À propos de éribuline
Mise à jour :
éribuline : Mécanisme d'action

L’éribuline est un inhibiteur de la dynamique des microtubules n'appartenant pas à la famille des taxanes, mais à la classe des agents antinéoplasiques de type halichondrine. L'éribuline mésilate est un analogue de synthèse à structure simplifiée de l'halichondrine B, une substance isolée de l'éponge marine Halichondria okadai.

L'éribuline inhibe la phase de croissance des microtubules sans altérer la phase de raccourcissement, et piège la tubuline dans des agrégats non productifs. L'éribuline exerce ses effets par un mécanisme antimitotique au niveau de la tubuline, qui entraîne le blocage de la phase G2/M du cycle cellulaire, une perturbation des fuseaux mitotiques et finalement la mort cellulaire par apoptose après un blocage mitotique prolongé. 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Éribuline (mésilate) 0,44 mg/ml solution injectable

Dernière modification : 16/03/2022 - Révision : 11/07/2022

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01X - AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XX - AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XX41 - ERIBULINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

ERIBULINE (mésilate) 0,44 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein localement avancé, traitement de 2e intention (du)
  • Cancer du sein métastasique, traitement de 2e intention (du)
  • Liposarcome avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
ml
  • éribuline (mésilate) : 0.44 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse
  • Administrer la solution pure ou diluée
  • Administrer les jours 1 et 8 de chaque cycle de 21 jours
  • Administrer par voie intraveineuse en 2 à 5 minutes
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du sein localement avancé, traitement de 2e intention (du) - Cancer du sein métastasique, traitement de 2e intention (du) - Liposarcome avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 1,23 mg/m² 1 fois ce jour
  • Dose cumulée maximale: 2,46 mg/m²
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • 0,62 à 0,97 mg/m² 1 fois ce jour
  • Dose cumulée maximale: 2,46 mg/m²
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer par voie intraveineuse en 2 à 5 minutes
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans

Incompatibilités physico-chimiques

  • Compatibilité avec certains solvants
  • Incompatibilité avec tous les médicaments

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

ERIBULINE (mésilate) 0,44 mg/ml sol inj
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Bilirubinémie > 1,5 fois la limite supérieure normale
  • Bradyarythmie
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Grossesse
  • Homme en âge de procréer
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 50 ml/min
  • Neutropénie < 1000 neutrophiles/mm3
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome du QT long congénital
  • Thrombopénie < 75 000 plaquettes/mm3
  • Transaminases sériques > 3 fois la limite supérieure normale
  • Trouble hydroélectrolytique

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Cytotoxiques + Vaccins vivants atténués

Risques et mécanismesRisque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Conduite à tenir- Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire.
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Cytotoxiques + Olaparib

Risques et mécanismesRisque de majoration de l'effet myélosuppresseur du cytotoxique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Cytotoxiques + Antivitamines K

Risques et mécanismesAugmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroît, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Cytotoxiques + Flucytosine

Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité hématologique.
Conduite à tenir

Cytotoxiques + Immunosuppresseurs

Risques et mécanismesImmunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

X Contre-indication absolue II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
  • Risque sur la fertilité masculine
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'aplasie médullaire
  • Risque de choc septique
  • Risque de neuropathie périphérique
  • Risque de neutropénie fébrile
  • Risque de sepsis
  • Risque de septicémie neutropénique

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la formule sanguine avant chaque cure

Mesures à associer au traitement

  • Administrer la solution pure ou diluée
  • Recommandations relatives à la manipulation de médicaments cytotoxiques

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Lymphopénie (Fréquent)
  • Leucopénie (Très fréquent)
  • Hyperglycémie (Fréquent)
  • Hypocalcémie (Fréquent)
  • Neutropénie (Très fréquent)
  • Hypomagnésémie (Fréquent)
  • ALAT (augmentation) (Fréquent)
  • Hypophosphatémie (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Fréquent)
  • Hypokaliémie (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Fréquent)
  • Protéinurie (Peu fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Mucite (Fréquent)
  • Hypersudation nocturne (Fréquent)
  • Onychopathie (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Hyperhidrose (Fréquent)
  • Erythème cutané (Fréquent)
  • Alopécie (Très fréquent)
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Syndrome de Lyell
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Frisson (Fréquent)
  • Douleur des extrémités (Très fréquent)
  • Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
  • Asthénie (Très fréquent)
  • Douleur (Fréquent)
  • Fièvre (Très fréquent)
  • Oedème périphérique (Fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Neutropénie fébrile (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Fréquent)
  • Anémie (Très fréquent)
  • Coagulation intravasculaire disséminée (Rare)
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatotoxicité (Peu fréquent)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Angioedème (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Candidose buccale (Fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Herpès buccal (Fréquent)
  • Zona (Fréquent)
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Sepsis neutropénique (Peu fréquent)
  • Sepsis (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Appétit diminué (Très fréquent)
  • Déshydratation (Fréquent)
  • Poids (diminution) (Très fréquent)
  • Anorexie
  • OPHTALMOLOGIE
  • Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
  • Conjonctivite (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Ulcération buccale (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Rhinopharyngite (Fréquent)
  • Rhinorrhée (Fréquent)
  • Vertige (Fréquent)
  • Dysgueusie (Fréquent)
  • Douleur oropharyngée (Fréquent)
  • Hyposialie (Fréquent)
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Stomatite (Fréquent)
  • Rhinite (Fréquent)
  • Acouphène (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Léthargie (Fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Tachycardie (Fréquent)
  • Thrombophlébite profonde (Peu fréquent)
  • Choc septique (Peu fréquent)
  • Embolie pulmonaire (Fréquent)
  • Bouffée congestive (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Fréquent)
  • Constipation (Très fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Atteinte digestive
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Très fréquent)
  • Douleur osseuse (Fréquent)
  • Douleur musculo-squelettique du thorax (Fréquent)
  • Faiblesse musculaire (Fréquent)
  • Dorsalgie (Très fréquent)
  • Spasme musculaire (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Très fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Neurotoxicité (Fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Neuropathie périphérique (Très fréquent)
  • Hypoesthésie (Fréquent)
  • Paresthésie
  • Neuropathie motrice périphérique
  • Polyneuropathie
  • Neuropathie périphérique sensitive
  • Neuropathie démyélinisante
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Infection des voies respiratoires supérieures (Fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Pneumopathie interstitielle diffuse (Peu fréquent)
  • Toux (Très fréquent)
  • Pneumonie (Fréquent)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Hématurie (Peu fréquent)
  • Infection urinaire (Fréquent)
  • Trouble rénal (Peu fréquent)
  • Dysurie (Fréquent)
  • Voir aussi les substances

    éribuline mésilate

    Chimie
    IUPACMésilate de (2R,3R,3aS,7R,8aS,9S,10aR,11S,12R,13aR,13bS,15S,18S,21S,24 S,26R,28R,29aS)-2-[(2S)-3-amino-2-hydroxypropyl]-3-méthoxy- 26-méthyl-20,27-diméthylidènehexacosahydro-11,15:18,21:24,28 triépoxy-7,9-éthano-12,15-méthano-9H,15H-furo[3,2-i]furo[2',3':5,6]pyrano[4,3b][1,4]dioxacyclopentacosin-5(4H)-one
    Synonymeseribulin mesilate, eribulin mesylate
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