Trifluridine

Mise à jour : 08 Février 2018

Mécanisme d'action

La trifluridine est un antiviral et un antinéoplasique analogue nucléosidique de la thymidine.

L'association de la trifluridine et du tipiracil (inhibiteur de la thymidine phosphorylase (TPase)) a fait preuve d'une activité antitumorale à la fois sur des lignées cellulaires de cancer colorectal sensibles au 5-fluorouracile (5-FU) et sur des lignées cellulaires de cancer colorectal résistantes au 5-FU.

Suite à son entrée dans les cellules cancéreuses, la trifluridine est phosphorylée par la thymidine kinase, puis métabolisée au sein de la cellule en un substrat de l'acide désoxyribonucléique (ADN), et ensuite directement incorporée dans l'ADN, interférant ainsi avec les fonctions de l'ADN, de façon à empêcher la prolifération des cellules cancéreuses.

Toutefois, la trifluridine est rapidement dégradée par la TPase et facilement métabolisée par un effet de premier passage après administration orale. C'est pourquoi elle est associée au tipiracil, inhibiteur de la TPase.


Cas d'usage

Par voie oculaire, la trifluridine est utilisée dans la prise en charge de :
  • kératites,
  • kérato-uvéites.

Par voie orale, en association au tipiracil, la trifluridine est utilisée dans la prise en charge de cancers colorectaux.