À propos de la substance
Mise à jour : 18 juin 2019
Alirocumab : Mécanisme d'action
L'alirocumab est un anticorps monoclonal IgG1 entièrement humain qui se lie avec une haute affinité et une haute spécificité à la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9). PCSK9 se lie aux récepteurs au LDL-C présents à la surface des hépatocytes et favorise leur dégradation dans le foie. Les récepteurs au LDL-C captent les LDL-C circulants. Par conséquent, la diminution du nombre des récepteurs au LDL-C par PCSK9 entraîne une augmentation du LDL-C dans le sang. En empêchant PCSK9 de se lier aux récepteurs au LDL-C, l'alirocumab augmente le nombre de récepteurs disponibles pour capter le LDL-C circulant et permet donc de diminuer le taux de LDL-C dans le sang.
Les récepteurs au LDL-C se lient également à des VLDL riches en triglycérides (lipoprotéines de très faible densité) et IDL (lipoprotéines de densité intermédiaire). Ainsi, l'alirocumab permet une réduction des autres lipoprotéines comme le montrent les réductions sur les taux d'Apo B, de non HDL-C et de TG. L'alirocumab entraîne également une réduction des taux de lipoprotéine (a) [Lp(a)], qui est une forme de LDL-C liée à l'apolipoprotéine (a). Toutefois, les récepteurs au LDL-C ayant une faible affinité pour la Lp(a), le mécanisme exact selon lequel l'alirocumab baisse le taux de Lp(a) n'est donc pas entièrement compris.
Alirocumab : Cas d'usage
L'alirocumab est utilisé dans la prise en charge de :
- hypercholestérolémies primaires,
- dyslipidémies mixtes,
- pathologies cardiovasculaires.
Gammes contenant la substance
Fiches DCI VIDAL
Mise à jour
: 21 février 2023
ALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempli
| ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE C10 HYPOLIPIDEMIANTS C10A HYPOLIPIDEMIANTS SEULS C10AX AUTRES HYPOLIPEMIANTS C10AX14 ALIROCUMAB |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indications et modalités d'administrationALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempliIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l')
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention
Posologie
Unité de prise stylo prérempli - alirocumab : 150 mg/1 ml
Modalités d'administration - Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en injection unique
- Administrer en variant le site d'injection
- Amener à température ambiante avant utilisation
- En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
- Ne pas injecter dans un tissu infecté
- Ne pas injecter dans une peau lésée
- Posologie à adapter au taux de LDL-C
- Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention Traitement initial - Dosage non adapté
- 75 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 1 - 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 2 - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 300 mg 1 fois par mois toutes les 4 semaines
Traitement ultérieur - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 75 à 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
- Posologie maximale: 300 mg par mois
Mises en garde- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Amener à température ambiante avant utilisation
- En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
- Info prof de santé : former le patient à la technique de l'auto-injection
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
- Ne pas injecter dans un tissu infecté
- Ne pas injecter dans une peau lésée
- Posologie à adapter au taux de LDL-C
- Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- Respecter la posologie maximale recommandée
- Traçabilité recommandée
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
- Traitement à évaluer après 4 à 8 semaines de traitement
- Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
- Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l')
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention
- Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention
Posologie
Unité de prise stylo prérempli - alirocumab : 150 mg/1 ml
Modalités d'administration - Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en injection unique
- Administrer en variant le site d'injection
- Amener à température ambiante avant utilisation
- En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
- Ne pas injecter dans un tissu infecté
- Ne pas injecter dans une peau lésée
- Posologie à adapter au taux de LDL-C
- Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention Traitement initial - Dosage non adapté
- 75 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 1 - 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 2 - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 300 mg 1 fois par mois toutes les 4 semaines
Traitement ultérieur - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 75 à 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
- Posologie maximale: 300 mg par mois
- Voie sous-cutanée
- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en injection unique
- Administrer en variant le site d'injection
- Amener à température ambiante avant utilisation
- En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
- Ne pas injecter dans un tissu infecté
- Ne pas injecter dans une peau lésée
- Posologie à adapter au taux de LDL-C
- Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Posologie Patient à partir de 18 an(s) Patient quel que soit le poids Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention Traitement initial - Dosage non adapté
- 75 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 1 - 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 2 - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 300 mg 1 fois par mois toutes les 4 semaines
Traitement ultérieur - Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 75 à 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
- Posologie maximale: 300 mg par mois
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention
Traitement initial
- Dosage non adapté
- 75 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 1
- 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 2
- Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 300 mg 1 fois par mois toutes les 4 semaines
Traitement ultérieur
- Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- 75 à 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
- Posologie maximale: 300 mg par mois
Mises en garde- Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
- Administrer en variant le site d'injection
- Administrer par voie sous-cutanée stricte
- Amener à température ambiante avant utilisation
- En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
- Info prof de santé : former le patient à la technique de l'auto-injection
- Interrompre l'allaitement pendant le traitement
- Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
- Ne pas injecter dans un tissu infecté
- Ne pas injecter dans une peau lésée
- Posologie à adapter au taux de LDL-C
- Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
- Respecter la posologie maximale recommandée
- Traçabilité recommandée
- Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
- Traitement à évaluer après 4 à 8 semaines de traitement
- Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Informations relatives à la sécurité du patientALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempliNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux protéines de hamster
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Risques spécifiques- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque d'oedème de Quincke
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Anticorps neutralisant
Anticorps spécifique à la substance DERMATOLOGIE Prurit (Fréquent) Eczéma nummulaire (Rare)
Urticaire (Rare) DIVERS Réaction au site d'administration (Fréquent) Syndrome pseudogrippal IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Rare) Angioedème
Oedème de Quincke INSTRUMENTATION Réaction au point d'injection (Fréquent) Douleur au point d'injection
Erythème au point d'injection
Gonflement au site d'injection
Prurit au point d'injection
Sensibilité au site d'injection NUTRITION, MÉTABOLISME Diabète ORL, STOMATOLOGIE Douleur oropharyngée
Eternuement
Rhinorrhée SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Vascularite d'hypersensibilité (Rare) SYSTÈME RESPIRATOIRE Symptômes des voies aériennes supérieures (Fréquent)
| Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
|---|
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux protéines de hamster
XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Hypersensibilité aux protéines de hamster
|
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
- Sujet de moins de 18 ans
- Allaitement
- Grossesse
|
Grossesse et allaitement
| Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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Risques spécifiques- Risque de réaction d'hypersensibilité
- Risque d'oedème de Quincke
Effets indésirables
| Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
|---|---|---|---|
| ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | Anticorps neutralisant Anticorps spécifique à la substance | ||
| DERMATOLOGIE | Prurit (Fréquent) | Eczéma nummulaire (Rare) Urticaire (Rare) | |
| DIVERS | Réaction au site d'administration (Fréquent) | Syndrome pseudogrippal | |
| IMMUNO-ALLERGOLOGIE | Hypersensibilité (Rare) | Angioedème Oedème de Quincke | |
| INSTRUMENTATION | Réaction au point d'injection (Fréquent) | Douleur au point d'injection Erythème au point d'injection Gonflement au site d'injection Prurit au point d'injection Sensibilité au site d'injection | |
| NUTRITION, MÉTABOLISME | Diabète | ||
| ORL, STOMATOLOGIE | Douleur oropharyngée Eternuement Rhinorrhée | ||
| SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | Vascularite d'hypersensibilité (Rare) | ||
| SYSTÈME RESPIRATOIRE | Symptômes des voies aériennes supérieures (Fréquent) |
Voir aussi les substances
Alirocumab
Détails sur les substances
Chimie
| IUPAC | immunoglobuline G1-kappa, anti-[Homo sapiens PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine type 9)], Homo sapiens anticorps monoclonal; chaîne lourde gamma1 (1-447) [Homo sapiens VH (IGHV3-23*04 (89.80%) -(IGHD)-IGHJ2*01 [8.8.11] (1-118) -IGHG1*01 CHS K2>del (119-447)], (221-220')-disulfure avec la chaîne légère kappa (1'-220') [Homo sapiens V-KAPPA (IGKV4-1*01 (94.10%) - IGKJ2*01) [12.3.9] (1'-113') -IGKC*01 (114'-220')]; dimère (227- 227'':230-230'')-bisdisulfure |
|---|---|
| Synonymes | alirocumab |
