Indacatérol

Mise à jour : 08 Janvier 2015

Mécanisme d'action

L'indacatérol est un bêta-2-agoniste de longue durée d'action.

Les effets pharmacologiques des agonistes bêta-2-adrénergiques sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique). L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique. Des études in vitro ont indiqué que l'indacatérol, un agoniste bêta-2-adrénergique à longue durée d'action, présente une activité agoniste plus de 24 fois supérieure sur les récepteurs bêta-2 que sur les récepteurs bêta-1 et 20 fois plus élevée que sur les récepteurs bêta-3.

Lorsqu'il est inhalé, l'indacatérol exerce un effet bronchodilatateur local dans les poumons. L'indacatérol est un agoniste partiel des récepteurs bêta-2-adrénergiques humains ayant une activité nanomolaire. Dans les bronches humaines isolées, l'indacatérol a un délai d'action rapide et une longue durée d'action.

Bien que les récepteurs bêta-2-adrénergiques soient les récepteurs adrénergiques prédominants dans le muscle lisse bronchique et que les récepteurs bêta-1 soient prédominants dans le muscle cardiaque, il existe également des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur humain, qui représentent 10 à 50 % de tous les récepteurs adrénergiques. La fonction précise des récepteurs bêta-2-adrénergiques dans le cœur n'est pas connue mais, du fait de leur présence, il existe une possibilité que même des agonistes bêta-2-adrénergiques hautement sélectifs puissent avoir des effets cardiaques.

En association, l’indacatérol et le glycopyrronium (agoniste des récepteurs muscariniques de longue durée d’action) permettent d’obtenir un effet additif en raison de leur mode d’action différent ciblant différents récepteurs et différents mécanismes d’action pour induire une relaxation des muscles lisses. L'association d'un agoniste bêta-2-adrénergique et d'un antagoniste muscarinique devrait donc contribuer à l'obtention d'une bronchodilatation dans les régions aussi bien périphérique que centrale du poumon humain.
 


Cas d'usage

Seul ou en association au glycopyrronium, l’indacatérol est utilisé dans la prise en charge de bronchopneumopathies chroniques obstructives (BPCO).