Substance active éribuline

À propos de la substance
Mise à jour :

éribuline : Mécanisme d'action

L’éribuline est un inhibiteur de la dynamique des microtubules n'appartenant pas à la famille des taxanes, mais à la classe des agents antinéoplasiques de type halichondrine. L'éribuline mésilate est un analogue de synthèse à structure simplifiée de l'halichondrine B, une substance isolée de l'éponge marine Halichondria okadai.

L'éribuline inhibe la phase de croissance des microtubules sans altérer la phase de raccourcissement, et piège la tubuline dans des agrégats non productifs. L'éribuline exerce ses effets par un mécanisme antimitotique au niveau de la tubuline, qui entraîne le blocage de la phase G2/M du cycle cellulaire, une perturbation des fuseaux mitotiques et finalement la mort cellulaire par apoptose après un blocage mitotique prolongé. 

éribuline : Cas d'usage

L’éribuline est utilisée dans la prise en charge de cancers du sein. 

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 18 avril 2023

Éribuline (mésilate) 0,44 mg/ml solution injectable

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 ANTINEOPLASIQUES
L01X AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XX AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XX41 ERIBULINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

XContre-indication absolueIIPrécaution

Indications et modalités d'administration

ERIBULINE (mésilate) 0,44 mg/ml sol inj

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du sein localement avancé, traitement de 2e intention (du)
  • Cancer du sein métastasique, traitement de 2e intention (du)
  • Liposarcome avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
ml
  • éribuline (mésilate) : 0.44 mg
Modalités d'administration
  • Voie intraveineuse
  • Administrer la solution pure ou diluée
  • Administrer les jours 1 et 8 de chaque cycle de 21 jours
  • Administrer par voie intraveineuse en 2 à 5 minutes
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du sein localement avancé, traitement de 2e intention (du) - Cancer du sein métastasique, traitement de 2e intention (du) - Liposarcome avancé ou métastatique, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 1,23 mg/m² 1 fois ce jour
  • Dose cumulée maximale: 2,46 mg/m²
Dans le cas de : Effets indésirables sévères
  • 0,62 à 0,97 mg/m² 1 fois ce jour
  • Dose cumulée maximale: 2,46 mg/m²
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Mises en garde

  • Administrer la solution pure ou diluée
  • Administrer par voie intraveineuse en 2 à 5 minutes
  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Information du patient : envisager une conservation du sperme avant le début du traitement
  • Recommandations relatives à la manipulation de médicaments cytotoxiques
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Risque sur la fertilité masculine
  • Utiliser chez la femme une contraception efficace pdt le trt puis pdt 3 mois après l'arrêt du trt

Incompatibilités physicochimiques

  • Compatibilité avec certains solvants
  • Incompatibilité avec tous les médicaments

Surveillances du traitement

  • Surveillance de la formule sanguine avant chaque cure
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

ERIBULINE (mésilate) 0,44 mg/ml sol inj
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Interactions médicamenteuses

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication
Cytotoxiques + Vaccins vivants atténués
Risques et mécanismesRisque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Conduite à tenir- Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire.
IIIHaut
Niveau de gravité: Association déconseillée
Cytotoxiques + Olaparib
Risques et mécanismesRisque de majoration de l'effet myélosuppresseur du cytotoxique.
Conduite à tenir
Cytotoxiques + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)
Risques et mécanismesRisque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Conduite à tenir
IIModéré
Niveau de gravité: Précaution d'emploi
Cytotoxiques + Antivitamines K
Risques et mécanismesAugmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroît, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie.
Conduite à tenirContrôle plus fréquent de l'INR.
IBas
Niveau de gravité: A prendre en compte
Cytotoxiques + Flucytosine
Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité hématologique.
Conduite à tenir
Cytotoxiques + Immunosuppresseurs
Risques et mécanismesImmunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif.
Conduite à tenir

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Bilirubinémie > 1,5 fois la limite supérieure normale
  • Bradyarythmie
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Homme en âge de procréer
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale : clairance de la créatinine < 50 ml/min
  • Neutropénie < 1000 neutrophiles/mm3
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Syndrome du QT long congénital
  • Thrombopénie < 75 000 plaquettes/mm3
  • Transaminases sériques > 3 fois la limite supérieure normale
  • Trouble hydroélectrolytique
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIX

XContre-indication absolueIIPrécaution

Risques spécifiques

  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'aplasie médullaire
  • Risque de choc septique
  • Risque de neuropathie périphérique
  • Risque de neutropénie fébrile
  • Risque de sepsis
  • Risque de septicémie neutropénique

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Fréquent)
ASAT (augmentation) (Fréquent)
Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
Hyperbilirubinémie (Fréquent)
Hyperglycémie (Fréquent)
Hypocalcémie (Fréquent)
Hypokaliémie (Fréquent)
Hypomagnésémie (Fréquent)
Hypophosphatémie (Fréquent)
Leucopénie (Très fréquent)
Lymphopénie (Fréquent)
Neutropénie (Très fréquent)
Protéinurie (Peu fréquent)
DERMATOLOGIEAlopécie (Très fréquent)
Eruption cutanée (Fréquent)
Erythème cutané (Fréquent)
Erythrodysesthésie palmoplantaire (Fréquent)
Hyperhidrose (Fréquent)
Hypersudation nocturne (Fréquent)
Mucite (Fréquent)
Onychopathie (Fréquent)
Prurit (Fréquent)
Sécheresse cutanée (Fréquent)
Syndrome de Lyell
Syndrome de Stevens-Johnson
DIVERSAsthénie (Très fréquent)
Douleur (Fréquent)
Douleur des extrémités (Très fréquent)
Douleur thoracique (Fréquent)
Fatigue (Très fréquent)
Fièvre (Très fréquent)
Frisson (Fréquent)
Neutropénie fébrile (Fréquent)
Oedème périphérique (Fréquent)
Syndrome pseudogrippal (Fréquent)
HÉMATOLOGIEAnémie (Très fréquent)
Thrombopénie (Fréquent)
Coagulation intravasculaire disséminée (Rare)
HÉPATOLOGIEHépatotoxicité (Peu fréquent)
IMMUNO-ALLERGOLOGIEAngioedème (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUECandidose buccale (Fréquent)
INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALEHerpès buccal (Fréquent)
Zona (Fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉESepsis (Peu fréquent)
Sepsis neutropénique (Peu fréquent)
NUTRITION, MÉTABOLISMEAppétit diminué (Très fréquent)
Déshydratation (Fréquent)
Poids (diminution) (Très fréquent)
Anorexie
OPHTALMOLOGIEConjonctivite (Fréquent)
Hypersécrétion lacrymale (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEAcouphène (Fréquent)
Douleur oropharyngée (Fréquent)
Dysgueusie (Fréquent)
Epistaxis (Fréquent)
Hyposialie (Fréquent)
Rhinite (Fréquent)
Rhinopharyngite (Fréquent)
Rhinorrhée (Fréquent)
Sensation de vertige (Fréquent)
Stomatite (Fréquent)
Ulcération buccale (Peu fréquent)
Vertige (Fréquent)
PSYCHIATRIEDépression (Fréquent)
Insomnie (Fréquent)
Léthargie (Fréquent)
SYSTÈME CARDIOVASCULAIREBouffée congestive (Fréquent)
Choc septique (Peu fréquent)
Embolie pulmonaire (Fréquent)
Tachycardie (Fréquent)
Thrombophlébite profonde (Peu fréquent)
SYSTÈME DIGESTIFConstipation (Très fréquent)
Diarrhée (Très fréquent)
Distension abdominale (Fréquent)
Douleur abdominale (Fréquent)
Dyspepsie (Fréquent)
Nausée (Très fréquent)
Pancréatite (Peu fréquent)
Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
Vomissement (Très fréquent)
Atteinte digestive
SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUEDorsalgie (Très fréquent)
Douleur articulaire (Très fréquent)
Douleur musculaire (Très fréquent)
Douleur musculo-squelettique (Fréquent)
Douleur musculo-squelettique du thorax (Fréquent)
Douleur osseuse (Fréquent)
Faiblesse musculaire (Fréquent)
Spasme musculaire (Fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Très fréquent)
Hypoesthésie (Fréquent)
Neuropathie périphérique (Très fréquent)
Neurotoxicité (Fréquent)
Neuropathie démyélinisante
Neuropathie motrice périphérique
Neuropathie périphérique sensitive
Paresthésie
Polyneuropathie
SYSTÈME RESPIRATOIREDyspnée (Très fréquent)
Infection des voies respiratoires supérieures (Fréquent)
Pneumonie (Fréquent)
Pneumopathie interstitielle diffuse (Peu fréquent)
Toux (Très fréquent)
UROLOGIE, NÉPHROLOGIEDysurie (Fréquent)
Hématurie (Peu fréquent)
Infection urinaire (Fréquent)
Trouble rénal (Peu fréquent)

Voir aussi les substances

éribuline mésilate

Détails sur les substances
Chimie
IUPACMésilate de (2R,3R,3aS,7R,8aS,9S,10aR,11S,12R,13aR,13bS,15S,18S,21S,24 S,26R,28R,29aS)-2-[(2S)-3-amino-2-hydroxypropyl]-3-méthoxy- 26-méthyl-20,27-diméthylidènehexacosahydro-11,15:18,21:24,28 triépoxy-7,9-éthano-12,15-méthano-9H,15H-furo[3,2-i]furo[2',3':5,6]pyrano[4,3b][1,4]dioxacyclopentacosin-5(4H)-one
Synonymeseribulin mesilate, eribulin mesylate
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