Cyprotérone

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

L'acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse antiandrogène et antigonadotrope.

Dérivé de la 17-alpha-hydroxyprogestérone, il possède avant tout une action antiandrogène. Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5-alpha-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.

Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgénodépendants tels que la prostate.

L'acétate de cyprotérone a un effet inhibiteur central. Cet effet antigonadotrope entraîne une réduction de la synthèse de la testostérone par les testicules et donc de la testostéronémie. Occasionnellement, à fortes doses, on a pu observer une légère augmentation de la prolactinémie.

Chez la femme, l'action progestative s'exerce au niveau des récepteurs mammaires et endométriaux, en particulier par une importante transformation sécrétoire de l'endomètre. Il possède également une action antigonadotrope relativement puissante (une dose de 1 mg par jour pendant 21 jours par cycle inhibe l'ovulation).

L'acétate de cyprotérone ne possède pas d'action œstrogénique mais un effet antiœstrogène. Il n'a pas d'action nocive sur la fonction du cortex surrénalien.  


Cas d'usage

L'acétate de cyprotérone est utilisé dans la prise en charge de :
  • cancers de la prostate,
  • hirsutismes féminins majeurs non tumoraux,
  • réductions des pulsions sexuelles dans les paraphilies.

En association à l’éthinylestradiol, l'acétate de cyprotérone est utilisé dans la prise en charge d’acnés chez la femme.

En association au valérate d'estradiol micronisé, l'acétate de cyprotérone est utilisé dans la prise en charge de :
  • carences estrogéniques de la ménopause,
  • ostéoporoses post-ménopausiques.