Triptoréline

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

La triptoréline est un décapeptide de synthèse analogue de la gonadoréline, l'hormone naturelle de libération des gonadotrophines (GnRH, Gonadotrophine Releasing Hormone). La GnRH est un décapeptide qui est synthétisé par l'hypothalamus et qui régule la synthèse et la libération de la LH (hormone lutéinisante) et de la FSH (hormone de stimulation folliculaire) par l'hypophyse. Sous l'effet de la triptoréline, l'hypophyse sécrète plus fortement de la LH et de la FSH qu'elle ne le ferait après une dose comparable de gonadoréline, et sa durée d'action est plus longue. L'élévation des taux de LH et de FSH induit initialement une augmentation des concentrations sériques en testostérone (flare-up) chez l'homme ou en oestrogènes chez la femme.

La poursuite du traitement entraîne une diminution des taux de LH et de FSH conduisant à une diminution des taux sériques d'estradiol chez les femmes et de la testostérone chez les hommes, correspondant respectivement à ceux observés lors de la ménopause ou de la castration, c'est à dire à un état d'hypogonadisme hypogonadotrophique. Chez les enfants en puberté précoce, les concentrations d'estradiol ou de testostérone descendent à un niveau prépubertaire. Les concentrations plasmatiques en DHEAS (sulfate de dihydroépiandrostènedione) ne sont pas modifiées. La testostérone joue un rôle majeur dans la régulation de la sexualité, des agressions, de la cognition, des émotions et de la personnalité. En particulier, c'est un déterminant majeur du désir, des fantasmes et du comportement sexuels et, de façon fondamentale, du contrôle de la fréquence, de la durée et de l'ampleur des érections spontanées. Les effets de la testostérone (et de son métabolite, le 5alpha-dihydrotestostérone : DHT) agissent par leur action sur les récepteurs androgéniques intracellulaires.

Cas d'usage

La triptoréline est utilisée dans la prise en charge de :

  • cancers de la prostate,
  • endométrioses,
  • fibromes utérins,
  • inductions de l’ovulation,
  • pubertés précoces,
  • réductions des pulsions sexuelles.


Médicaments contenant la substance active en association (0)