Substance active apixaban

À propos de la substance
Mise à jour : 03 février 2015

Apixaban : Mécanisme d'action

L'apixaban est un inhibiteur oral puissant, réversible, direct et hautement sélectif du site actif du facteur Xa. Il ne nécessite pas d'antithrombine III pour exercer son activité antithrombotique. Il inhibe le facteur Xa libre et lié au caillot, et l'activité de la prothrombinase.

L'apixaban n'a pas d'effet direct sur l'agrégation plaquettaire, mais inhibe indirectement l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. En inhibant le facteur Xa, l'apixaban prévient la formation de thrombine et le développement du thrombus. Son efficacité antithrombotique dans la prévention des thromboses veineuse et artérielle à des doses préservant une hémostase a été démontrée dans des études précliniques menées sur des modèles animaux.         

Apixaban : Cas d'usage

L'apixaban est utilisé dans la prise en charge de :

  • accidents thromboemboliques veineux en chirurgie orthopédique programmée,
  • accidents vasculaires cérébraux en cas de fibrillation atriale non valvulaire,
  • embolies systémiques en cas de fibrillation atriale non valvulaire,
  • embolies pulmonaires,
  • thromboses veineuses profondes.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Apixaban 2,5 mg comprimé

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
B SANG ET ORGANES HEMATOPOIETIQUES
B01 ANTITHROMBOTIQUES
B01A ANTITHROMBOTIQUES
B01AF INHIBITEURS DIRECTS DU FACTEUR Xa
B01AF02 APIXABAN
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

APIXABAN 2,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Accident thromboembolique veineux en chirurgie orthopédique programmée, traitement préventif (de l')
  • AVC en cas de fibrillation atriale non valvulaire assoc. à un facteur de risque, trt prév (de l')
  • Embolie en cas de fibrillation atriale non valvulaire assoc. à un facteur de risque,trt prév (de l')
  • Embolie pulmonaire
  • Embolie pulmonaire, traitement préventif des récidives (de l')
  • Thrombophlébite profonde
  • Thrombophlébite profonde, traitement préventif des récidives (de la)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • apixaban : 2.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Accident thromboembolique veineux en chirurgie orthopédique programmée, traitement préventif (de l')
Posologie standard
Dans le cas de : Chirurgie pour prothèse totale de hanche
  • Débuter le traitement 12 à 24 heures après l'intervention chirurgicale
  • 2,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 32 à 38 jours
Dans le cas de : Chirurgie pour prothèse totale de genou
  • Débuter le traitement 12 à 24 heures après l'intervention chirurgicale
  • 2,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 10 à 14 jours
AVC en cas de fibrillation atriale non valvulaire assoc. à un facteur de risque, trt prév (de l') - Embolie en cas de fibrillation atriale non valvulaire assoc. à un facteur de risque,trt prév (de l')
Posologie standard
  • 5 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Créatinine sérique ≥ 1,5 mg/dl et âge ≥ 80 ans
  • 2,5 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Poids corporel ≤ 60 kg et créatinine sérique ≥ 1,5 mg/dl
  • 2,5 mg 2 fois par jour
Dans le cas de : Poids corporel ≤ 60 kg et âge ≥ 80 ans
  • 2,5 mg 2 fois par jour
Embolie pulmonaire - Thrombophlébite profonde
Traitement d'attaque
  • 10 mg 2 fois par jour
  • Pendant 7 jours
  • Posologie maximale: 20 mg par jour
Traitement d'entretien
  • 5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 3 mois
  • Posologie maximale: 10 mg par jour
Embolie pulmonaire, traitement préventif des récidives (de l') - Thrombophlébite profonde, traitement préventif des récidives (de la)
Posologie standard
  • 2,5 mg 2 fois par jour
  • Posologie maximale: 5 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Administration

Précautions particulières à prendre lors de l'administration de ce médicament :

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer indépendamment de la prise des repas

Mises en garde

  • En cas d'interruption temporaire réintroduire le traitement dès que possible
  • En cas d'oubli : prendre 1 dose unique dès que possible et reprendre le trt comme initialement prévu
  • Possibilité d'administrer par sonde gastrique après dispersion dans l'eau ou du dextrose
  • Possibilité d'écraser le comprimé : à mélanger dans de l'eau, du dextrose, du jus/compote de pomme
  • Traitement à arrêter en cas d'hémorragie sévère

Surveillances du traitement

  • Surveillance clinique pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

APIXABAN 2,5 mg cp
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Anticoagulants oraux + Acide acétylsalicylique (voie systémique)
Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique, notamment en cas d'antécédent d'ulcère gastro-duodénal.
Conduite à tenirContre-indication avec : - des doses anti-inflammatoires d'acide acétylsalicylique (>= 1 g/prise et/ou >= 3 g/jour) - des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg/prise et/ou < 3 g/jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastro-duodénal. Association déconseillée avec : - des doses antalgiques ou antipyrétiques (>= 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour) en l'absence d'antécédent d'ulcère gastro-duodénal - des doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour) et en cas d'antécédent d'ulcère gastro-duodénal. Nécessité d'un contrôle, le cas échéant, en particulier du temps de saignement. A prendre en compte avec : - des doses antiagrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour).
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Anticoagulants oraux + Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (agression de la muqueuse gastroduodénale par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite, voire biologique.
Anticoagulants oraux + Défibrotide
Risques et mécanismesRisque hémorragique accru.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Imatinib
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique. Pour l'apixaban et le rivaroxaban, risque de diminution de leur métabolisme par l'imatinib, se surajoutant au risque pharmacodynamique.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (pour les antivitamines K, contrôle plus fréquent de l'INR).
Anticoagulants oraux + Métamizole
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (agression de la muqueuse gastroduodénale par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite, voire biologique.
Anticoagulants oraux + Phénylbutazone
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (agression de la muqueuse gastroduodénale par les anti-inflammatoires non stéroïdiens).
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite, voire biologique.
Apixaban + Anticonvulsivants inducteurs enzymatiques
Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de l'apixaban par l'anticonvulsivant inducteur enzymatique, avec risque de diminution de l'effet thérapeutique.
Conduite à tenir
Apixaban + Fluconazole
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'apixaban par le fluconazole, avec majoration du risque de saignement.
Conduite à tenir
Apixaban + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'apixaban par l'inhibiteur, avec majoration du risque de saignement.
Conduite à tenir
Apixaban + Rifampicine
Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de l'apixaban par la rifampicine, avec risque de diminution de l'effet thérapeutique.
Conduite à tenir
Apixaban + Ritonavir
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de l'apixaban par l'inhibiteur, avec majoration du risque de saignement.
Conduite à tenir
Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib
Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib.
Conduite à tenir
Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib
Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Anticoagulants oraux + Cobimétinib
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirSurveillance clinique et le cas échéant, contrôle plus fréquent de l'INR.
Anticoagulants oraux + Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone) (voie systémique)
Risques et mécanismesGlucocorticoïdes (voies générale et rectale) : impact éventuel de la corticothérapie sur le métabolisme de l'antivitamine K et sur celui des facteurs de la coagulation. Risque hémorragique propre à la corticothérapie (muqueuse digestive, fragilité vasculaire) à fortes doses ou en traitement prolongé supérieur à 10 jours.
Conduite à tenirLorsque l'association est justifiée, renforcer la surveillance : le cas échéant, avec les antivitamines K, contrôle biologique au 8e jour, puis tous les 15 jours pendant la corticothérapie et après son arrêt.
Anticoagulants oraux + Héparines
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirLes anticoagulants oraux d'action directe ne doivent pas être administrés conjointement à l'héparine. Lors du relais de l'un par l'autre, respecter l'intervalle entre les prises. Lors du relais héparine/antivitamine K (nécessitant plusieurs jours), renforcer la surveillance clinique et biologique.
Anticoagulants oraux + Ibrutinib
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenirSurveillance clinique, et le cas échéant, contrôle plus fréquent de l'INR.
Anticoagulants oraux + Ipilimumab
Risques et mécanismesAugmentation du risque d'hémorragies digestives.
Conduite à tenirSurveillance clinique étroite.
Médicaments administrés par voie orale + Colestipol
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices
Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants
Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de ces substances.
Conduite à tenirPar mesure de précaution, il convient de prendre ces topiques ou antiacides à distance de tout autre médicament (plus de 2 heures, si possible).
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Anticoagulants oraux + Antiagrégants plaquettaires
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Anticoagulants oraux
Risques et mécanismesRisque de majoration des événements hémorragiques lors du relais d'un anticoagulant oral par un autre.
Conduite à tenirTenir compte de la demi-vie de l'anticoagulant oral et observer, le cas échéant, un délai de carence avant le début du traitement par l'autre. Penser à informer le patient.
Anticoagulants oraux + Argatroban
Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Bivalirudine
Risques et mécanismesMajoration du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Médicaments mixtes adrénergiques-sérotoninergiques
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Thrombolytiques
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Anticoagulants oraux + Tramadol
Risques et mécanismesAugmentation du risque hémorragique.
Conduite à tenir
Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)
Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.
Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)
Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères.
Conduite à tenir
Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir
Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Anévrisme
  • Anomalie vasculaire majeure intracérébrale
  • Anomalie vasculaire majeure intrarachidienne
  • Cancer majorant le risque hémorragique
  • Hémorragie
  • Hémorragie intracrânienne, antécédent récent (d')
  • Hépatopathie associée à une coagulopathie
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Intervention chirurgicale cérébrale, antécédent récent
  • Intervention chirurgicale oculaire, antécédent récent (d')
  • Intervention intra-rachidienne, antécédent récent (d')
  • Lésion cérébrale, antécédent récent (de)
  • Lésion rachidienne, antécédent récent (de)
  • Malformation vasculaire
  • Patient sous anticoagulant
  • Sujet à risque hémorragique sévère
  • Ulcère gastro-intestinal évolutif
  • Ulcère gastro-intestinal, antécédent récent (d')
  • Varices oeso-gastriques

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Ablation par cathéter de la fibrillation atriale
  • Anesthésie péridurale
  • Cancer
  • Cardioversion
  • Embolie pulmonaire
  • Fracture de la hanche
  • Hyperbilirubinémie
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Intervention chirurgicale
  • Intervention invasive
  • Patient dialysé
  • Patient en situation d'urgence chirurgicale
  • Patient nécessitant une embolectomie
  • Patient nécessitant une thrombolyse
  • Patient sous polythérapie
  • Patient traité à posologie élevée
  • Patient traité en relais d'un traitement par anticoagulant parentéral
  • Patient traité en relais d'un traitement par antivitamine K
  • Ponction lombaire
  • Rachianesthésie
  • Substitution par un traitement par anticoagulant parentéral
  • Substitution par un traitement par antivitamine K
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet âgé
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet de moins de 60 kg
  • Sujet de plus de 80 ans
  • Sujet porteur de prothèse cardiaque valvulaire
  • Syndrome des antiphospholipides
  • Transaminases sériques, augmentation (des)
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de perturbation de paramètres biologiques
  • Risque d'hémorragie

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREASAT (augmentation) (Peu fréquent)
Bilan hépatique (anomalie) (Peu fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Peu fréquent)
Hyperbilirubinémie (Peu fréquent)
Phosphatases alcalines (augmentation) (Peu fréquent)
ALAT (augmentation)
Sang occulte positif
DERMATOLOGIEEruption cutanée (Peu fréquent)
Plaie suintante (Peu fréquent)
Prurit (Peu fréquent)
Alopécie
GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUEHémorragie vaginale (Fréquent)
HÉMATOLOGIEAnémie (Fréquent)
Contusion (Fréquent)
Hématome (Fréquent)
Hématome au site de l'incision (Peu fréquent)
Hématome au site de ponction (Peu fréquent)
Hématome postopératoire (Peu fréquent)
Hémorragie (Fréquent)
Hémorragie au site d'incision (Peu fréquent)
Hémorragie buccale (Peu fréquent)
Hémorragie de plaie (Peu fréquent)
Hémorragie peropératoire (Peu fréquent)
Hémorragie post-opératoire (Peu fréquent)
Thrombopénie (Peu fréquent)
Hémorragie traumatique
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Rare) Oedème allergique
Oedème de Quincke
Réaction anaphylactique
INSTRUMENTATIONHémorragie au site du cathéter (Peu fréquent)
OPHTALMOLOGIE Hémorragie conjonctivale (Rare)
Hémorragie oculaire (Rare)
ORL, STOMATOLOGIEEpistaxis (Peu fréquent) Gingivorragie (Rare)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Hypotension artérielle
SYSTÈME DIGESTIFHématochésie (Peu fréquent)
Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
Hémorragie hémorroïdaire (Peu fréquent)
Hémorragie intra-abdominale (Peu fréquent)
Nausée (Fréquent)
Hémorragie rétropéritonéale (Rare)
Rectorragie (Rare)
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE Hémorragie musculaire (Rare)
SYSTÈME NERVEUXHémorragie cérébrale (Peu fréquent)
SYSTÈME RESPIRATOIRE Hémoptysie (Rare)
Hémorragie du tractus respiratoire (Rare)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEHématurie (Peu fréquent)
Hémorragie urogénitale (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

Apixaban

Détails sur les substances
Chimie
Synonymesapixaban
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