À propos de Labétalol
Mise à jour : 16 janvier 2013
Labétalol : Mécanisme d'action
Le labétalol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
  • l'absence d'activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
  • l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

Le labétalol est inhibiteur compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques, en particulier du coeur, des vaisseaux et des bronches.

La composante bêtabloquante du labétalol est non cardiosélective; à doses thérapeutiques, elle n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque et n'a pas d'effet dépresseur myocardique ; enfin, le labétalol exerce, à forte posologie, un effet stabilisant de membrane à l'origine de son activité anesthésique locale.

Le labétalol inhibe également les récepteurs alpha-adrénergiques, en particulier des vaisseaux.

L'activité alphabloquante du labétalol est de nature post-synaptique; elle a pu être mesurée pharmacologiquement (inhibition des phénomènes provoqués par les agonistes, comparaison aux antagonistes de référence) et vérifiée en clinique par la baisse des résistances périphériques. Elle est d'autant plus importante que la posologie utilisée est élevée.

La double polarité du labétalol (bêta et alphabloquant) explique que certains effets bêtabloquants de cette molécule sont modifiés, voire compensés, par l'alphablocage, en particulier lors des acrosyndromes bêtabloquants induits.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Labétalol chlorhydrate 5 mg/ml solution injectable

Dernière modification : 20/01/2025 - Révision : 21/01/2025

ATC
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C07 - BETA-BLOQUANTS
C07A - BETA-BLOQUANTS
C07AG - ALPHA ET BETA BLOQUANTS
C07AG01 - LABETALOL
Risque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

picto

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

LABETALOL CHLORHYDRATE 5 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle en période périopératoire
  • Hypertension artérielle sévère
  • Induction d'une hypotension artérielle contrôlée en anesthésie
  • Prééclampsie sévère
  • Urgence hypertensive

Posologie

Unité de prise
ml
  • labétalol chlorhydrate : 5 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse, voie intraveineuse (en perfusion)
  • Administrer en position allongée
  • Instituer un traitement de relais par voie orale dès que possible
  • Maintenir le patient en position allongée pendant 3 heures suivant l'injection
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Patient de sexe masculin ou féminin
Hypertension artérielle sévère - Urgence hypertensive
Traitement initial
  • Voie intraveineuse
  • Administrer par voie intraveineuse d'au moins 1 minute
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 50 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 200 mg par 24 heures
Traitement initial alternatif
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • A diluer avant administration
  • Adapter le débit de perfusion à l'état du patient
  • 50 à 200 mg 1 fois par 24 heures
Hypertension artérielle en période périopératoire - Induction d'une hypotension artérielle contrôlée en anesthésie
Dose initiale
  • Voie intraveineuse
  • 10 à 20 mg 1 fois ce jour
Dose ultérieure éventuelle
  • Dans le cas de : Réponse insuffisante au traitement
  • Voie intraveineuse
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 5 à 10 mg 1 fois ce jour
Patient de sexe féminin
Prééclampsie sévère
Traitement initial
  • Voie intraveineuse
  • Administrer par voie intraveineuse d'au moins 1 minute
  • Respecter un intervalle de 5 minutes entre 2 injections
  • Traitement à renouveler si besoin
  • 50 mg 1 fois ce jour
  • Posologie maximale: 200 mg par 24 heures
Traitement initial alternatif
  • Voie intraveineuse (en perfusion)
  • A diluer avant administration
  • Respecter le débit de perfusion recommandé
  • 50 à 200 mg 1 fois par 24 heures
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie
  • Sujet âgé : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer en position allongée
  • Instituer un traitement de relais par voie orale dès que possible

Incompatibilités physico-chimiques

  • Incompatibilité avec certains solvants

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

LABETALOL CHLORHYDRATE 5 mg/ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Angor de Prinzmetal
  • Asthme
  • Bloc auriculoventriculaire de 2e degré
  • Bloc auriculoventriculaire de 3e degré
  • Bloc sino-auriculaire
  • Bradycardie : nombre de battements < 50 /min
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive
  • Choc cardiogénique
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux bêtabloquants
  • Hypotension artérielle
  • Insuffisance cardiaque non contrôlée
  • Maladie du sinus
  • Phéochromocytome non traité
  • Réaction anaphylactique, antécédent (de)
  • Trouble circulatoire périphérique sévère

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Acidose métabolique
  • Allaitement
  • Anesthésie générale
  • Angor
  • Bloc auriculoventriculaire du premier degré
  • Diabète
  • Hépatopathie
  • Hypertension gravidique
  • Hyperthyroïdie
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale sévère
  • Insuffisance ventriculaire gauche
  • Intervention chirurgicale de la cataracte
  • Ischémie myocardique
  • Nouveau-né exposé in utero au médicament
  • Pathologie respiratoire
  • Phéochromocytome
  • Psoriasis
  • Sportif
  • Sujet âgé
  • Sujet allergique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Traitement de désensibilisation en cours
  • Trouble circulatoire périphérique

Interactions médicamenteuses

  • Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
  • Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
  • Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
  • L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Diltiazem (voie systémique)

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque majoré des troubles de l'automatisme et de la conduction cardiaque par addition des effets des substances.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, assurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG, notamment en début de traitement ou chez le patient âgé.

Bradycardisants + Fingolimod

Risques et mécanismesRisque majoré des effets bradycardisants, potentiellement fatals par addition des effets des substances.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG en continu pendant au moins 6 heures après la première dose voire jusqu'au lendemain si nécessaire.

Bradycardisants + Ozanimod

Risques et mécanismesRisque majoré des effets bradycardisants, potentiellement fatals par addition des effets des substances.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG en continu pendant au moins 6 heures.

Bradycardisants + Ponésimod

Risques et mécanismesRisque majoré des effets bradycardisants, potentiellement fatals par addition des effets des substances.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG en continu pendant au moins 4 heures après la première dose voire jusqu'au lendemain si nécessaire.
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anesthésiques volatils halogénés

Risques et mécanismesRisque majoré de réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par le bêta-bloquant. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.
Conduite à tenirNe pas arrêter le traitement bêta-bloquant et informer l'anesthésiste de ce traitement.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Antihypertenseurs centraux

Risques et mécanismesRisque majoré d'une hypertension artérielle de rebond en cas de l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et éviter l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Gliptines

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Insuline

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Natéglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Répaglinide

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Sulfamides hypoglycémiants

Risques et mécanismesRisque majoré de masquage des symptômes d'une hypoglycémie, notamment des palpitations et une tachycardie.
Conduite à tenirPrévenir le patient de renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Lidocaïne (voie IV)

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne par diminution de sa clairance hépatique, avec un risque majoré de ses effets indésirables, notamment neurologiques et cardiaques.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite, contrôler l'ECG et surveiller les concentrations plasmatiques de la lidocaïne et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Propafénone

Risques et mécanismesRisque majoré des troubles de la contractibilité, de l'automatisme et de la conduction cardiaque par addition des effets des substances.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG pendant l'association.

Bêta-bloquants (sauf esmolol et sotalol) (y compris collyres) + Amiodarone

Risques et mécanismesRisque majoré des troubles de l'automatisme et de la conduction cardiaque par addition des effets des substances.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG pendant l'association.

Bradycardisants + Cocaïne

Bradycardisants + Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes, du fait du ralentissement du rythme cardiaque.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et contrôler l'ECG pendant l'association.

Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

Risques et mécanismesRisque majoré d'hypotension, notamment orthostatique, par addition des effets des substances. Ce risque est plus prononcé chez le patient âgé.
Conduite à tenir
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

Risques et mécanismesRisque majoré d'hypotension, notamment orthostatique, par addition des effets des substances. Ce risque est plus prononcé chez le patient âgé.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Anti-inflammatoires non stéroïdiens

Risques et mécanismesDiminution de l'effet du bêta-bloquant par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices, avec un risque de moindre efficacité, notamment une réduction de l'effet antihypertenseur.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dihydropyridines

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles cardiaques, notamment un effet inotrope négatif par addition des effets des substances. Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres) + Dipyridamole (voie injectable)

Risques et mécanismesRisque majoré d'hypotension par addition des effets des substances.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Bêta-bloquants non cardiosélectifs (y compris collyres) + Bêta-2 mimétiques (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité des substances par effet antagonisme compétitif sur les récepteurs adrénergiques.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Bradycardisants + Bradycardisants

Risques et mécanismesRisque majoré de de bradycardie par addition des effets des substances.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction avec la cocaïne

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque
  • Risque d'aggravation du psoriasis
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque de bradycardie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hyperthyroïdie
  • Risque de masquage des symptômes d'une hypoglycémie
  • Risque de nécrose hépatique
  • Risque de perturbation de paramètres biologiques

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Maintenir le patient en position allongée pendant 3 heures suivant l'injection

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'ictère
  • Traitement à arrêter en cas d'insuffisance hépatique

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info patient : signaler ce traitement en cas d'intervention chirurgicale

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Fréquent)
  • Hypoglycémie (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Fourmillement du cuir chevelu (Fréquent)
  • Eruption cutanée
  • Prurit
  • DIVERS
  • Fièvre d'origine médicamenteuse (Fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Phénomène de Raynaud du mamelon
  • Douleur des mamelons
  • HÉPATOLOGIE
  • Ictère (Très rare)
  • Nécrose hépatique (Très rare)
  • Ictère cholestatique (Très rare)
  • Hépatite (Très rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Hypersensibilité (Fréquent)
  • Oedème de Quincke (Très rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Hyposécrétion lacrymale
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Congestion nasale (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Insuffisance cardiaque congestive (Fréquent)
  • Hypotension orthostatique (Fréquent)
  • Syndrome de Raynaud (exacerbation) (Très rare)
  • Bradycardie (Rare)
  • Bloc auriculoventriculaire (Très rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Crampe (Peu fréquent)
  • Myopathie (Très rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Tremblement (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Bronchospasme (Peu fréquent)
  • Dyspnée
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Trouble de l'érection (Fréquent)
  • Dysurie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    Labétalol chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate d' hydroxy-2[hydroxy-1[(méthyl-1 phényl-3 propyl)amino]-2 éthyl]- 5 benzamide
    Synonymeslabetalol hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.6 g
    Parenteral:0.6 g
    Ressources externes complémentaires En savoir plus le site du CRAT :