insomnie
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée congestive (Peu fréquent)
Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
Malaise (Peu fréquent)
Palpitation (Peu fréquent)
Atteinte cardiovasculaire (Rare)
Bradycardie (Rare)
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Fréquent)
Douleur abdominale (Peu fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Eructation (Peu fréquent)
Flatulence (Peu fréquent)
Hoquet (Fréquent)
Nausée (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Peu fréquent)
Vomissement (Peu fréquent)
Colite neutropénique (Rare)
Distension abdominale (Rare)
Selle dure (Rare)
Ulcère duodénal perforé (Rare)
Ulcère gastro-intestinal perforé (Rare)
Borborygme
Bruits intestinaux anormaux
Gêne épigastrique
Gêne gastrique
Subiléus
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Faiblesse musculaire (Rare)
Spasme musculaire (Rare)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)
Somnolence (Peu fréquent)
Anomalie de la démarche (Rare)
Trouble de la marche (Rare)
Dysarthrie
Hypoesthésie
Trouble neurosensoriel
SYSTÈME RESPIRATOIRE Toux (Rare) Dyspnée
Sifflement respiratoire
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEDysurie (Peu fréquent) Pollakiurie (Rare)
Polyurie (Rare)

Voir aussi les substances

Aprépitant

Détails sur les substances
Chimie
IUPAC5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholin-4-yl]méthyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
Posologie
Defined Daily Dose (WHO)
Oral:165 mg
Parenteral:150 mg
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