Substance active alirocumab

À propos de la substance
Mise à jour : 18 juin 2019

Alirocumab : Mécanisme d'action

L'alirocumab est un anticorps monoclonal IgG1 entièrement humain qui se lie avec une haute affinité et une haute spécificité à la proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9 (PCSK9). PCSK9 se lie aux récepteurs au LDL-C présents à la surface des hépatocytes et favorise leur dégradation dans le foie. Les récepteurs au LDL-C captent les LDL-C circulants. Par conséquent, la diminution du nombre des récepteurs au LDL-C par PCSK9 entraîne une augmentation du LDL-C dans le sang. En empêchant PCSK9 de se lier aux récepteurs au LDL-C, l'alirocumab augmente le nombre de récepteurs disponibles pour capter le LDL-C circulant et permet donc de diminuer le taux de LDL-C dans le sang.

Les récepteurs au LDL-C se lient également à des VLDL riches en triglycérides (lipoprotéines de très faible densité) et IDL (lipoprotéines de densité intermédiaire). Ainsi, l'alirocumab permet une réduction des autres lipoprotéines comme le montrent les réductions sur les taux d'Apo B, de non HDL-C et de TG. L'alirocumab entraîne également une réduction des taux de lipoprotéine (a) [Lp(a)], qui est une forme de LDL-C liée à l'apolipoprotéine (a). Toutefois, les récepteurs au LDL-C ayant une faible affinité pour la Lp(a), le mécanisme exact selon lequel l'alirocumab baisse le taux de Lp(a) n'est donc pas entièrement compris.

 

Alirocumab : Cas d'usage

L'alirocumab est utilisé dans la prise en charge de :

  • hypercholestérolémies primaires,
  • dyslipidémies mixtes,
  • pathologies cardiovasculaires.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 21 février 2023

ALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempli

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
C SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C10 HYPOLIPIDEMIANTS
C10A HYPOLIPIDEMIANTS SEULS
C10AX AUTRES HYPOLIPEMIANTS
C10AX14 ALIROCUMAB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

ALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempli

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l')
  • Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
  • Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l')
  • Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l')
  • Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention
  • Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention

Posologie

Unité de prise
stylo prérempli
  • alirocumab : 150 mg/1 ml
Modalités d'administration
  • Voie sous-cutanée
  • Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
  • Administrer en injection unique
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Amener à température ambiante avant utilisation
  • En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
  • Ne pas injecter dans un tissu infecté
  • Ne pas injecter dans une peau lésée
  • Posologie à adapter au taux de LDL-C
  • Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement associé de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, traitement de 2e intention (de l') - Hypercholestérolémie familiale hétérozygote chez l'adulte, trt associé de 2e intention (de l') - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt associé de 2e intention - Prévention d'évènement cardiovasculaire chez l'adulte athéroscléreux, trt de 2e intention
Traitement initial
  • Dosage non adapté
  • 75 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 1
  • 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
Dans le cas de : Patient nécessitant une diminution du LDL > 60 % - schéma posologique 2
  • Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
  • 300 mg 1 fois par mois toutes les 4 semaines
Traitement ultérieur
  • Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
  • 75 à 150 mg 1 fois ce jour toutes les 2 semaines
  • Posologie maximale: 300 mg par mois

Mises en garde

  • Administrer dans le haut du bras, dans l'abdomen ou dans la cuisse
  • Administrer en variant le site d'injection
  • Administrer par voie sous-cutanée stricte
  • Amener à température ambiante avant utilisation
  • En cas d'oubli : faire l'injection puis reprendre le rythme comme initialement prévu
  • Info prof de santé : former le patient à la technique de l'auto-injection
  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
  • Ne pas injecter dans un tissu infecté
  • Ne pas injecter dans une peau lésée
  • Posologie à adapter au taux de LDL-C
  • Répartir la dose sur 2 sites si la dose = 300 mg
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Traçabilité recommandée
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de réaction sévère d'hypersensibilité
  • Traitement à évaluer après 4 à 8 semaines de traitement
  • Traitement à réévaluer après 4 à 8 semaines de traitement en cas d'ajustement posologique

Informations relatives à la sécurité du patient

ALIROCUMAB 150 mg/1 ml sol inj stylo prérempli
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux protéines de hamster

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Insuffisance hépatique sévère
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine < 30 ml/min
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque d'oedème de Quincke

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE Anticorps neutralisant
Anticorps spécifique à la substance
DERMATOLOGIEPrurit (Fréquent) Eczéma nummulaire (Rare)
Urticaire (Rare)
DIVERSRéaction au site d'administration (Fréquent) Syndrome pseudogrippal
IMMUNO-ALLERGOLOGIE Hypersensibilité (Rare) Angioedème
Oedème de Quincke
INSTRUMENTATIONRéaction au point d'injection (Fréquent) Douleur au point d'injection
Erythème au point d'injection
Gonflement au site d'injection
Prurit au point d'injection
Sensibilité au site d'injection
NUTRITION, MÉTABOLISME Diabète
ORL, STOMATOLOGIE Douleur oropharyngée
Eternuement
Rhinorrhée
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE Vascularite d'hypersensibilité (Rare)
SYSTÈME RESPIRATOIRESymptômes des voies aériennes supérieures (Fréquent)

Voir aussi les substances

Alirocumab

Détails sur les substances
Chimie
IUPACimmunoglobuline G1-kappa, anti-[Homo sapiens PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine type 9)], Homo sapiens anticorps monoclonal; chaîne lourde gamma1 (1-447) [Homo sapiens VH (IGHV3-23*04 (89.80%) -(IGHD)-IGHJ2*01 [8.8.11] (1-118) -IGHG1*01 CHS K2>del (119-447)], (221-220')-disulfure avec la chaîne légère kappa (1'-220') [Homo sapiens V-KAPPA (IGKV4-1*01 (94.10%) - IGKJ2*01) [12.3.9] (1'-113') -IGKC*01 (114'-220')]; dimère (227- 227'':230-230'')-bisdisulfure
Synonymesalirocumab
Actualités liées6
Presse - CGU - Données personnelles - Politique cookies - Mentions légales - Contact webmaster