Labétalol

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

Le labétalol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
  • l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
  • l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Le labétalol est inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques, en particulier du coeur, des vaisseaux et des bronches.

La composante bêtabloquante du labétalol est non cardiosélective; à doses thérapeutiques, elle n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque et n'a pas d'effet dépresseur myocardique ; enfin, le labétalol exerce, à forte posologie, un effet stabilisant de membrane à l'origine de son activité anesthésique locale.

Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques, en particulier des vaisseaux.

L'activité alphabloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d'autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.

La double polarité du labétalol (bêta et alphabloquant) explique que certains effets bêtabloquants de cette molécule sont modifiés, voire compensés, par l'alphablocage, en particulier lors des acrosyndromes bêtabloquants induits.


Cas d'usage

Par voie orale, le labétalol est utilisé dans la prise en charge d’hypertensions artérielles.

Par voie injectable, il est utilisé dans la prise en charge de :

  • urgences hypertensives,
  • en anesthésie : hypotensions contrôlées, hypertensions en période péri-opératoire.


Médicaments contenant la substance active en association (0)